Trimexole Compositum Suspension

TRIMEXOLE COMPOSITUM

SUSPENSION
Antimicrobiano bactericida de amplio espectro con acción fluidificante y expectorante

RAYERE, S.A., FARMACEUTICOS

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Denominacion generica:

Trimetoprima, sulfametoxazol y guaifenesina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Trimetoprima …………….. 0.80 g

Sulfametoxazol ………….. 4.00 g

Guaifenesina …………….. 1.0 g

Vehículo, cbp ……………. 100 ml

Una cucharadita de 5 ml contiene:

Trimetoprima …………….. 40 mg

Sulfametoxazol ………….. 200 mg

Guaifenesina …………….. 50 mg

Indicaciones terapeuticas:

TRIMEXOLE-COMPOSITUM Suspensión es un antimicrobiano bactericida de amplio espectro con acción fluidificante y expectorante. Está indicado en las infecciones bacterianas del tracto respiratorio. Es efectivo para las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica, en neumopatías agudas como la neumonía, bronconeumonía, absceso pulmonar, en todos los casos producidos por bacilos gramnegativos como Haemophilus influenzae, sobre todo Klebsiella pneumoniae y Staphylococcus aureus. También puede usarse TRIMEXOLE-COMPOSITUM Suspensión como profiláctico de las exacerbaciones agudas en bronquitis crónicas graves, durante el invierno. También está indicado en las traqueobronquitis y empiemas. Además en infecciones de las vías respiratorias altas donde el germen es sensible.

TRIMEXOLE-COMPOSITUM Suspensión contiene un expectorante (guaifenesina) para disminuir molestias de la tos tanto en afecciones agudas como crónicas de vías aéreas superiores e inferiores, de origen inflamatorio, irritativo e infeccioso. Asimismo, ayuda a descongestionar las vías aéreas y a eliminar las flemas en bronquitis y faringitis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Después de la administración oral, la trimetoprima se absorbe con mayor rapidez que el sulfametoxazol. La concentración sanguínea máxima de trimetoprima se alcanza en 2 horas, mientras que la de sulfametoxazol a las 4 horas. Las vidas medias de la trimetoprima y el sulfametoxazol son de alrededor de 11 y 10 horas, respectivamente. Cuando se administran 800 mg de sulfametoxazol con 160 mg de trimetoprima (la relación convencional de 5:1) dos veces por día, las concentraciones plasmáticas máximas de los fármacos son alrededor de 40 y 2 ng/ml. Estas concentraciones máximas son similares (46 y 3.4 ng/ml) después de la infusión IV de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima en un periodo de una hora.

La trimetoprima se distribuye y concentra con rapidez en los tejidos y cerca de 40% se une a las proteínas plasmáticas en presencia de sulfametoxazol. El volumen de distribución de la trimetoprima es casi 9 veces mayor que el del sulfametoxazol. Ambos fármacos penetran con facilidad en líquido cefalorraquídeo y en el esputo. También en la bilis. Casi 65% de sulfametoxazol se une a las proteínas plasmáticas.

Alrededor de 60% de la trimetoprima administrada y 25 a 50% del sulfametoxazol en 24 horas se excretan por la orina. También se excretan metabolitos de la trimetoprima.

Los porcentajes de excreción y las concentraciones urinarias de ambos compuestos se reducen en forma significativa en los pacientes con uremia.

La guaifenesina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y al mismo tiempo, por efectos osmóticos directos, se registran concentraciones en sangre de 1.5 ng/ml, 10 a 20 minutos después de su administración, se metaboliza rápidamente siendo su vida media de 1 a 3 horas, se excreta por vía urinaria y el mayor metabolito de la guaifenesina ha sido identificado como B (2 metoxi fenoxi) lactiacid, el cual es rápidamente eliminado de la circulación teniendo una vida media de 1 a 3 horas.

El sulfametoxazol, como otras sulfonamidas, actúa como antimetabolito combinándose con la misma enzima que normalmente ejerce su acción sobre el ácido paraaminobenzoico transformándolo en dihidrofolato y luego en tetrahidrofolato. De esta manera, se inhibe la formación de los folatos, sustancias indispensables para el crecimiento bacteriano. Los mamíferos, entre ellos el hombre, no sintetizan los folatos, sino que requieren ingerirlos ya formados. Esta última razón es la explicación de por qué el daño ocasionado por las sulfonamidas se dirige con especificidad sobre las bacterias que sí requieren sintetizar este tipo de sustancias.

La trimetoprima también actúa como antimetabolito de los folatos, inhibiendo a la enzima dihidrofolatorreductasa, de manera que se produce una carencia de tetrahidrofolato.

La explicación anterior nos lleva a entender que ambos fármacos se potencializan, situación que se califica de sinergismo.

Si al efecto antibacteriano del cotrimoxazol adicionamos el efecto mucolítico de la guaifenesina, nos encontramos con un producto que a la vez que es eficaz en contra de las infecciones de las vías respiratorias, beneficia al paciente en cuanto a que le facilita la expectoración de aquellas secreciones que podrían favorecer el atrapamiento bacteriano y dificultarle la mecánica ventilatoria.

