Supligol Nf P

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SUPLIGOL®ENANTATO DE PRASTERONA 200 mgVALERATO DE ESTRADIOL 4 mgSolución InyectableVenta bajo receta Industria Argentina
Fórmula cuali-cuantitativa:
Cada ml de solución inyectable contiene:
Enantato de prasterona ……………………………200,00 mg
Valerato de estradiol……………………………………4,00 mg
Benzoato de bencilo ………………………………..361,00 mg
Aceite ricino uso inyectable ………………………465,00 mg Propiedades:
SUPLIGOL? es la asociación de valerato de estradiol (un éster del estrógeno genuino de la mujer, acreditado desde hace tiempo en el tratamiento de los trastornos climatéricos) con el enantato de prasterona. El efecto de ambas hormonas se complementa favorablemente. SUPLIGOL? elimina las manifestaciones vegetativas provocadas por el déficit hormonal.
En general, el efecto de SUPLIGOL? se instaura ya a los pocos días después de la inyección y se mantiene, por término medio, durante 4 – 6 semanas. Indicaciones
Síntomas de déficit estrogénico ocasionados luego de la menopausia natural y ooforectomía o castración actínica por enfermedades no neoplásicas (por ejemplo: sofocos, sudoración profusa, ánimo deprimido, irritabilidad, etc.). Acción terapéutica
Asociación hormonal para el tratamiento parenteral de las molestias climatéricas. Farmacología . Farmacodinamia
El efecto de SUPLIGOL? sobre los síntomas característicos de déficit hormonal durante el climaterio (p. ej.: sofocos, crisis de sudoración, estados depresivos) habitualmente se verifican a los pocos días de administrado el preparado y se mantienen por el lapso de 4 – 6 semanas. La influencia favorable sobre el estado mental de la mujer durante su utilización resulta bastante notoria. El efecto antigonadotrófico (marcado incremento de la excreción urinaria de estrógenos y disminución de la eliminación de gonadotrofinas a valores semejantes a la madurez sexual) perdura aproximadamente 28 días. La aparición del proceso de involución cutáneo asociado al proceso de envejecimiento puede ser demorado mediante la estrógenoterapia sistémica. Dentro de éste, los cambios atróficos de la región genital, los que son causa frecuente de disconfort en la mujer en esta etapa de la vida.
2 . Farmacocinética

VALERATO DE ESTRADIOL:
El valerato de estradiol se absorbe en forma completa pero retardada a partir del depósito oleoso intramuscular, alcanzando su pico plasmático entre el 3º y 5º día luego de su administración. Las esterasas plasmáticas y hepáticas descomponen rápidamente el valerato de estradiol en estradiol y ácido valeriánico. El posterior metabolismo del ácido valeriánico por beta-oxidación resulta en CO2 y agua como productos finales. El estradiol es sometido a diversos pasos de hidroxilación y sus metabolitos como así también la parte no modificada son finalmente conjugados. Los productos intermedios de su metabolismo son estrona y estriol, los que presentan una menor actividad estrogénica por sí mismos de menor magnitud que la del estradiol.
Las proporciones de estos tres estrógenos remeda la situación fisiológica. En un estudio empleando valerato de estradiol marcado radioactivamente, alrededor de un
20% de la sustancia radioactiva presente en el plasma correspondía a esteroides no conjugados, un 17% a esteroides glucuronizados y un 33% a esteroides sulfatados, alrededor de un 30% de las sustancias no fueron extraídas de la fase acuosa y por lo tanto representan metabolitos de alta polaridad. El estradiol y sus metabolitos son excretados principalmente por vía renal (relación orina/heces = 9:1). En el plasma, el estradiol se encuentra principalmente unido a proteínas. Un 37% está ligado a SHBG y un 61% a la albúmina. No debe de esperarse acumulación de estradiol. El valerato de estradiol del SUPLIGOL? es completamente biodisponible. El desdoblamiento del valerato de estradiol a la droga activa es también completo. ENANTATO DE PRASTERONA:
El enantato de prasterona se absorbe en forma completa a partir de su depósito oleoso intramuscular dentro de los 30 días posteriores a su administración. Una inyección de 200 mg de enantato de prasterona logra niveles plasmáticos de 9 mg/ml dentro de 1 – 4 días. La concentración decrece de acuerdo a la tasa de liberación desde el depósito y a la hidrólisis del éster con una vida media de 9 días.
