Trixona Solucion Inyectable

TRIXONA

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Ceftriaxona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula para uso intramuscular contiene:

Ceftriaxona disódica
hemiheptahidratada
equivalente a …………………. 0.5 y 1.0 g
de ceftriaxona

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína a 1% …. 2 y 3.5 ml

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

Cada frasco ámpula para uso intravenoso contiene:

Ceftriaxona disódica
hemiheptahidratada
equivalente a …………………. 1.0 g
de ceftriaxona

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, cbp …………… 10 ml

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

Indicaciones terapeuticas:

Las infecciones debidas a gérmenes que son sensibles a ceftriaxona, por ejemplo: sepsis, meningitis.

• Infecciones abdominales (peritonitis, infecciones de los conductos biliares, así como el tracto gastrointestinal).
• Infecciones óseas, articulares de partes blandas de la piel, así como heridas infectadas. Profilaxia perioperatorias de las infecciones. Infecciones en pacientes con sistema inmunológico deprimido.
• Infecciones renales y de las vía urinarias.
• Infecciones de los conductos respiratorios, en especial, neumonías, así como también infecciones de la garganta y oído.
• Infecciones del aparato genital, incluída la gonorrea. Enfermedades de Lime a partir del segundo estadio de la enfermedad.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas, graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus penumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp., (incluyendo Typhi), Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., (incluyendo Y. enterocolitica).

Anaerobios: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La absorción por vía oral es pobre: Las áreas bajo la curva de concentración plasmática/tiempo son idénticas tras la administración IM e IV. Esto significa que la biodisponibilidad de ceftriaxona administrada vía IM es de 100%. Posee una biodisponibilidad de 92% administrada por vía subcutánea.

Distribución: Después de la administración intravenosa, la ceftriaxona alcanza en 30 minutos su concentración máxima, mientras que cuando se administra por la vía intramuscular la concentración máxima se alcanza en 1 a 3 horas. En adultos, la unión a proteínas plasmáticas varía de 83 a 96%, y en niños es 50% menor. La unión a la albúmina disminuye con el aumento de la concentración. La ceftriaxona se distribuye bien y rápidamente en los líquidos orgánicos, donde se mantiene en concentraciones bactericidas contra gérmenes sensibles durante 24 horas.

Paso al SNC: La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de bebés y niños 24 horas después de la inyección IV de ceftriaxona en dosis de 50 a 100 mg/kg de peso corporal; se determinaron en el líquido cefalorraquídeo concentraciones > 1.4 mg de ceftriaxona por litro.

En pacientes adultos con meningitis, la administración de 50 mg/kg de peso corporal produce al cabo de 2 a 24 horas concentraciones en líquido cefalorraquídeo que son múltiplo de las concentraciones inhibitorias necesarias contra los gérmenes productores de meningitis más frecuentes.

La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria y es eliminada en concentraciones bajas en la leche materna.

Metabolismo: La ceftriaxona se metaboliza muy poco en el organismo.

Eliminación: La ceftriaxona es eliminada en adultos en 50 a 60% inalterada por vía renal y en 40 a 50% inalterada por la bilis. La vida media de eliminación es aproximadamente de 8 horas en adultos sanos. La depuración renal de la ceftriaxona es aproximadamente de 125 ml/min, ésta es mayor en los niños. La ceftriaxona se elimina sin cambios en la orina fundamentalmente por filtración glomerular. También se ha observado eliminación por vía biliar en 35 a 45%.

Cinética clínica en situaciones especiales: En los recién nacidos, la eliminación renal es aproximadamente de 70% de la dosis. En bebés de menos de 8 días y en personas de edad superior a 75 años, la vida media de eliminación promedio es aproximadamente del doble que en adultos sanos.

Los pacientes con insuficiencia renal o alteraciones de la función hepática, la farmacocinética de ceftriaxona experimenta una alteración mínima y la vida media de eliminación aumenta ligeramente.

Farmacodinamia: La acción bactericida de la ceftriaxona se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular. La ceftriaxona presenta in vitro un amplio espectro de acción contra microorganismos gramnegativos y grampositivos.

