Zinnat Inyectable

COMPOSICIÓN
ZINNAT® 750 mg: Cada frasco vial contiene: Cefuroxima (como sal sódica) 750 mg.
ZINNAT® 1,5 g:
Cada frasco vial contiene: Cefuroxima (como sal sódica) 1,5 g.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: La cefu­roxima es un antibacteriano bien caracterizado y eficaz que tiene actividad bactericida contra una amplia gama de patógenos corrientes, incluyendo las cepas que producen ß-lactamasa. La cefuroxima tiene buena estabilidad ante la ß-lactamasa bacteriana y por consiguiente es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina. La acción bactericida de la cefuroxima es consecuencia de su inhibición de la síntesis de la pared celular, al enlazarse con las proteínas objetivos esenciales. La cefuroxima suele ser activa contra los siguientes microorganismos in vitro.
Aerobios gramnegativos: Escherichia coli.
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis.
Providencia spp.
Proteus rettgeri.
Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas resistentes a la ampicilina).
Haemophilus parainfluenzae (incluyendo las cepas resistentes a la ampicilina).
Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Neisseria gonorrhoeae (incluyendo las cepas que producen penicilinasa y las que no).
Neisseria meningitidis.
Salmonella spp.
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epider­midis (incluyendo las cepas que producen penicili­nasa, pero excluyendo las cepas resistentes a la meticilina).
Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos ß-hemo-
líticos).
Streptococcus pneumoniae, estreptococos del grupo B (Streptococcus agalactiae).
Streptococcus mitis (grupo Viridans).
Bordetella pertussis.
Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo las especies Peptococcus y Peptostreptococcus). Bacilos grampositivos (incluyendo la especie Clostridium) y bacilos gramnegativos (incluyendo las especies Bacteroides y Fusobacterium).
Propionibacterium spp.
Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi.
Los siguientes microorganismos no son sus­ceptibles a la cefuroxima: Clostridium difficile.
Pseudomonas spp.
Campylobacter spp.
Acinetobacter calcoaceticus.
Listeria monocytogenes.
Cepas resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.
Legionella spp.
Algunas cepas de los siguientes géneros no son susceptibles a la cefuroxima: Enterococcus (Streptococcus) faecalis.
Morganella morganii.
Proteus vulgaris.
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Serratia spp.
Bacteroides fragilis.
Se ha demostrado que las actividades in vitro de ZINNAT® y de los aminoglucósidos en asociación son por lo menos aditivos, con indicios de cuando en cuando de sinergia.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefu­roxi­ma es una cefalosporina bactericida que es resistente a la mayoría de las beta-lactamasas y activa contra una amplia gama de microor­ganismos grampositivos y gramnegativos.
Está indicada para el tratamiento de infecciones antes de que se haya identificado el microorganismo causal o cuando son causadas por bacterias sensibles.
Sus indicaciones, incluyen: Infecciones de las vías respiratorias altas: Por ejemplo, bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia infectada, neumonía bacteriana, abscesos pulmonares a infecciones torácicas postoperatorias.
Infecciones del oído, nariz y garganta, tales como sinusitis, amigdalitis, faringitis y otitis media.
Infecciones del aparato urinario: Por ejemplo, pielonefritis aguda y crónica, cistitis y bacteriuria asintomática.
Infecciones de los tejidos blandos: Por ejemplo, celulitis, erisipela a infecciones de heridas. Infecciones de los huesos y articulaciones: Por ejemplo, osteomielitis y artritis séptica.
Infecciones obstétricas y ginecológicas, enfermedades inflamatorias de la pelvis.
Gonorrea, especialmente cuando la penicilina no es apta.
Otras infecciones, incluyendo septicemia, meningitis y peritonitis.
Profilaxis contra la infección tras intervenciones abdominales, pelvianas, ortopédicas, cardiacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, cuando haya un riesgo mayor de infección.
Normalmente, ZINNAT® es eficaz por sí solo. Pero, cuando venga al caso, puede utilizarse en asociación con un antibiótico aminoglucósido, o en conjun­ción con metronidazol (por vía oral o en supositorio o inyección), especialmente para la profilaxis en las intervenciones colónicas o ginecológicas.
La cefuroxima también puede obtenerse en forma del éster axetilo (ZINNAT®) para administración por vía oral.
Ello permite el tratamiento secuencial con el mismo antibiótico, cuando el cambio de la vía parenteral a la oral esté indicado.
Cuando viene al caso, ZINNAT® es eficaz cuando se usa antes del tratamiento con ZINNAT® (axetilo de cefuroxima) para el tratamiento de la neumonía y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ES­PE-
CIALES: Las cefalosporinas generalmente pueden administrarse sin peligro a pacientes hipersensibles a las penicilinas. Si bien se han comunicado reacciones cruzadas hay que obrar con cautela especial en el caso de pacientes que han experimentado una reacción anafiláctica a las penicilinas u otros beta-lactámicos.
Las cefalosporinas a dosis elevadas deben administrarse con cautela a pacientes que estén recibiendo concurrentemente diuréticos potentes, tales como furosemida, o aminoglucósidos, dado que se ha comunicado compromiso renal con estas asociaciones. En estos pacientes debe vigilarse la función renal, y también en ancianos y en aquellas personas con compromiso renal ya existente (ver Posología y método de administración).
Como en el caso de otros regímenes terapéuticos empleados para tratar la meningitis, se ha comunicado pérdida auditiva de leve a moderada en unos pocos pacientes pediátricos tratados con la cefuroxima sódica. También se han advertido persistencia de cultivos positivos del LCR de Haemophilus influenzae al cabo de 18 a 36 horas con el uso de la cefuroxima sódica inyectable, como con otros antibióticos; no obstante, se desconoce la importancia clínica de ello.
Con un régimen de tratamiento secuencial, el momento de cambiar a la vía oral es determinado por la seriedad de la infección, el estado clínico del paciente y la susceptibilidad de los patógenos al caso. Si no hubiera una mejoría clínica en 72 horas, tendrá que continuar el curso de tratamiento por vía parenteral.
Consúltese la información pertinente sobre la prescripción para el axetilo de cefuroxima antes de iniciar el tratamiento secuencial.

