Zipra Tabletas

ZIPRA

TABLETAS
Antibiótico

COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

–

Denominacion generica:

Ciprofloxacino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado
equivalente a …….. 250 mg
de ciprofloxacino

Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado
equivalente a …….. 500 mg
de ciprofloxacino

Indicaciones terapeuticas:

ZIPRA (cipro­flo­xacino), está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles.

Su eficacia clínica incluye:

• Infecciones del tracto genitourinario (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, salpingitis, endometritis y gonorrea).
• Infecciones gastrointestinales (salmonelosis y shige­losis), de la cavidad abdominal (infecciones de vías biliares y peri­tonitis).
• Infecciones de vías respiratorias (neumonías, bronco­neumo­nía; bronquiectasias infectadas y complicaciones infecciosas respiratorias de la fibrosis quística o muco­visci­dosis).
• Infecciones de piel y tejidos blandos (úlceras y quemaduras infectadas).
• Infecciones de heridas quirúrgicas. Osteomielitis, osteoartritis y artritis séptica.
• Sepsis (septicemia).
• Infecciones o peligro inminente de infección (profilaxis) en instrumentación de las vías urinarias, en pacientes con capacidad defensiva corporal disminuida (por ejemplo, durante el tratamiento con inmunosupresores o en pacientes con neutropenia).
• Administración para la descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con inmunosupresores.
• ZIPRA tiene acción bactericida.

Según estudiosin vitro, los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indolpositivo e indolnegativo). Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acineto­bacter, Brucella, Staphylo­coccus, Streptococcus agalac­tiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Son variablemente sensibles:Gardnerella, Flavobac­terium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyoge­nes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium fortuitum.

Son casi siempre resistentes: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Los anaerobios son, con algunas excepciones, moderadamente sensibles (por ejemplo, Peptococcus, Peptostrep­tococcus) hasta resistentes (por ejemplo, Bacteroides).

ZIPRA no es activo contra Treponema pallidum.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ZIPRA (ciprofloxacino) es un antimicro­biano totalmente sintético que pertenece al grupo de las quinolonas fluoradas.

Ha demostrado una mayor actividad antibacteriana in vitro frente a la mayoría de bacterias, superando a otras quinolonas como ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido pipemídico, norfloxacino y ofloxacino.

Esta ventaja en su eficacia respecto a otras quinolonas, se explica por su estructura molecular, en donde el radical flúor incrementa sustancialmente la actividad antimi­crobia­na frente a bacterias gramposi­tivas y gramnega­tivas; el radical piperacinil que potencia su acción contra Pseudomonas aeruginosa; el radical ciclopropil que mejora notablemente la actividad antimicrobiana respecto al norfloxacino; y la estructura central ácido quinolincar­bónico.

ZIPRA (ciprofloxacino) impide selectivamente la síntesis de ADN bacteriano al inhibir la enzima responsable de este proceso: La ADN girasa. Este mecanismo de acción particular, es radicalmente efectivo porque al faltar esta enzima, el ADN bacteriano se desenrrolla, lo que significa la destrucción y muerte de la bacteria, esté en fase de reposo o de crecimiento. Por tanto, su acción bactericida es rápida, tanto en las fases de reposo como de crecimiento, incluso frente a gérmenes resistentes a otros antibióticos. ZIPRA se absorbe rápidamente por vía oral a dosis únicas de 50 a 1,000 mg, y mantiene concentraciones plasmá­ticas superiores a las concentraciones mínimas inhibi­torias de las bacterias sensibles.

En las distintas experiencias realizadas se ha comprobado que el ciproflo­xacino se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando altas concentraciones en sangre. Varios estudios han puesto de manifiesto que la biodisponibilidad absoluta se sitúa entre 70 a 85%.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 0.58 y 1.8 horas después de la administración de cada dosis, y varían entre 0.28 y 3.38 mg/lt.; la concentración máxima media aumenta en proporción a la dosis, dentro del margen terapéutico de dosificación. La administración conjunta de ZIPRA con la comida, retrasa la absorción aumentando el tiempo transcurrido hasta alcanzar la concentración máxima, sin que se produzcan otros cambios en la farmacocinética de ZIPRA.

El volumen de distribución hallado tras la administración única de ZIPRA (ciprofloxacino) es aproximadamente de 3.5 lt./kg. Gracias a este elevado volumen de distribución, las concentraciones de ZIPRA alcanzadas en los diferentes tejidos orgánicos son muy altas y, por lo tanto, superiores a la concentración inhibitoria mínima de las bacterias sensibles. ZIPRA se une en 16 a 43% a proteínas plasmáticas in vitro. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en el líquido amniótico, así como en la leche materna. 6 a 10% de las concentraciones plasmáticas, se distribuye en el líquido cefalorraquídeo.

