Soltrim / Soltrim F Suspension Tabletas

SOLTRIM / SOLTRIM F

SUSPENSION, TABLETAS
Antibiótico

BRULUART, S.A., IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

–

Denominacion generica:

Sulfametoxazol y trimetoprima.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Trimetoprima …………. 80 mg

Sulfametoxazol ………. 400 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Cada tableta contiene:

Trimetoprima …………. 160 mg

Sulfametoxazol ………. 800 mg

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Trimetoprima …………. 800 mg

Sulfametoxazol ………. 4.0 g

Vehículo, cbp ………… 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

Infecciones del tracto respiratorio: Exacerbación aguda de la bronquitis crónica, otitis media en niños, cuando haya una buena razón para preferir trimetoprima y sulfametoxazol, en lugar de un antibiótico único o tratamiento y profilaxis (primaria y secundaria) de neumonía por Pneumocystis carinii en niños y adultos.

Infecciones del tracto urogenital: Infecciones del tracto urinario, uretritis gonocócica y chancroides.

Infecciones del tracto gastrointestinal: Fiebre tifoidea y paratifoidea, shigelosis (cepas susceptibles de Shigella flexneri y Shigella sonnei, cuando la terapia antibacteriana está indicada), diarrea del viajero causada por Escherichia coli enterotoxigénica y cólera (como un adjunto al reemplazo de fluidos y electrólitos).

Otras infecciones bacterianas: Infecciones provocadas por un amplio rango de organismos (tratamiento posiblemente en combinación con otros antibióticos), como brucelosis, osteomielitis aguda y crónica, nocardiosis, actinomicetoma, toxoplasmosis y blastomicosis sudamericana.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: Contiene dos ingredientes que actúan en forma sinérgica mediante el bloqueo secuencial de 2 enzimas bacterianas que catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo.

Este mecanismo generalmente resulta en actividad bactericida in vitro en concentraciones a las que las sustancias individuales son únicamente bacteriostáticas.

Además, estos fármacos son con frecuencia efectivos contra organismos resistentes a alguno de los componentes.

Este efecto antibacteriano de trimetoprima y sulfametoxazol in vitro cubre un amplio rango de organismos patógenos grampositivos y gramnegativos aunque la sensibilidad puede variar según el área geográfica.

Organismos generalmente sensibles:

Cocos:

• Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina y resistente a la meticilina).
• Staphylococcus spp., (coagulasa-negativo).
• Streptococcus no ?-hemolíticos.
• Streptococcus pneumoniae (sensible y resistente a la penicilina).
• Branhamella catarrhalis.

Bacilos gramnegativos:

• Haemophilus influenzae (?-lactamasa positivo y negativo).
• Haemophilus parainfluenzae.
• Haemophilus ducreyi.
• Escherichia coli.
• Citrobacter freudii y otras especies de Citrobacter.
• Klebsiella pneumoniae.
• Klebsiella oxytoca y otras especies de Klebsiella.
• Enterobacter cloacae.
• Enterobacter aerogenes.
• Hafnia alvei.
• Serratia marcescens.
• Serratia liquefaciens y otras especies de Serratia.
• Proteus mirabilis.
• Proteus vulgaris.
• Morganella morganii.
• Providencia rettgeri y otras especies de Providencia.
• Salmonella typhi.
• Salmonella enteritidis.
• Shigella spp.
• Yersinia enterocolítica y otras especies de Yersinia.
• Vibrio cholerae.

Bacilos gramnegativos misceláneos:

• Neisseria gonorrhoeae.
• Neisseria meningitidis.
• Cedecea spp.
• Edwardsiella tarda.
• Kluyvera spp.
• Acinetobacter anitratum.
• Aeromonas hydrophila.
• Alcaligenes faecalis.
• Pseudomonas cepacia.

Algunos otros microorganismos son considerados sensibles:

• Brucella.
• Chlamydia trachomatis.
• Nocardia asteroides.
• Pneumocytis carinii.

Organismos parcialmente sensibles:

• Stenotrophomonas maltophilia.

Organismos resistentes:

• Mycoplasma spp.
• Mycobacterium tuberculosis.
• Treponema pallidum.

Farmacocinética:

Absorción: La trimetoprima y el sulfametoxazol se absorben de forma rápida y casi completa de la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral.

A una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 3 µg/ml de trimetoprima y 40 a 80 µg/ml de sulfametoxazol de 1 a 4 horas.

Con la administración repetida de dicha dosis en intervalo de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas alcanzadas en 2 a 3 días se encuentran entre 1.3 y 2.8 mg/ml para la trimetoprima y entre 32 y 63 mg/ml para el sulfametoxazol.

Distribución: El volumen de distribución de la trimetoprima es de cerca de 130 lt., y el sulfametoxazol de 20 lt. El 45% de la trimetoprima y 66% del sulfametoxazol se une a las proteínas plasmáticas.

