Amprenavir

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a Amprenavir.

Precauciones

Teniendo en cuenta las importantes y numerosas medicamentosas con Amprenavir debe conocerse todo tratamiento concomitante. Enfermedad hepática. Diabetes. Hemofilia A y B. Alergia a Sulfonamida.

Interacciones

-Alfuzosin: El Alfuzosin no debe ser administrado concomitantemente con el Amprenavir ni tampoco con otros agentes eficaces inhibidores del Citocromo P450 3A4.
-Alimentos: Los alimentos con elevado contenido graso disminuyen la biodisponibilidad del Amprenavir.
-Alprazolam: Amprenavir y Alprazolam se metabolizan por el Citocromo P450 3A4 y la administración concurrente aumenta el riesgo de toxicidad del Alprazolam. Se debe monitorear al paciente de los efectos adversos de las benzodiazepinas (excesiva sedación, confusión, depresión respiratoria).
-Amiodarona:El Amprenavir inhibe al Citocromo P450 3A4 y disminuye el metabolismo de la Amiodarona. El tratamiento concomitante con estos agentes exige el monitoreo de los pacientes evaluando el riesgo de toxicidad por Amiodarona como hipotensión y bradicardia. Algunos autores consideran que estos agentes no deben ser coadministrados concurrentemente.
-Amlodipina:Ambos fármacos se metabolizan en hígado por Citocromo P450 3A4 y las concentraciones plasmáticas de la Amlodipina pueden aumentar, por lo tanto, debe monitorearse clínicamente a los pacientes.
-Antiácidos: Los Antiácidos pueden disminuir la biodisponibilidad del Amprenavir, recomendándose administrarlos con un mínimo de separación de una hora.
-Antidepresivos tricíclicos: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de los Antidepresivos Tricíclicos y aumentar sus concentraciones plasmáticas y potencial toxicidad (arritmias cardíacas, efectos antimuscarínicos, sedación, confusión). Se debe monitorear clínicamente a los pacientes.
-Antimicóticos imidazólicos: Estos agentes pueden disminuir el metabolismo del Amprenavir y este, a su vez, disminuir el metabolismo del Itraconazol o del Ketoconazol. Monitorear clínicamente.
-Atorvastatina: Tanto el Amprenavir como la Atorvastatina se metabolizan en hígado por Citocromo P450 3A4 y la administración concurrente de ambas puede resultar en un incremento de las concentraciones plasmáticas de la Atorvastatina y mayor riesgo de miopatía o rabdomiolisis. Se debe monitorear clínicamente a estos pacientes.
-Ciclosporina: Al inhibir al Citocromo P450 3A4 el Amprenavir puede incrementar las concentraciones plasmáticas de la Ciclosporina, por lo tanto, se recomienda el monitoreo de las concentraciones en sangre de la Ciclosporina.
-Cisapride: El Amprenavir y el Cisapride son metabolizados por Citocromo P450 3A4 en el hígado y la administración concurrente de ambos puede provocar un incremento en las concentraciones plasmáticas del Cisapride y mayor riesgo de cardiotoxicidad (torción de punta, prolongación del intervalo Q-T, paro cardíaco). No deben ser coadministrados.
-Clorazepato: La administración concomitante de Amprenavir y Clorazepato puede inducir un aumento de las concentraciones plasmáticas de este último, promoviendo efectos adversos como excesiva sedación, confusión y depresión respiratoria. Se debe monitorear clínicamente a los pacientes.
-Dapsona: Al inhibir al Citocromo P450 3A4 el Amprenavir puede incrementar las concentraciones plasmáticas de la Dapsona y, por ende, sus efectos tóxicos (debilidad, letargia, metahemoglobinemia, anemia hemolítica) que exigen monitoreo clínico.
-Delavirdina: El Amprenavir aumenta sus concentraciones plasmáticas en presencia de Delavirdina, mientras que la Delavirdina disminuye sus concentraciones en presencia de Amprenavir.
-Dexametasona: La Dexametasona puede inducir una disminución de las concentraciones plasmáticas de Amprenavir y, consecuentemente, de su eficacia.
