SIROLIMUS y VERAPAMILO

Interacciones entre SIROLIMUS y VERAPAMILO, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de sirolimus con verapamilo puede dar lugar a una acumulación orgánica de sirolimus e incluso de verapamilo, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La administración de múltiples dosis de verapamilo y sirolimus solución oral afectó significativamente la tasa y el grado de absorción de ambos fármacos. La Cmax, tmax y el AUC de sirolimus en sangre total aumentaron 2,3, 1,1 y 2,2 veces, respectivamente. Tanto la Cmax como el AUC de verapamilo en plasma S-(-) aumentaron 1,5 veces y la t max disminuyó un 24%. Los niveles de sirolimus deben ser monitorizados y deben considerarse reducciones adecuadas de dosis en ambas medicaciones.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de sirolimus, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático, por posible inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzimas CYP3A4.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informa que la administración de múltiples dosis de verapamilo y sirolimus solución oral afectó significativamente la tasa y el grado de absorción de ambos fármacos. La Cmax, tmax y el AUC de sirolimus en sangre total aumentaron 2,3, 1,1 y 2,2 veces, respectivamente. Tanto la Cmax como el AUC de verapamilo en plasma S-(-) aumentaron 1,5 veces y la t max disminuyó un 24%.