Se ha reportado una penetración superior de trimetoprima relativa a sulfametoxazol; en tejido prostático no inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tejido pulmonar normal e inflamado y líquido biliar, mientras que la penetración en el fluido cerebrospinal y el humor acuoso es similar para ambos compuestos.

Grandes cantidades de trimetoprima y cantidades menores de sulfametoxazol pasan del torrente sanguíneo al fluido intersticial y otros fluidos corporales extravasculares.

Las concentraciones de trimetoprima y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico, indican la transferencia placentaria de ambos fármacos.

En general, las concentraciones fetales de trimetoprima son similares a las maternas y las de sulfametoxazol son menores. Ambos agentes son excretados en la leche materna. Las concentraciones en la leche materna son similares (trimetoprima) o menores (sulfametoxazol) a las que se encuentran en el plasma materno.

Metabolismo: Aproximadamente 50 a 70% de la dosis de trimetoprima y 10 a 30% de sulfametoxazol se excretan sin cambios en la orina.

Los principales metabolitos de la trimetoprima son 1 y 3 óxidos y los derivados 3-4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos.

El sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación n4 y en menor grado por conjugación de glucurónidos.

Eliminación: Las semividas de eliminación de los 2 componentes son muy similares (10 horas para trimetoprima y 11 horas para sulfametoxazol).

Ambas sustancias, así como sus metabolitos, se eliminan casi completamente por los riñones a través de filtración glomerular y secreción tubular, dando concentraciones en orina de ambas sustancias activas considerablemente mayores que las concentraciones en sangre. Una pequeña cantidad de cada sustancia se elimina por las heces.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: Las semividas de eliminación de trimetoprima con sulfametoxazol no cambian en forma significativa en pacientes ancianos.

Contraindicaciones:

• Pacientes con daño del parénquima hepático marcado.
• Pacientes con insuficiencia renal grave, cuando no se pueden monitorear las concentraciones plasmáticas.
• Pacientes con una historia de hipersensibilidad a los ingredientes activos o excipientes.
• Lactantes durante las primeras 6 semanas de vida.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Precauciones generales: Deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otra reacción adversa grave. Con base en el estudio de reportes en mujeres embarazadas, revisiones de la literatura y reportes espontáneos de malformaciones fetales aparentemente no presentan un riesgo significativo de teratogenicidad en humanos.

Debido a que tanto la trimetoprima como el ­sulfametoxazol atraviesan la barrera placentaria y podrían, por tanto, interferir con el metabolismo del ácido fólico, deberá usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. Se recomienda que las ­mujeres embarazadas que estén siendo tratadas reciban 5 a 10 mg diario de ácido fólico. Durante la última fase del embarazo, deberá evitarse este fármaco como sea posible debido al riesgo de quernícteros en el neonato.

Tanto trimetoprima como sulfametoxazol pasan a la leche materna a pesar que la cantidad que ingiere un lactante es pequeña, deberán considerarse los posibles riesgos para el lactante (quernícteros, hipersensibilidad) contra el beneficio terapéutico esperado para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

A la dosis recomendada son generalmente bien tolerados o los efectos secundarios más comunes son erupciones cutáneas y alteraciones gastrointestinales.

• Alteraciones cutáneas: Son generalmente leves y fácilmente reversibles tras la suspensión del medicamento.
• Alteraciones gastrointestinales: (Náuseas con o sin vómito), estomatitis, diarrea, glositis y casos aislados de enterocolitis pseudomembranosa.

Se han reportado casos de pancreatitis aguda en pacientes tratados con este fármaco.

• Alteraciones hepáticas: Necrosis hepática, casos raros de hepatitis, colestasis, elevación de transaminasas y bilirrubina, y casos aislados de síndrome de desaparición del ducto biliar.
• Alteraciones hematológicas: La mayoría de los cambios hematológicos observados han sido leves, asintomáticos y reversibles al suspender el tratamiento. Los cambios normalmente observados han sido leucopenia, granulocitopenia y trombocitopenia.
• Alteraciones del aparato urinario: Se han reportado casos raros de función renal disminuida, nefritis intersticial, nitrógeno ureico elevado en la sangre, creatinina sérica elevada y cristaluria.
• Alteraciones del sistema nervioso: Neuropatía (incluyendo neuritis periférica y parestesia), alucinaciones, uveítis.
• Alteraciones del aparato locomotor: Se han reportado casos raros de artralgia y mialgia; casos aislados de rabdomiólisis.
• Alteraciones metabólicas: La trimetoprima puede provocar hipercaliemia cuando se administra a pacientes con desórdenes subyacentes del metabolismo del potasio; insuficiencia renal o que están recibiendo fármacos que inducen hipercaliemia.

