Shemol 05% Solucion Oftalmica

SHEMOL 0.5%

SOLUCION OFTALMICA
Antiglaucomatoso

GRIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Maleato de timolol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ml de SHEMOL 0.5% Solución oftálmica contiene:

Maleato de timolol
equivalente a ……… 5 mg
de timolol

Vehículo, cbp ………… 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

SHEMOL 0.5% Solución oftálmica está indicado para disminuir la presión intraocular en glaucoma primario de ángulo abierto, glaucoma con catarata incipiente, glaucoma afáquico, hipertensión ocular y algunos glaucomas secundarios.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El maleato de timolol es un antagonista ?-adrenérgico con propiedades antihipertensivas.

La droga disminuye la presión intraocular presumiblemente reduciendo la producción del humor acuoso. La duración del efecto de timolol es de más de 7 horas, el timolol no cambia el tamaño de la pupila, el tono del cuerpo ciliar ni interfiere en la visión. La droga puede absorberse sistémicamente. Después de su aplicación tópica al ojo, la solución al 0.5% produce reducción de la presión intraocular a los 15 ó 30 minutos. El máximo se alcanza dentro de 1 a 5 horas y persiste por 24 horas.

El maleato de timolol produce un efecto hipotensor en el ojo contralateral no tratado, que puede ser debido a un efecto local contralateral o a una acción sistémica. El medicamento puede absorberse sistémicamente y provocar una disminución de la frecuencia cardiaca, arritmias cardiacas y espasmo bronquial.

El mecanismo exacto de su efecto hipotensor ocular no se ha establecido, pero se cree que se debe a una disminución en la producción de humor acuoso.

El maleato de timolol reduce la presión intraocular ejerciendo poco o ningún efecto sobre el tamaño de la pupila o la acomodación.

Contraindicaciones:

• Asma, bloqueo cardiaco o insuficiencia cardiaca.
• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que la droga puede absorberse sistémicamente deberá utilizarse únicamente si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El maleato de timolol usado tópicamente se excreta en la leche materna, por lo que deberá decidirse si se suspende la lactancia o su uso.

Reacciones secundarias y adversas:

Oculares: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la sensibilidad corneal, blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis punteada superficial, hiperemia conjuntival, queratoconjuntivitis sicca, ptosis, diplopía. Raramente los pacientes se quejan de visión borrosa y opacidad lenticulares.

Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco auriculoventricular, paro cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones.

Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea.

Otras: Agravamiento de miastenia gravis, alopecia, náuseas, erupción cutánea, astenia, disfunción sexual, hipercaliemia, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en diabéticos insulinodependientes, diarrea, parestesias, dolor en el pecho, dispepsia, anorexia, boca seca, cambios de conducta, edema muscular quístico-afáquico, fibrosis retroperitoneal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los pacientes a los que se administra tópicamente timolol y otro agente bloqueador ?-adrenérgico concomitante, deben ser cuidadosamente observados debido a los efectos potencialmente aditivos en la presión intraocular y/o en los efectos sistémicos del bloqueador ?-adrenérgico.

Puede ocurrir midriasis ocasionalmente con el uso concomitante de timolol, epinefrina o dipivalepinefrina de uso tópico.

El uso de reserpina puede producir efectos aditivos que favorezcan la ocurrencia de hipotensión o bradicardia que pueden ocasionar vértigo, síncope o hipotensión postural.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado con el uso tópico del maleato de timolol.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

A dosis mucho mayores que las indicadas en el humano el maleato de timolol aumentó la incidencia de feocromocitoma en ratas macho.

Otros estudios en animales de laboratorio mostraron aumento de la incidencia de tumores pulmonares malignos y benignos, de pólipos uterinos benignos y de adenocarcinomas mamarios. No se ha comprobado su potencial sobre mutagénesis o efectos sobre la fertilidad.

Los estudios de teratogenicidad con timolol en animales de laboratorio en dosis elevadas no mostraron malformaciones fetales.

Dosis y via de administracion:

Dosis: 1 gota en los ojos cada 12 horas, puede usarse concomitante con pilocarpina, epinefrina y/o acetazolamida si la respuesta no es del todo satisfactoria.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay estudios al respecto de sobredosificación, si se ingiere accidentalmente se indica lavado gástrico.

Si se presentan algunas de las siguientes reacciones:

• Bradicardia: Adminístrese clorhidrato de isoproterenol intravenoso con cautela.
• Hipotensión: Se indican simpaticomiméticos vasopresores como dopamina, dobutamina y levarterenol.
• Broncospasmo: Adminístrese clorhidrato de isoproterenol, puede considerarse el tratamiento adicional con aminofilina.
• Insuficiencia cardiaca aguda: Se indica tratamiento con digital, diurético y oxígeno.
• Bloqueo cardiaco de segundo o tercer orden: Usese clorhidrato de isoproterenol o un marcapaso cardiaco transvenoso.

Presentaciones:

Frasco con gotero integral con 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.
Rodríguez Saro No. 630
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

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Reg. Núm. 214M83, SSA IV
LEAR-109658/RM2000/IPPA