EFECTOS INDESEABLES: Las reacciones adversas al ZINNAT® son relativamente infrecuentes y
generalmente leves y de naturaleza transitoria.
Ha habido comunicaciones excepcionales de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo exantemas, urticaria, prurito, nefritis intersticial, fiebre farma­cológica y, muy excepcionalmente, anafilaxis.
Como en el caso de otras cefalosporinas, excepcionalmente ha habido comunicaciones de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necró­lisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática).
Como en el caso de otros antibióticos, el uso prolongado puede producir sobrecrecimiento de microor­ganismos no susceptibles, p. ej., Candida.
Puede haber trastornos gastrointestinales, incluyendo, muy excepcionalmente, síntomas de colitis pseudomembranosa, durante o después del tratamiento.
Los cambios principales en los parámetros hema­tológicos que se observan en algunos pacientes han sido disminución de la concentración de hemoglobina y eosinofilia, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia.
Se han obtenido resultados positivos de la prueba de Coombs en algunos pacientes tratados con cefuroxima: este fenómeno puede interferir el emparejamiento cruzado de la sangre.
Aunque se dan a veces ascensos transitorios de las enzimas hepáticas séricas o de la bilirrubina sérica, especialmente en pacientes con una hepatopatía ya existente, no existe evidencia de daño del hígado.
Se han observado ascensos de la creatinina sérica y/o del nitrógeno de la urea sanguínea, así como una disminución de la depuración de creatinina (ver Precauciones).
Puede experimentarse un dolor transitorio en el punto de inyección intramuscular. Esto tiene mayor probabilidad de ocurrir a las dosis más elevadas. No obstante, no es probable que sea motivo de abandonar el tratamiento.
A veces, puede haber tromboflebitis a raíz de la inyección intravenosa.

“INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTROS TIPOS: ZINNAT® no interfiere las pruebas de la glucosuria basadas en enzimas. Puede observarse una ligera interferencia de los métodos de reducción del cobre (Benedict, Fehling, Clinitest). No obstante, esto no debiera conducir a resultados falso positivos, como puede ser el caso con algunas otras cefalosporinas. Se recomienda utilizar los métodos de la oxidasa o hexocinasa para determinar los niveles hemáticos/plasmáticos de glucosa en los pacientes que reciban ZINNAT®. Este antibiótico no interfiere el análisis del picrato alcalino para la creatinina.”

“INCOMPATIBILIDADES: ZINNAT® no debe mezclarse en la jeringuilla con antibióticos aminoglucósidos. El pH del bicarbonato sódico inyectable BP al 2,74% p/v afecta considerablemente el color de la solución, y por lo tanto no se recomienda para diluir ZINNAT®. Sin embargo, y si fuera necesario, para los pacientes que reciben el bicarbonato sódico inyectable por infusión, ZINNAT® puede introducirse en el tubo del aparato de administración.”

SOBREDOSIS: Las sobredosis de cefalosporinas pueden causar irritación cerebral que conduce a convulsiones.
Los niveles séricos de cefuroxima pueden ser reducidos por la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.

“EMBARAZO Y LACTANCIA: No existen indicios experimentales de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles a la cefuroxima, pero como en el caso de todos los fármacos, debe administrarse con cautela durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima se excreta por la leche materna y, por consiguiente, se deberá tener cuidado al administrar ZINNAT® a una madre lactante.”

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA: No se ha comunicado ninguno.