La vida media en suero de ZIPRA (ciprofloxacino) por vía oral, de unas 4 horas, permite administrarlo en 2 dosis diarias. En pacientes con más de 65 años se producen concentraciones plasmáticas superiores a las obtenidas en otros grupos de edad, relacionables con un probable incremento de la fracción absorbida, la reducción del volumen de distribución y del aclaramiento renal. Sin embargo, no parece necesario modificar la posología en el anciano, salvo en casos de disfunción renal. Su excreción es primariamente por el riñón, y la vida media de eliminación de ZIPRA en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas, siendo ligeramente mayor en ancianos (3.3 a 6.8 horas).

En algunos pacientes con disfunción renal muy grave se ha observado un aumento del área bajo la curva. En los pacientes con insuficiencia renal grave o sometidos a hemodiálisis, la ­dosis de ZIPRA debe reducirse a 30 ó 50% de la dosis habitual.

Contraindicaciones:

Como el resto de las quinolonas, ZIPRA (ciprofloxacino) no debe administrarse durante el periodo de crecimiento ante el riesgo eventual de lesiones en el cartílago articular. Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras quinolonas es otra contrain­dicación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

ZIPRA no debe ser administrada a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, ya que no existen experiencias sobre la seguridad en este grupo de pacientes.

Reacciones secundarias y adversas:

Por lo general es bien tolerada. Los efectos colaterales del ciprofloxacino son 1 a 3%. Las reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central consisten en cefalea, sensación de cansancio, vértigos, sensibilidad a la luz, insomnio, pesadillas, alucinaciones, reacciones maniacas, irritabilidad, ­temor, ataxia, convulsiones, letargia, somnolencia, debilidad, malestar, anorexia, fobias, despersona­lización, depresión y parestesias; se ha reportado también meningitis eosinofílica.

A nivel cardiovascular, las reacciones consisten en palpitaciones, flutter atrial, ectopia ventricular, síncope, hipertensión, angor pectoris, infarto al miocardio, trombosis pulmonar, paro cardiorrespiratorio.

También se ha reportado vasculitis.

A nivel de piel, se han reportado rash, prurito, urticaria, fotosensibilidad, candidiasis cutánea, hiperpigmentación, eritema nudoso, eritema.

En aparato digestivo, se encuentra náusea, vómito, males­tar abdominal, mucosa oral dolorosa, candidiasis oral, disfagia, perforación intestinal, sangrado de tubo digestivo.

En el sistema musculoesquelético encontramos dolor en las articulaciones y dolor lumbar. A nivel respiratorio encontramos epistaxis, disnea, edema pulmonar y laríngeo. También nos podemos encontrar visión borrosa o diploplía, tinnitus y mal sabor de boca.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Las sales de aluminio y alcalini­zantes interfieren con la absorción de ciproflo­xacino, por lo que no se recomienda su administración conjunta. Cuando sea necesario el uso de alcalinizantes orales, se deben espaciar las dosis por al menos 2 horas, siendo lo recomendable 6 horas. El uso concomitante con probenecid disminuye la secreción tubular renal, lo que aumenta las concentraciones plasmáticas del ciprofloxacino en 50%. El ciprofloxa­cino reduce la excreción de teofilina, lo que puede aumentar la toxicidad de esta última. El ciproflo­xacino puede potenciar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede haber un aumento transitorio en los niveles de transaminasas, fosfatasa al­calina, urea, creatinina, bilirrubinas y glucemia. En casos individuales se ha observado cristaluria y hematuria.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Experimentos en animales no han mostrado evidencia de carcinogé­nesis, mutagénesis o teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Infecciones del tracto urinario leves a moderadas.

Dosis:

• Dosis adultos: 250 mg por vía oral cada 12 horas.
  Diarrea infecciosa, infecciones del tracto respiratorio leves a moderadas, infecciones óseas o de las articu­laciones e infecciones graves del tracto urinario.
• Dosis adultos: 500 mg por vía oral cada 12 horas.
  Infecciones severas o complicadas del tracto respiratorio, huesos, articulaciones, piel o faneras.
• Dosis adultos: 750 mg por vía oral cada 12 horas. Para el tratamiento de la gonorrea, se sugiere una sola dosis de 250 mg por vía oral. La duración del tratamiento en infecciones agudas es habitualmente de 5 a 10 días. El tratamiento generalmente debe continuarse durante 3 días después de la desaparición de los signos y síntomas. En el caso de infecciones osteoarticulares, la terapia puede prolongarse durante 4 a 6 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El tratamiento de la sobredosis consiste en el vaciamiento del estómago, mediante maniobras que lleven al vómito, o bien, por medio de un lavado estomacal. Se deben proveer medidas que mantengan hidratado al paciente. La diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden ser útiles.

Presentaciones:

ZIPRA se presenta en:

• Caja con 12 tabletas de 250 mg cada una.
• Caja con 8 tabletas de 500 mg cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 No. 1
76800 San Juan del Río, Querétaro

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Reg. Núm. 100M95, SSA
DEAR-7683/95/IPPA