Luego de aproximadamente 18 días, se alcanzan nuevamente niveles fisiológicos de prasterona. El efecto de depósito, en el sentido de niveles claramente detectables en plasma, se mantiene por aproximadamente 18 días. El enantato de prasterona es completamente hidrolizado, transformándose en prasterona y ácido enántico. La prasterona “per se” se comporta como la dehidroepiandrosterona endógena. Ejerce su acción en la periferia y es sometida al metabolismo intermedio. El esteroide es rápidamente metabolizado. Luego de la administración endovenosa, la vida media de eliminación es de 44 minutos. Una escasa fracción de la prasterona se excreta por orina conjugada y sin modificaciones. La mayor parte, es metabolizada y conjugada. La ruta principal de eliminación son los riñones y un 99% de todos los metabolitos presentes en la orina son conjugados solubles en agua. Dentro de los 30 días, alrededor del 91% de la dosis administrada es excretada por la 3orina (94%) y por las heces (6%). La vida media de eliminación de los metabolitos es de 3,6 días. El enantato de prasterona es completamente biodisponible a partir de su depósito oleoso intramuscular. La conversión de enantato de prasterona
(dehidroepiandrosterona) es completa. Posología:
Como todas las soluciones oleosas, SUPLIGOL? debe inyectarse exclusivamente por vía intramuscular profunda. Las reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta, accesos de tos, disnea) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección intramuscular de soluciones oleosas, pueden evitarse, como se ha comprobado, practicando muy lentamente la inyección.
En general se recomienda administrar, 1 ampolla por vía I.M., cada 4 semanas.
Antes de iniciar el tratamiento con SUPLIGOL? debe efectuarse un detenido reconocimiento general y una minuciosa exploración ginecológica (incluidas las mamas y citología cervical).
Es conveniente que la paciente se someta cada 6 meses aproximadamente, a exploraciones de control con fines profilácticos.
El intervalo entre las inyecciones puede espaciarse en función de la mejoría obtenida.
Lo mismo que con cualquier otro preparado conteniendo estrógeno, empleado en la terapéutica de los trastornos climatéricos, quedará a criterio del médico, comprobar la persistencia de las molestias mediante la interrupción del tratamiento (en general cada
6 meses).
Debe evitarse un embarazo durante el tratamiento (véase “Advertencias”). Reacciones adversas
Como todas las soluciones oleosas, SUPLIGOL? debe inyectarse exclusivamente por vía intramuscular profunda. Las reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta, accesos de tos, disnea) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección intramuscular de soluciones oleosas, pueden evitarse, como se ha comprobado, practicando muy lentamente la inyección. o Tracto urogenital: Frecuentemente: Hemorragias uterinas. o Sistema endócrino: Frecuentemente: sensación de tensión mamaria o Tracto gastrointestinal: Ocasionalmente: nauseas, calambres abdominales, flatulencias. o Sistema nervioso central: Frecuentemente: cefalea. Ocasionalmente: migraña. Raramente: obnubilación. o Sistema cardiovascular: Esporádicamente: tromboflebitis, agravamiento de venas varicosas. o Varios: Raramente: edema y/o modificación del peso, acrecentamiento de fenómenos de virilización. Esporádicamente: cloasma, reacciones anafilactoides.
Contraindicaciones:
Embarazo, tumores hormonodependientes del útero, ovarios o mamas o sospecha de los mismos, tumores hepáticos (actuales o antecedentes de los mismos), endometriosis, antecedentes de ictericia gravídica esencial o prurito del embarazo, antecedentes de herpes gestacional, síndromes de Dubin-Johnson o Rotor, anemia de células falciformes, hemorragias genitales sin diagnosticar, trastornos congénitos del metabolismo de las grasas, antecedentes de agravación de una otosclerosis durante algún embarazo anterior, trombosis venosa profunda activa, desórdenes tromboembólicos o antecedentes documentados de los mismos. Hipertensión difícil de equilibrar. Insuficiencia hepática y renal severas. 4
Precauciones
Antes de iniciar el tratamiento con SUPLIGOL? debe efectuarse un detenido reconocimiento general y una minuciosa exploración ginecológica (incluidas las mamas y citología cervical).
Es conveniente que la paciente se someta cada 6 meses aproximadamente, a exploraciones de control con fines profilácticos. Debido a que los estrógenos pueden provocar retención de líquidos no deberán ser utilizados en pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, asma, epilepsia o migraña. Ha de informarse previamente al médico si se padece de alguna de las enfermedades siguientes: diabetes, hipertensión, otosclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania, corea menor. Todos estos casos requieren cuidadosa vigilancia médica.
También pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina. Si se presentan hemorragias uterinas, ha de acudirse al médico para aclarar su causa.
Debe evitarse un embarazo durante el tratamiento. Por lo tanto, dependiendo de la situación individual, las pacientes que conserven su función menstrual y estén expuestas a un embarazo, deben emplear métodos anticonceptivos no hormonales. Si durante el tratamiento con SUPLIGOL? no se presentaran las hemorragias menstruales en los intervalos acostumbrados, hay que contar con la posibilidad de un embarazo pese al empleo de medidas anticonceptivas. En tal caso se interrumpirá el tratamiento hasta que se haya realizado un diagnóstico diferencial.