Contraindicaciones:

• No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a algunos de los componentes del medicamento, uremia, glomerulonefritis, citopenias hemáticas, hepatitis, embarazo, prematuros y recién nacidos.
• No debe administrarse simultáneamente con diuréticos tiazídicos, furosemida o anticonvulsivos, ya que se informa una elevada incidencia de trombocitopenia y megaloblastosis.
• No se administre a pacientes con hipersensibilidad a la guaifenesina, tos crónica producida por fumar, asma, bronquitis o enfisema, no se administre a menores de 2 años, gastritis o úlcera pépticA.

Precauciones generales:

Si el paciente en tratamiento presenta señales de alergia debe suspenderse el medicamento lo antes posible.

Los pacientes con historia de alergias o de asma bronquial que usen trimetoprima-sulfametoxazol (cotrimoxazol) deberán ser vigilados estrechamente.

Los pacientes ancianos o con disfunción hepática o renal son más susceptibles de presentar reacciones alérgicas con el uso de cotrimoxazol. Una forma de disminuir el riesgo de reacciones adversas es utilizar el cotrimoxazol en lapsos cortos; pero suficientes para erradicar a los agentes patógenos.

Como con cualquier tratamiento con sulfonamidas, los pacientes con porfiria o disfunción tiroidea deberán tener vigilancia estrecha.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No debe usarse durante el embarazo y la lactancia, tampoco en los prematuros y lactantes menores de 6 meses de edad.

En aquellas pacientes embarazadas en quienes por razones extremas se haya utilizado cotrimoxazol, se recomienda la administración de 5 a 10 mg de ácido fólico diariamente.

Tanto la trimetoprima como el sulfametoxazol se excretan por la leche materna. Por tal motivo, en un tratamiento indispensable para la madre que amamanta, deberá considerarse el riesgo de kernicterus en el recién nacido.

Reacciones secundarias y adversas:

Megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia, la dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) son raros y ocurren principalmente en ancianos.

Náuseas y vómito constituyen la mayor parte de las reacciones gastrointestinales; la diarrea es rara.

La glositis y la estomatitis son bastante comunes.

Se ha observado ictericia leve y transitoria y parece tener las características histológicas de la hepatitis colestásica alérgica.

Las reacciones del sistema nervioso central, consisten en cefalea, depresión y alucinaciones, manifestaciones que se sabe son producidas por las sulfonamidas.

Reacciones hematológicas están constituidas por varios tipos de anemia, incluyendo aplásica, hemolítica y macrocítica, trastornos de la coagulación, granulocitopenia, agranulocitosis, púrpura de Henoch-Schöenlein y sulfahemoglobinemia.

Puede producirse una alteración permanente de la función renal después del uso de trimetoprima-sulfametoxazol en pacientes con nefropatía, habiéndose notado una disminución reversible en la depuración de creatinina en los individuos con función renal normal.

En grandes dosis pueden presentarse efectos de relajación muscular similar al metocarbamol.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Las sulfamidas son capaces de desplazar a los anticoagulantes de su combinación con las proteínas plasmáticas, con aumento de su acción anticoagulante, pero no es muy importante.

La vitamina C al acidificar la orina, puede facilitar la precipitación de los cristales de las sulfamidas y derivados acetilados (cristaluria). En pacientes ancianos que se encuentran recibiendo diuréticos, principalmente tiacídicos, se puede incrementar el riesgo de trombocitopenia y púrpura; se ha reportado que puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes quienes están recibiendo tratamiento anticoagulante a base de warfarina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede presentarse uremia, trastornos de la coagulación, agranulocitosis, púrpura, alteración de la función renal en pacientes con nefropatía, disminución reversible en la depuración de creatinina en individuos con función renal normal, puede aumentar el tiempo de agregación plaquetaria, interfiere en la determinación de ácido 5-hidroxiindolacético y ácido vanililmandélico, puede modificar los valores del ácido úrico en sangre.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La trimetoprima y el sulfametoxazol interfieren con el metabolismo del ácido fólico, por tanto, pueden afectar también este aspecto en el feto.

En relación a carcinogénesis y alteración de la fertilidad no existe información en el humano.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas.
• Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas.
• Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas.
• Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (10 ml) cada 12 horas.
• Duración del tratamiento: 10 a 14 días.

Se puede dar cantidades mayores en circunstancias especiales a pacientes con enfermedades graves o que amenazan la vida.

La dosis para enfermos con insuficiencia renal debe reducirse y no debe administrarse si la depuración de creatinina es menor de 15 ml/minuto.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Si se exceden las dosis recomendadas, puede presentarse náusea, vómito, diarrea, somnolencia, erupción cutánea y dolor abdominal; el manejo incluye inducción de la emesis y puede aplicarse un lavado gástrico, así como medidas generales de apoyo, ventilación adecuada y medicamentos de base que se utilizan en urgencias.

Presentaciones:

Caja con frasco de 120 ml y cucharita dosificadora para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este producto no deberá utilizarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica. Este producto contiene 30% de azúcar y 14% de otros azúcares. Cada cucharadita de 5 ml contiene trimetoprima 40 mg, sulfametoxazol 200 mg, guafenesina 50 mg. No lo administre durante el embarazo ni en niños menores de 3 meses.

Laboratorio y direccion:

FARMACEUTICOS RAYERE, S.A.
Emiliano Zapata No. 72
Colonia Portales
03300 México, D.F.

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Reg. Núm. 333M98, SSA
IEAR-113172/RM2002/IPPA