-Diazepam: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Diazepam y aumentan sus concentraciones plasmáticas y el riesgo de toxicidad (confusión, intensa sedación).
-Didanosina: La administración concomitante de Amprenavir y Didanosina debe efectuarse separadamente, por lo menos una hora, debido al riesgo de una biodisponibilidad disminuida de Amprenavir.
-Disulfiram: No debe efectuarse la administración de solución oral de Amprenavir y Disulfiram debido a la presencia de Propilenglicol en la formulación del Amprenavir. El Disulfiram inhibe el metabolismo del Propilenglicol.
-Ergotamina: No se recomienda el uso concomitante de Amprenavir y Ergotamina por el mayor riesgo de ergotismo (náuseas, vómitos, vasoespasmo e isquemia periférica). Ambos fármacos son metabolizados por Citocromo P450 3A4.
-Etanol: La administración oral conjunta de Amprenavir y Etanol no debe efectuarse debido a la presencia de Propilenglicol en la formulación de solución oral del Amprenavir. El Etanol inhibe el metabolismo del Propilenglicol y puede aumentar el riesgo de convulsiones, hemólisis, acidosis láctica, toxicidad renal y taquicardia.
-Etinilestradiol: El Amprenavir produce disminución de las concentraciones plasmáticas del Etinilestradiol y este, a su vez, produce la disminución de las concentraciones plasmáticas del Amprenavir. Por lo tanto, el empleo concomitante de estos fármacos puede producir una disminución del efecto antiviral y del efecto anticonceptivo.
-Felodipina: El Amprenavir inhibe el metabolismo de la Felodipina. Se debe monitorear clínicamente a pacientes tratados con estos dos fármacos.
-Fenitoína: La Fenitoína puede disminuir las concentraciones plasmáticas del Amprenavir por inducción de su metabolismo. Puede ser necesario aumentar las dosis de Amprenavir.
-Fenobarbital: El Fenobarbital puede disminuir las concentraciones plasmáticas del Amprenavir por inducción de su metabolismo. Puede ser necesario aumentar las dosis de Amprenavir.
-Fentanilo: El Amprenavir inhibe el metabolismo del Fentanilo y puede inducir toxicidad del opioide (depresión respiratoria y del sistema nervioso central). Monitorear clínicamente a los pacientes.
-Flurazepam: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Flurazepam y aumentar sus concentraciones plasmáticas e inducir efectos adversos típicos (excesiva sedación, confusión, depresión respiratoria). La administración concurrente exige el monitoreo clínico de los pacientes.
-Hipérico: El Hipérico puede disminuir las concentraciones plasmáticas del Amprenavir por inducción de su metabolismo. No deben ser coadministrados.
-Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): El Amprenavir puede reducir el metabolismo de estos agentes y provocar un incremento del riesgo de toxicidad (síndrome serotonérgico: hipertermia, rigidez, mioclonus, agitación, inestabilidad autonómica, delirio y coma).
-Levonorgestrel (combinado con Etinilestradiol): El Amprenavir produce una disminución de las concentraciones plasmáticas del Etinilestradiol, perdiendo su eficacia anticonceptiva. Además, el Etinilestradiol produce la disminución de las concentraciones plasmáticas del Amprenavir, disminuyendo su eficacia antiviral.
-Lidocaína: El Amprenavir disminuye el metabolismo de la Lidocaína aumentando sus concentraciones plasmáticas y sus efectos tóxicos (arritmias cardíacas, hipotensión).
-Lovastatina: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de la Lovastatina con aumento de las concentraciones plasmáticas y de toxicidad (rabdomiolisis y miopatía). Se debe monitorear la creatinfosfoquinasa en tratamientos asociados.
-Metadona: El Amprenavir puede producir una disminución de las concentraciones plasmáticas de la Metadona y puede ser necesario aumentar las dosis de esta última cuando se usan concomitantemente.