Si durante el tratamiento con SUPLIGOL? aparecieran manifestaciones de hirsutismo en la cara y en las piernas o modificaciones en la voz, es muy improbable que sean debidas al empleo del preparado pues, como se sabe, este tipo de manifestaciones se presenta espontáneamente con cierta frecuencia durante el climaterio. No obstante es recomendable mantener bajo cuidadosa observación médica a aquellas pacientes que hagan uso profesional de su voz.
Ante la más pequeña modificación del timbre o tono de la voz (cansancio ligero, aspereza, ronquera) es conveniente interrumpir el tratamiento, ya que si la alteración es irreversible no se podrá determinar en cada caso si se trataba de una virilización espontánea o no. Estudios epidemiológicos han sugerido que la terapia de hormonal de remplazo (THR) puede estar relacionada con un aumento del riesgo relativo de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV) por ejemplo: trombosis venosa profunda o embolismo pulmonar.
Por lo tanto deberá evaluarse cuidadosamente la relación riesgo/beneficio durante la consulta con la paciente al prescribir THR a mujeres con factores de riesgo para TEV. Los factores de riesgo generalmente aceptados para TEV incluyen: historia personal, historia familiar (la aparición de TEV en un familiar directo a una edad relativamente temprana puede indicar una predisposición genética) y obesidad severa.
El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No existe un consenso sobre el posible papel de las venas varicosas en el TEV. El riesgo de TEV también puede aumentar temporalmente durante inmovilizaciones prolongadas, cirugía mayor electiva o post-traumática. Según la naturaleza del hecho y la duración de la inmovilización, deberá considerar la interrupción temporaria de la
THR. Según un meta-análisis de 51 estudios epidemiológicos existe un incremento 5moderado en el riesgo de que se diagnostique cáncer de mama en mujeres que hayan utilizado THR por más de 5 años. Estos hallazgos pueden deberse a un diagnóstico hecho precozmente, a los efectos biológicos de la THR o a una combinación de ambos. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento
(2,3% por año de uso). Esto es comparable con el aumento en el riesgo de cáncer de mama que se observa en mujeres con cada año de retraso natural de su menopausia
(2,8% por año de retraso). El riesgo aumentado desaparece gradualmente durante el curso de los primeros cinco años después de haber suspendido la THR. Los cánceres de mama encontrados en mujeres que habían usado THR se encuentran más probablemente restringidos a la mama que aquellos en mujeres que no usan THR. Deben efectuarse con regularidad exámenes mamarios y mamografías, cuando se considere apropiado, en las pacientes que reciben THR. De igual modo, debe controlarse estrictamente las mamas de las pacientes con antecedentes o portadoras de nódulos mamarios o enfermedad fibroquística de la mama. Durante el tratamiento con sustancias hormonales tales como las que contiene
SUPLIGOL?, algunas veces se han observado alteraciones hepáticas benignas, y más raramente aún malignas, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente. Por este motivo es necesario informar al médico cuando se presenten trastornos epigástricos desacostumbrados que no desaparezcan por sí mismos al poco tiempo.
Durante el tratamiento exclusivo con estrógenos existe el riesgo de que se produzca una hiperplasia endometrial.
La mejor medida preventiva ante este posible riesgo es la administración adicional de un gestágeno. De este modo se logra la transformación del endometrio y generalmente como consecuencia de ello el desprendimiento de la mucosa y una hemorragia por deprivación (semejante a la menstruación).
Cualquier duda debe consultarse con el médico, quien dispone de información más detallada. Empleo en pediatría: No corresponde. Empleo en ancianos: No corresponde. Empleo en insuficiencia renal y hepática: Dado que el valerato de estradiol se excreta principalmente por vía renal, su administración en casos de insuficiencia renal está contraindicada. Está contraindicado en la insuficiencia hepática. Sobredosificación:
Los estudios de toxicidad aguda con los componentes individuales valerato de estradiol y enantato de prasterona, como así con la combinación de ambas, indican que aún en el caso de la administración inadvertida de múltiples dosis terapéuticas, no deben esperarse riesgos de toxicidad aguda.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (01) 4962-6666/2247
Hospital Posadas: (01) 4654-6648 / 4658-7777.

Conservación

Conservar a temperatura ambiente 25ºC, variaciones de temperatura permitidas de 15º a 30º C. Evite la luz solar. Deberá evitarse la exposición prolongada o excesiva a la luz directa y/o artificial mientras tome esta medicación. Presentación: 6Envases conteniendo: 1,3, 6 y 12 ampollas de 1 ml. Manténgase fuera del alcance de los niños Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado N° 29502 Dr. Lazar & Cía S.A.Q. e I. Av. Vélez Sársfield 5855 (B1606ARI) Carapachay Directora Técnica: Daniela A. Casas, Farmacéutica y Bioquímica. Ultima revisión del prospecto:……….