INSTRUCCIONES DE EMPLEO/MANEJO
Vía intramuscular: Añadir 1 mL de agua para inyecciones a 250 mg de ZINNAT® o bien 3 mL de agua para inyecciones a 750 mg de ZINNAT®.
Sacudir suavemente para producir una suspensión opaca.
Vía intravenosa: Disolver ZINNAT® en agua para inyecciones usando por lo menos 2 mL para 250 mg, por lo menos 6 mL para 750 mg o bien 15 mL para 1,5 g.
Infusión intravenosa: Para una infusión intravenosa breve (p. ej., de hasta 30 minutos), puede disolverse 1,5 g en 50 a 100 mL de agua para inyecciones. Estas soluciones pueden entregarse directamente a la vena o introducirse por el tubo del aparato de administración si el paciente está recibiendo líquidos por vía parenteral.
Compatibilidad: 1,5 g de ZINNAT®, reconstituido con 15 mL de agua para inyecciones, puede añadirse a metronidazol inyectable (500 mg/100 mL) y ambos conservarán su actividad durante hasta 24 horas a menos de 25 °C.
1,5 g de ZINNAT® es compatible con azlocilina, 1 g (en 15 mL) o 5 g (en 50 mL) durante hasta 24 horas a 4 °C o durante 6 horas a menos de 25 °C.
ZINNAT® (5 mg/mL) en xilitol inyectable al 5% p/v o 10% p/v puede conservarse durante hasta 24 horas a 25 °C.
ZINNAT® es compatible con soluciones acuosas que contenga hasta 1% de clorhidrato de lignocaína.
ZINNAT® es compatible con los líquidos para infusión intravenosa más corrientemente usados. Conservará su potencia durante hasta 24 horas a temperatura ambiente en: Cloruro sódico inyectable BP al 0,9% p/v.
Dextrosa inyectable BP al 5%.
Cloruro sódico al 0,18% p/v más dextrosa inyectable BP al 4%.
Dextrosa al 5% y cloruro sódico inyectable al 0,9%.
Dextrosa al 5% y cloruro sódico inyectable al 0,45%.
Dextrosa al 5% y cloruro sódico inyectable al 0,225%.
Dextrosa inyectable al 10%.
Azúcar invertido al 10% en agua para inyecciones.
Ringer inyectable USP.
Ringer inyectable lactado USP.
Lactato sódico M/6 inyectable.
Lactato sódico compuesto inyectable BP (solución de Hartmann).
La estabilidad de ZINNAT® en cloruro sódico inyectable BP al 0,9% p/v y en dextrosa inyectable al 5% no es afectada por la presencia de fosfato sódico de hidrocortisona.
ZINNAT® también se ha encontrado compatible, durante 24 horas y a temperatura ambiente, cuando se mezcla en infusión intravenosa con: heparina (10 y 50 unidades/mL) en cloruro sódico inyectable al 0,9%; cloruro potásico (10 y 40 mEq) en cloruro sódico inyectable al 0,9%.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN ZINNAT® Inyectable para administración por las vías I.V. y/o I.M.
RECOMENDACIONES GENERALES
Adultos: Muchas infecciones responden a 750 mg tvd por inyección I.M. o I.V.
Para infecciones más graves, la dosis debe aumentarse a 1,5 g tvd por vía I.V.
La frecuencia de administración puede aumentarse, de ser necesario, a cada 6 horas, lo cual da un total de dosis diarias de 3 a 6 g.
Cuando esté clínicamente indicado, algunas infecciones responden a 750 mg o 1,5 g dvd (por vía I.V. o vía I.M.), seguido de tratamiento con ZINNAT® por vía oral.
Infancia y niñez: 30 a 100 mg/kg/día administrados en 3 ó 4 dosis repartidas.
Una dosis de 60 mg/kg/día suele ser apta para la mayoría de las infecciones.
Neonatos: 30 a 100 mg/kg/día administrados en 2 ó 3 dosis repartidas.
Gonorrea: 1,5 g en una sola dosis (en forma de 2 inyecciones de 750 mg por vía I.M. en distintos puntos, p. ej., en cada nalga).
Meningitis: ZINNAT® es apto como monoterapia para la meningitis bacteriana debido a cepas sensibles.
? Adultos: 3 g por vía I.V. cada ocho horas.
? Infancia y niñez: 150 a 250 mg/kg/día por vía I.V. en 3 ó 4 dosis repartidas.
? Neonatos: La dosis debe ser 100 mg/kg/día por vía I.V.
Profilaxis: La dosis habitual es 1,5 g por vía I.V. con la inducción de la anestesia para intervenciones abdominales, pelvianas y ortopédicas. Ésta puede ser suplementada con dos dosis de 750 mg por vía I.M. ocho y dieciséis horas después.
Para intervenciones cardiacas, pulmonares, eso­fágicas y vasculares, la dosis habitual es, 1,5 g por vía I.V., con la inducción de la anestesia, continuando con 750 mg por vía I.M. tvd durante otras 24 a 48 horas.
En la sustitución total de una articulación, puede mezclarse 1,5 g del polvo, en seco, con cada paquete de polímero óseo de metacrilato metílico antes de añadir el monómero líquido.
Terapéutica secuencial: Neumonía: 1,5 g dvd (por vía I.V. o vía I.M.) durante 48 a 72 horas, seguido de 500 mg de ZINNAT® (axetilo de cefuroxima) dvd por vía oral durante 7 a 10 días.
Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750 mg dvd (por vía I.V. o vía I.M.) durante 48 a 72 horas, seguido de 500 mg de ZINNAT® (axetilo de cefuroxima) dvd por vía oral durante 5 a 10 días.
La duración de los tratamientos por vía parenteral y oral será determinada por la seriedad de la infección y el estado clínico del paciente.
Compromiso renal: La cefuroxima se excreta por los riñones. Por lo tanto, y como en el caso de todos estos antibióticos, en los pacientes con serio compromiso renal se recomienda reducir la dosis de ZINNAT® para compensar su excreción más lenta.
No es necesario reducir la dosis estándar (750 mg a 1,5 g tvd) hasta que la depuración de la creatinina baje a 20 mL/min o menos.
Para los adultos con serio compromiso (depuración de la creatinina 10 a 20 mL/min), se recomienda una dosis de 750 mg dvd y, con compromiso grave (depuración de la creatinina