La ceftriaxona es altamente estable frente a la mayoría de las bacterias ?-lactamasas (tanto penicilinasas como cefalosporinasas) gramnegativas y grampositivas. La ceftriaxona se muestra habitualmente activa contra los siguientes microorganismos:

• Grampositivos aerobios: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupo A (S. pyogenes), Streptococcus grupo B (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
• Advertencia: Los Staphylococcus spp., resistentes a la meticilina son resistentes a las cefalosporinas, incluida la ceftriaxona. Igualmente son resistentes a la mayoría de las cepas de Enterococci.
• Gramnegativos aerobios: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (?-lactamasa negativos y positivos). Citrobacter spp., (algunas cepas son resistentes). Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluidas cepas productoras de penicilinasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (incluida K. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (incluidas cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis. Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., (incluida S. typhi). Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.
  El Treponema pallidum ha demostrado ser sensible in vitro y en experimentos con animales. Ensayos clínicos realizados indican que la sífilis primaria y secundaria responde bien al tratamiento con ceftriaxona.
• Anaerobios: Clostridium spp., (excluido C. difficile), Fusobacterium spp., (excluido F. mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
• Advertencia: Muchas cepas de Bacteroides spp., productoras de ?-lactamasa (en especial B. fragilis) son resistentes.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas. En pacientes con hipersensibilidad a la penicilina hay que considerar la posibilidad de una alergia cruzada. Estudios in vitro han demostrado que la ceftriaxona, al igual que otras cefalosporinas, pueden desplazar a la bilirrubina en su unión con la albúmina sérica, por ello, los recién nacidos y en especial los niños recién nacidos prematuramente con encefalopatía bilirrubínica, no deben ser tratados con ceftriaxona.

Precauciones generales:

No se deben preparar inyecciones o infusiones mezclando con otros medicamentos. La posibilidad de aparición de un choque anafiláctico no puede ser totalmente descartada. En tales casos se deben aplicar inmediatamente las medidas necesarias, por ejemplo la administración de adrenalina seguida de glucocorticoides. Las sombras en la exploración ultrasónica de la vesícula biliar, que se observan habitualmente tras la administración de una dosis de ceftriaxona superior a la recomendada, pueden ser consideradas erróneamente cálculos biliares. Tales sombras son precipitaciones de la sal de calcio de ceftriaxona que desaparecen tras la finalización o interrupción del tratamiento con ceftriaxona. Esas manifestaciones van raras veces acompañadas de sintomatología. En los casos en los que se aprecian síntomas se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico. El cese de la administración de ceftriaxona en los pacientes con sintomatología debe dejarse a criterio del médico. Durante el tratamiento se debe controlar periódicamente la biometría hemática. En los casos de la diarrea grave y persistente cabe pensar en una colitis pseudomembranosa provocada por los antibióticos (diarrea sanguinolenta, acuosa, dolor abdominal sordo, de difuso a tipo cólico, fiebre y ocasionalmente tenesmo) que puede llegar a constituir un riesgo vital. Por ello, en tales casos se debe suspender inmediatamente la administración de ceftriaxona e instaurar una terapia adecuada al germen patógeno (por ejemplo, vancomicina oral 4 veces, 250 mg). Están contraindicados los fármacos que inhiben el peristaltismo intestinal. Los pacientes con enfermedades que afecten a la síntesis de vitamina K o en pacientes con un deficiente estado nutricional pueden requerir eventualmente administración adicional de vitamina K (10 mg semanales).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Dado que la ceftriaxona es eliminada en pequeñas cantidades a través de la leche materna, en caso de administración de ceftriaxona, la leche materna debe ser desechada (ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad).

Reacciones secundarias y adversas:

Ceftriaxona es generalmente bien tolerado. Durante el tratamiento con ceftriaxona se han observado los siguientes efectos secundarios que se dieron de forma espontánea o tras cese del tratamiento.

Tolerabilidad local: En determinados casos, tras la administración IV se advierten reacciones inflamatorias de la pared venosa, que pueden ser evitadas mediante la inyección lenta (de 2 a 5 minutos).

Tolerabilidad sistemática:

• Molestias gastrointestinales: Deposiciones blandas/diarreas, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis.
• Alteraciones hematológicas: Eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia.
• Reacciones cutáneas: Exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.
• Otros: Cefaleas y mareo, elevación de las enzimas hepáticas, oscurecimiento de la ecografía de la vesícula biliar, oliguria, cristaluria, elevación de la creatinina sérica, micosis del tractogenital, escalofríos y reacciones anafilácticas o anafilactoides.
• Ocasionalmente: enterocolitis pseudomembranosa, trastornos de la coagulación, alteración de los valores de protombina.

Al igual que sucede con todas las cefalosporinas, como consecuencia de un aumento de la proliferación de Candida albicans, puede originarse una vaginitis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La ceftriaxona debe ser administrada con precaución en pacientes tratados con aminoglucósidos y diuréticos. Hasta ahora, no se ha advertido ningún deterioro de la función renal mediante la administración concomitante de altas dosis de ceftriaxona y diuréticos potentes como la furosemida. No se ha observado un efecto “disulfirámico” tras la administración de ceftriaxona y consumo simultáneo de alcohol. Ceftriaxona no contiene ningún elemento N-metiltiotetrazol, que pudiera determinar una intolerancia al etanol y problemas hemorrágicos como sucede con otras cefalosporinas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Durante el tratamiento con ceftriaxona en casos aislados pueden obtenerse falsos resultados positivos de la prueba de Coombs. Igualmente métodos no enzimáticos de determinación de la glucosa en orina pueden arrojar un resultado positivo falso. Por ello, durante la terapia con ceftriaxona se debe proceder a la determinación de la glucosa en orina de forma enzimática.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Si bien en los estudios preclínicos realizados no se han detectado propiedades mutagénicas, durante el embarazo y en especial en los tres primeros meses. Ceftriaxona debe ser administrada exclusivamente por estricta indicación médica. En los tratamiento prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Dosis y via de administracion:

