Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
TARZOL
UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Omeprazol.
Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
Omeprazol sódico
equivalente a …………… 40 mg
de omeprazol
La ampolleta con diluyente contiene:
Polietilenglicol 400 ………… 4 g
Acido cítrico
monohidratado ………….. 5 mg
Agua inyectable, cbp …….. 10 ml
Se ha demostrado que el omeprazol actúa también de manera eficaz en casos de úlceras gástricas o duodenales y esofagitis por reflujo, refractarias a los tratamientos habituales con otros fármacos antisecretores (antagonistas de los receptores H2). TARZOL* Solución inyectable está indicado como alternativa a la terapia por vía oral para las indicaciones arriba señaladas.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción y distribución: La biodisponibilidad sistémica de omeprazol en una dosis única es aproximadamente de 35%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad se incrementa a cerca de 60%. El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0.3 lt./kg y también en pacientes con insuficiencia renal se observa un valor similar. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido. La unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.
Metabolismo y excreción: La vida media de omeprazol después de su administración intravenosa es de aproximadamente 40 minutos, la depuración plasmática total es de 0.3 a 0.6 lt./minuto y no hay cambio de la vida media durante el tratamiento a largo plazo.
El omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P450 (CYP) principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxi-omeprazol, el principal metabolito en plasma.
No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Casi 80% de una dosis oral se excreta como metabolito en la orina, y el resto se excreta por la vía biliar en las heces. Casi 80% de una dosis administrada por vía intravenosa se excreta como metabolito en la orina, y el resto se excreta por la vía biliar en las heces.
La biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol permanecen sin cambios en pacientes con disminución en la función renal. La vida media de eliminación aumenta en pacientes con deterioro en la función hepática, pero no se ha demostrado efecto acumulativo de omeprazol con la dosificación oral diaria.
Niños: La información disponible en niños (1 año y mayores) sugiere que la farmacocinética, dentro de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.
Propiedades farmacodinámicas: El omeprazol sódico es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos de sal sódica. El omeprazol reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción permite con una dosis diaria, un control reversible de la secreción de ácido gástrico.
Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, en donde inhibe a la enzima H+/K+ ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido, tanto basal como estimulada, sin depender del estímulo. Todos los efectos farmacodinámicos que se observan, se explican por la acción de omeprazol sobre la secreción de ácido.
Efecto sobre la secreción de ácido gástrico: Una dosis de omeprazol por vía oral al día, proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción del ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de los primeros cuatro días de tratamiento.
Con una dosis oral de omeprazol, 20 mg, se mantiene una disminución promedio de al menos 80% de la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una disminución promedio de la producción pico de ácido después de estimulación con pentagastrina de aproximadamente 70% después de 24 horas de la administración de la dosis antes mencionada.
La dosis oral de omeprazol, 20 mg, mantiene un pH intragástrico de 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con úlcera duodenal.
En pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento con omeprazol a dosis-respuesta, disminuye o normaliza la exposición del esófago al contenido del estómago, debido a la disminución de la secreción de ácido gástrico.
La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el tiempo área bajo la curva (ABC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.
No se ha observado efecto de taquifilaxis durante el tratamiento con omeprazol.
Efecto sobre Helicobacter pylori: Helicobacter pylori está asociado con la enfermedad ácido-péptica, incluyendo la enfermedad ulcerosa duodenal y gástrica, en los que 95 y 70% de los pacientes están infectados con esta bacteria, respectivamente. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis. Helicobacter pylori junto con el ácido gástrico son los factores principales en el desarrollo de la enfermedad péptica ulcerosa. Se ha encontrado que Helicobacter pylori tiene un papel muy importante en el desarrollo de carcinoma gástrico. El omeprazol tiene un efecto bactericida in vitro.
La erradicación de Helicobacter pylori con omeprazol y agentes antimicrobianos está asociada a un rápido alivio de síntomas, altas tasas de curación en todas las lesiones mucosas y remisiones a largo plazo de la enfermedad péptica ulcerosa, por lo tanto, reduce las complicaciones como sangrado gastrointestinal y la necesidad de un tratamiento antisecretor prolongado.