-Metronidazol: No debe efectuarse la administración de solución oral de Amprenavir y Metronidazol debido a la presencia de Propilenglicol en la formulación del Amprenavir. El Metronidazol inhibe el metabolismo del Propilenglicol.
-Midazolam: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Midazolam y aumentar sus concentraciones plasmáticas y el riesgo de toxicidad (excesiva sedación y confusión). No deben ser coadministrados.
-Nisoldipina: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de la Nisoldipina y aumentar sus concentraciones plasmáticas. Se debe monitorear clínicamente a los pacientes.
-Norelgestromin (combinado con el Etinilestradiol): El Amprenavir produce una disminución de las concentraciones plasmáticas del Etinilestradiol, perdiendo su eficacia anticonceptiva. Además, el Etinilestradiol produce la disminución de las concentraciones plasmáticas del Amprenavir, disminuyendo su eficacia antiviral.
-Noretindrona: El Amprenavir produce una disminución de las concentraciones plasmáticas de la Noretindrona y ésta, a su vez, produce la disminución de las concentraciones plasmáticas del Amprenavir. Por lo tanto, el empleo concomitante de estos fármacos puede producir una disminución del efecto antiviral y del efecto anticonceptivo.
-Pravastatina: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de la Pravastatina con aumento de las concentraciones plasmáticas y de toxicidad (rabdomiolisis y miopatía). Se debe monitorear la creatinfosfoquinasa en tratamientos asociados.
-Quinidina: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de la Quinidina aumentando sus concentraciones plasmáticas y el riesgo de toxicidad (hipotensión, insuficiencia cardíaca y arritmias ventriculares). No deben ser coadministrados.
-Rifabutina: El Amprenavir inhibe el metabolismo de la Rifabutina y aumenta sus concentraciones plasmáticas y el riesgo de toxicidad (neutropenia, rash cutáneo, disturbios gastrointestinales). Se recomienda disminuir la dosis de Rifabutina.
-Rifampicina:La Rifampicina puede disminuir las concentraciones plasmáticas del Amprenavir por inducción de su metabolismo. No deben ser coadministrados.
-Ritonavir: El Ritonavir puede incrementar las concentraciones de Amprenavir.
-Saquinavir: El Saquinavir puede disminuir las concentraciones de Amprenavir.
-Sildenafil: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Sildenafil y aumentar sus concentraciones plasmáticas y el riesgo de priapismo, hipotensión y cambios visuales.
-Simvastatina: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de la Simvastatina con aumento de las concentraciones plasmáticas y de toxicidad (rabdomiolisis y miopatía). Se debe monitorear la creatinfosfoquinasa en tratamientos asociados.
-Sirolimus: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Sirolimus y aumentar sus concentraciones plasmáticas. Monitorear las concentraciones y ajustar dosis.
-Tacrolimus: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Tacrolimus y aumentar sus concentraciones plasmáticas. Monitorear las concentraciones y ajustar dosis.
-Tadalafil: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Tadalafil y aumentar sus concentraciones plasmáticas. Se recomienda no superar la dosis de 10 mg de Tadalafil.
-Verapamilo: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Verapamilo y aumentar sus concentraciones plasmáticas. Se debe monitorear clínicamente a los pacientes.
-Voriconazol: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo del Voriconazol y éste, a su vez, también puede inhibir el metabolismo del Amprenavir. Ambos fármacos pueden tener concentraciones plasmáticas elevadas. Se debe monitorear clínicamente a los pacientes.
-Warfarina: El Amprenavir puede inhibir el metabolismo de la Warfina y potenciar sus efectos anticoagulantes. Monitorear los valores de RIN en los pacientes.