IM y IV:

• Adultos y niños de más de 12 años: En general, 1 a 2 g de ceftriaxona una vez al día (cada 24 horas). En caso de infecciones graves u otros semejantes, provocados por gérmenes moderadamente sensibles, la dosis única diaria puede aumentar hasta 4 g.
• Recién nacidos (hasta 2 semanas): Una dosis diaria de 20 mg/kg a un máximo de 50 mg/kg de peso corporal (según gravedad de la infección).
• Recién nacidos y lactantes (de 3 semanas a 12 meses): Una dosis diaria de 20 a 80 mg/kg (según la gravedad de la infección).
• En niños con peso corporal de 50 kg o más: Se debe administrar la dosis habitual en adultos.

Pacientes de edad avanzada: En los pacientes geriátricos no se requiere ninguna modificación de la posología recomendada para los adultos.

Duración del tratamiento: La duración del tratamiento viene determinada por la evaluación de la enfermedad. Como es habitual en la terapia con antibióticos, se debe continuar con una administración por lo menos durante 48 a 72 horas después de que el paciente no presente fiebre o se hayan eliminado en forma demostrable las infecciones.

Instrucciones especiales en dosificación: En los casos de meningitis bacteriana en los recién nacidos y lactantes, el tratamiento se inicia con dosis de 100 mg/kg (no más de 4 g) una vez al día. Tan pronto como haya sido identificado el gérmen y su sensibilidad, la dosificación puede reducirse de forma correspondiente. Se recomienda una duración de la terapia de acuerdo con la característica del paciente y la infección; se ha observado mejoría con los siguientes esquemas:

• Neisseria meningitidis, 4 días.
• Haemophilus influenzae, 6 días.
• Streptococcus pneumoniae, 7 días.
• Enterobacteriaceae sensibles, 10 a 14 días.
• Gonorrea (cepas productoras y no productoras de penicilinasa): Administración única de 250 mg de cerftriaxona.

Profilaxis perioperatoria: Para evitar las infecciones posoperatorias en una intervención contaminada, se recomienda la administración de una dosis única de 1 a 2 g de ceftriaxona, 30 a 90 minutos antes de la intervención según el riesgo de infección. En intervenciones colorectales puede considerarse la administración concomitante (pero por separado) de ceftriaxona y un derivado metronidazólico.

Borreliosisde Lyme: Si bien no han concluido todavía los correspondientes ensayos clínicos con base en los primeros resultados positivos puede recomendarse de 1 a 2 g de ceftriaxona por día o cada 12 horas (hasta un máximo de 4 g/día) durante 10 días a 4 semanas. La dosis y la duración del tratamiento dependen del estado y la gravedad de la enfermedad.

Función renal y hepática alterada: En pacientes con función renal alterada no se requiere ninguna modificación de la dosis de ceftriaxona, siempre que la función hepática se mantenga intacta. Solamente en casos de insuficiencia preterminal (aclaramiento de creatinina

En los casos de función hepática alterada, no es preciso modificar la posología de ceftriaxona mientras la función renal permanezca intacta.

En los pacientes con insuficiencia renal y hepática concomitante y grave, es necesario realizar controles periódicos de la concentración plasmática de ceftriaxona y eventualmente proceder a un ajuste de la dosis.

En pacientes dializados, no se requiere una administración adicional tras la diálisis. No obstante, deben ser controladas las concentraciones séricas, para determinar si se precisan modificaciones de las dosis, ya que en estos pacientes la velocidad de eliminación puede estar disminuida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las concentraciones plasmáticas excesivas de ceftriaxona pueden ser reducidas mediante hemodiálisis. En el tratamiento de la sobredosis se recomienda la aplicación de medidas sintomáticas.

Presentaciones:

TRIXONA IM: Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 500 mg y 1 g con 2 y 3.5 ml de diluyente, respectivamente.

TRIXONA IV: Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 1 g con 10 ml de diluyente.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

BRULUAGSA, S.A. de C.V., MEXICO
Calle 18, Lote 10, Manzana 23
2a Sección Parque Industrial
50450 Atlacomulco, Edo. de México

:

Regs. Núms. 226M2001 y 240M2001, SSA
GEAR-05330020450321/RM2005 y GEAR-05330020450322/RM2005/IPPA