Se han reportado casos de hiponatremia. En raras ocasiones se presentan casos de hipoglucemia en pacientes no diabéticos, tratados con trimetoprima y sulfametoxazol, generalmente, a los pocos días de iniciada la terapia. Los pacientes con función renal disminuida, enfermedad del hígado, malnutrición o que reciben dosis altas de trimetoprima y sulfametoxazol se encuentran en mayor riesgo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se ha reportado un aumento significativo del efecto hipotrombótico del anticoagulante warfarina. Deberá tenerse esta información cuando se administre trimetoprima y sulfametoxazol en pacientes bajo terapia anticoagulante. En dichos casos deberá redeterminarse el tiempo de coagulación. La eficacia de antidepresivos tricíclicos puede disminuir cuando se administra trimetoprima con sulfametoxazol. Pueden presentarse niveles aumentados de sulfametoxazol en pacientes que reciben también indometacina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La trimetoprima puede interferir con un ensayo de metotrexato sódico que utiliza la técnica de unión competitiva a las proteínas cuando se utiliza dihidrofolato reductasa bacteriana como la proteína de unión. No ocurre, sin embargo, ninguna interferencia cuando se determina el metotrexato por un ensayo radioinmunológico. También interfiere con la reacción de picrato alcalino de Jaffé para la creatinina, provocando que los valores normales aumenten aproximadamente en 10%.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Debido a que trimetoprima y sulfametoxazol atraviesan la barrera placentaria y podrían, por lo tanto, interferir con el metabolismo del ácido fólico, deberán usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto. Se recomienda que las mujeres embarazadas que estén siendo tratadas con trimetoprima y sulfametoxazol reciban 5 a 10 mg diarios de ácido fólico. Durante la última fase del embarazo deberá evitarse este fármaco tanto como sea posible debido al riesgo de quernícteros en el neonato.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Tabletas:

Dosis estándar:

• Para adultos y niños mayores de 12 años: Tabletas de 80 ó 400 mg de trimetoprima y sulfametoxazol 2 tabletas por la mañana y 2 tabletas por la noche.
• Tabletas de 160 ó 800 mg de trimetoprima y sulfametoxazol 1 tableta por la mañana y 1 tableta por la noche.
• Administrar después de la comida y con cantidad suficiente de líquido.
• Duración del tratamiento: En infecciones agudas deberá administrarse durante 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por un mínimo de 2 días.

Instrucciones especiales de administración:

• Gonorrea: 5 tabletas de 80 ó 400 mg de trimetoprima y sulfametoxazol en la mañana y en la noche.
• 2½ tabletas de 160 ó 800 mg de trimetoprima y sulfametoxazol en la mañana y en la noche.
• Chancroides: 2 tabletas de 80 ó 400 mg de trimetoprima y sulfametoxazol. 1 tableta de 160 ó 800 mg de trimetoprima y sulfametoxazol dos veces al día durante 7 días.
• Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario: Para mujeres con infecciones agudas no complicadas del tracto urinario, se recomienda una dosis única de 2 a 3 tabletas de 160 ó 800 mg de trimetoprima y sulfametoxazol, tomadas después de ingerir alimentos, en la mañana y noche.
• Pacientes con hemodiálisis: Tras una dosis normal de carga, deberán administrarse dosis de seguimiento de ½ a un 1/3 de la dosis original cada 24 a 48 horas.

Suspensión:

• Niños de 3 a 5 meses de edad: Media medida (2.5 ml) cada 12 horas.
• Niños de 6 meses a 5 años: Una medida (5 ml) cada 12 horas.
• Niños de 6 a 12 años: Dos medidas (10 ml) cada 12 horas.

Cada medida del vaso dosificador es de 5 ml que contiene 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol.

La mejor manera de tomarse es tras las comidas, con una cantidad adecuada de fluidos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Los síntomas de sobredosis aguda pueden incluir náuseas, vómito, diarrea, dolor de cabeza, vértigo, mareos, alteraciones mentales y visuales; puede presentarse cristaluria, hematuria y anuria en casos graves.

Tratamiento: Dependiendo de los síntomas, se puede considerar las siguientes medidas del tratamiento, lavado gástrico, emesis, promoción de excreción renal por diuresis forzada, monitoreo del conteo sanguíneo y de electrólitos. Si ocurre una discrasia sanguínea significativa o ictericia, deberá instituirse una terapia específica para estas complicaciones. Puede administrarse 3 a 6 mg IM de folinato de calcio durante 5 a 7 días para contrarrestar los efectos de la trimetoprima en la hematopoyesis. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de sulfametoxazol.

Presentaciones:

Tabletas:

• Caja con 20 tabletas de 80/400 mg.
• Caja con 20 tabletas de 160/800 mg.

Suspensión:

• Frasco con 120 ml y vaso dosificador de 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco, entre 15 y 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Col. San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de México

:

Regs. Núms. 89740 y 89701, SSA IV
JEAR-208163/RM2000 y HEAR-03361201164/RM2003/IPPA