Efectos relacionados con la inhibición de ácido: Durante los tratamientos a largo plazo se han reportado con cierta frecuencia quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la profunda inhibición de la secreción de ácido; son benignos y parecen ser reversibles.
La disminución de ácido debido a cualquier situación, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, incrementa el conteo gástrico de bacterias normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la secreción ácida puede producir un incremento leve de las infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter.
Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con el omeprazol no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.
El omeprazol es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida. Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: común (= 1/100), poco común (= 1/1,000 y
Debido a que omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 2C19 (CYP2C19), prolonga el tiempo de eliminación de diacepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína. Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con warfarina y fenitoína, y puede ser necesario disminuir la dosis de las mismas; sin embargo, el tratamiento concomitante con omeprazol, 20 mg, diariamente, no cambia la concentración en sangre de fenitoína en pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante. No existe interacción con metronidazol o amoxicilina, antibióticos utilizados conjuntamente para la erradicación de Helicobacter pylori.
Los resultados de una serie de estudios sobre interacción del omeprazol con otros medicamentos, indican que dosis repetidas de 20 y 40 mg de omeprazol, no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP, demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con sustratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina); CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno); CYP2D6 (metoprolol, propranolol); CYP2E1 (etanol), y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, budesonida).
Como infusión intravenosa:
Dosis y vía de administración: Intravenosa. Como alternativa a la terapia oral.
Forma de administración: TARZOL* Solución inyectable, en presentación sin diluyente, debe administrarse como infusión intravenosa lenta, en un periodo de 20 a 30 minutos. El contenido del frasco ámpula debe disolverse en 100 ml de solución salina, o dextrosa al 5% para infusión. Para información práctica de uso, léase el instructivo. La solución debe ser empleada dentro de las primeras 12 horas cuando el omeprazol sea disuelto en solución salina, y en un periodo de seis horas cuando sea disuelto en dextrosa al 5%. No se deben mezclar otros fármacos en la solución. Después de la reconstitución, se debe iniciar la administración inmediatamente.
Como solución inyectable:
Dosis y vía de administración: Intravenosa lenta. Como alternativa a la terapia oral.
Forma de administración: TARZOL* Solución inyectable, en presentación con diluyente, se prepara añadiendo los 10 ml del solvente suministrado al frasco ámpula con liofilizado (no debe emplearse otro solvente). Puede presentarse cambio de la coloración si se reconstituye en forma inadecuada. La aplicación debe administrarse lentamente durante 2.5 minutos a una velocidad de 4 ml/minuto. La solución deberá emplearse dentro de las cuatro horas siguientes a la reconstitución. No se debe mezclar la solución con otros fármacos ni diluir en otro tipo de soluciones.
Ulcera duodenal, úlcera gástrica o esofagitis por reflujo: Cuando la administración oral sea inadecuada se recomienda 40 mg de TARZOL* una vez al día.
Síndrome de Zollinger-Ellison: Se recomienda una dosis inicial al día de 60 mg de TARZOL*, administrado vía intravenosa; pueden requerirse mayores dosis al día y ésta se ajustará de manera individual en cada caso. Cuando la dosificación exceda los 60 mg al día, deberá dividirse la dosis y administrarse dos veces al día.
Profilaxis de la neumonía por aspiración: El omeprazol, 40 mg, debe administrarse una hora antes de la cirugía; si la intervención se retrasa más de dos horas se deberá administrar una dosis adicional de 40 mg.
Insuficiencia renal: No se requiere ajustar la dosis.
Insuficiencia hepática: Una dosis diaria de 10 a 20 mg puede ser suficiente.
Ancianos: No se requiere ajustar la dosis.
Niños: La experiencia con omeprazol parenteral en niños es limitada.
Se ha observado náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido sobredosis de omeprazol. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión.
Los síntomas descritos en asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios. Con dosis aumentadas, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.
No existen incompatibilidades cuando se siguen los métodos de administración descritos.
Venta al público: Caja con frasco ámpula con polvo liofilizado y ampolleta con 10 ml de diluyente.
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