Zagapsol Tabletas

ZAGAPSOL

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial

ASPEN LABS

–

Denominacion generica:

Amlodipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Besilato de amlodipino
equivalente a ………. 5 y 10 mg
de amlodipino

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

ZAGAPSOL* está indicado en cuadros de hipertensión arterial, pudiéndose utilizar como monoterapia y de primera elección en la mayoría de los pacientes, también se ha manejado en asociación con diuréticos tiazídicos, bloqueadores ?, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. También se puede utilizar cuando exista como cuadro clínico un componente de vasoespasmo/vasoconstricción, como sucede en la isquemia del miocardio por obstrucción fija y en la angina variante de Prinzmetal.

El amlodipino puede ser utilizado solo o en combinación también con medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitritos y/o a dosis adecuadas de ?-bloqueadores.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El amlodipino es un bloqueador de los canales lentos o antagonista del ión calcio (inhibidor de la entrada de los iones de calcio) e inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio tanto en el músculo cardiaco como liso.

Absorción: Después de una administración oral, éste se absorbe bien con niveles máximos a las 6 ó 12 horas después de la administración, la biodisponibilidad es de 64 a 80%. Es importante mencionar que la absorción del amlodipino no se ve afectada por los alimentos.

Distribución: El volumen de distribución es de 21 lt.//kg aproximadamente, las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan después de 7 a 8 días de administración continua y es muy similar entre jóvenes y ancianos. En estudio in vitro han mostrado que 97.5% de amlodipino circulante está unido a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: El amlodipino se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos.

Eliminación: La excreción es urinaria, 10% como compuesto original y 60% como metabolitos, es importante hacer notar que la eliminación tiende a disminuir en ancianos dando como resultado elevaciones de ABC y en la vida media, lo mismo sucede en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (de acuerdo a lo esperado).

Las características farmacodinámicas de amlodipino se manifiestan cuando dilata las arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia total periférica contra la que trabaja el corazón. El mecanismo de acción del producto probablemente involucra dilatación de las principales arterias y arteriolas coronarias tanto en zonas normales como isquémicas, esta dilatación incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo arterial coronario (angina de Prinzmetal) y en vasoconstricción coronaria inducidos por fumar.

La administración de una dosis en pacientes con hipertensión, reduce significativamente las cifras tanto en decúbito como en bipedestación, debido a su inicio lento, no se caracteriza como reacción secundaria la hipotensión aguda. En pacientes con angina, la administración al día, incrementa el tiempo de ejercicio, así como el tiempo para la aparición de la angina y el tiempo de presencia de depresión de 1mm en el segmento ST. Al estar en tratamiento, el amlodipino no causa ningún cambio en los lípidos del plasma y es adecuado para usarse en pacientes con asma, diabetes y gota.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las dihidropiridinas.

Precauciones generales:

Insuficiencia cardiaca: En estudios controlados con pacientes con insuficiencia cardiaca clase II-IV se ha demostrado que el amlodipino no ocasiona deterioro clínico cuando se evalúan sus efectos mediante la tolerancia al ejercicio y la sintomatología clínica, sin aumento de riesgo de mortalidad y morbilidad, sin embargo a largo plazo se reportaron casos de edema pulmonar.

Insuficiencia hepática: La vida media de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática y no se han establecido las recomendaciones en ellos, por lo que se deberá tener precaución en su administración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No ha demostrado toxicidad en estudios de reproducción en animales, salvo trabajo de parto prolongado o retraso del mismo (con dosificación mayor a 50 veces), de acuerdo a esto su uso durante el embarazo se aplica cuando no hay una alternativa más segura y la enfermedad pone en riesgo a la madre y el feto.

Reacciones secundarias y adversas:

Se han reportado reacciones frecuentes como:

• Bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, náusea, palpitaciones o somnolencia.
• Menos frecuente son: Sequedad de boca, hipertonia, dispepsia, hiperplasia gingival, vómito, hiperglucemia, calambres musculares, mialgias, púrpura trombocitopénica, impotencia, insomnio, tos, disnea, rinitis, alopecia, urticaria, polaquiuria, nicturia, vasculitis y alteraciones visuales.
• En raras ocasiones: infarto de miocardio, arritmia, taquicardia y dolor toráxico.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se han realizado estudios y se ha determinado que existe seguridad al usar diuréticos tiazidicos, bloqueadores ?, ?, inhibidores de la ECA, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, antinflamatorios no esteroideos, antibióticos, digoxina, fenitoina, warfarina e hipoglucemiantes orales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han encontrado alteraciones en los resultados de estudios de laboratorio hasta la fecha con amlodipino.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En estudios realizados en ratas y ratones en dosis de 0.5, 1.25 y 2.5 mg/kg/día, no reportaron efecto carcinogénico, mutagénico, lo mismo sucede cuando se manejan dosis de hasta 10 mg/kg/día en ratas, sin cambios en la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Oral.

El inicio del tratamiento en pacientes con hipertensión o angina es de 5 mg al día (24 horas), dependiendo la respuesta, se puede incrementar hasta 10 mg al día, no hay modificaciones cuando se administra concomitantemente con diuréticos tiazidicos, bloqueadores ? e inhibidores de ECA ni edad (misma dosis en jóvenes y ancianos).

En pacientes con insuficiencia hepática se debe recordar que la vida media de amlodipino se prolonga por lo que se debe tener precaución en ellos, sin modificar la dosificación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones de sobredosificación se traducen en una vasodilatación periférica excesiva y una posible taquicardia refleja, así como hipotensión sistémica que requiere de un soporte cardiovascular activo (con vigilancia de la función cardiaca y respiratoria, elevación de las extremidades y la diuresis). El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos (la administración de carbón activado a individuos sanos reportó disminución de la absorción de amlodipino). El gluconato de calcio IV, puede tener beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio.

Presentaciones:

Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 5 mg.

Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Solara, S.A. de C.V.
Calle 5 de Mayo 307-A
Colonia Reforma
52100 San Mateo Atenco, Edo. de México
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 197M2008, SSA IV
HEAR-083300CT050449/R2008/IPPA