Rolodiquim Tabletas

ROLODIQUIM

TABLETAS
Antiinflamatorio y analgésico no narcótico

QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Ketorolaco trometamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina ……… 10 mg

Excipiente, cbp ……………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Analgésico no narcótico. ROLODIQUIM administrado oralmente está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor (no se deberá exceder de 14 días).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El ketorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

ROLODIQUIM inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.

ROLODIQUIM es absorbido en forma rápida y completa, después de la administración oral con la concentración plasmática máxima de 0.87 mg/ml que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (DS = 1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (DS = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media 72 años). Más de 99.0% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas. La farmacocinética de ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples, con la tableta, es lineal. Los niveles plasmáticos en estado estable son alcanzados después de administraciones cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica. La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito parahidroxi), es la orina (91.4%) y el resto es excretado en las heces. El ketorolaco penetra pobremente la barrera hematoencefálica (los niveles en el líquido cefalorraquídeo fueron menores de 0.002% de los del plasma).

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco.

Contraindicaciones:

• Historia de úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal. Ulcera péptica activa.
• ROLODIQUIM no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco, al ácido acetilsalicílico, o bien a otros AINES, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.

Precauciones generales:

En pacientes tratados con AINES (como ROLODIQUIM), pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo, como irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones sin síntoma previo alguno. De igual forma la incidencia y la gravedad de las complicaciones digestivas aumentan conforme lo hacen la dosis y duración del tratamiento con ROLODIQUIM. La frecuencia de complicaciones gastrointestinales durante el tratamiento con ROLODIQUIM es mayor en los pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal.

Debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con ROLODIQUIM y otros AINES en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción del flujo sanguíneo renal, en las que las prostaglandinas renales ejercen una función de apoyo para mantener la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de ROLODIQUIM u otros AINES puede provocar una reducción, dependiente de la dosis, en la formación de prostaglandinas renales, suficiente para descompensar la situación de insuficiencia renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o disfunción hepática, así como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos. La función renal suele regresar a sus valores previos tras suspender el tratamiento con ROLODIQUIM u otros AINES.

Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides (por ejemplo, anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laríngeo y angioedema), tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a ROLODIQUIM, ácido acetilsalicílico u otros AINES. Por lo que debe utilizarse con precaución en los pacientes con antecedentes de asma bronquial y en los pacientes con el síndrome parcial o completo de pólipos nasales, angioedema y broncospasmo.

Se debe tener un estrecho seguimiento y precaución en los pacientes con trastornos de la coagulación. El riesgo de hemorragia aumenta si el ROLODIQUIM se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2,500 a 5,000 unidades cada 12 horas) y los dextranos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se debe usar el ROLODIQUIM durante el embarazo, el trabajo de parto o el parto propiamente dicho.

Tampoco debe usarse en madres que estén amamantando.

Reacciones secundarias y adversas:

Experiencia clínica: Los efectos adversos reportados en los estudios clínicos con ketorolaco oral incluyen los siguientes:

• Gastrointestinales: Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
• Cuerpo en general: Edema astenia, mialgia y aumento de peso.
• Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
• Hematológicos y linfáticos: Púrpura.
• Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesias, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo.
• Respiratorios: Disnea y asma.
• Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
• Dermatológicas: Prurito, urticaria y rash.
• Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Experiencia poscomercialización: Los efectos adversos reportados después de la comercialización de ketorolaco oral, aunque raros, incluyen los siguientes: insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.

Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipertensión, rubor y rash.

Las reacciones anafilácticas ocurren en pacientes con o sin antecedentes de hipersensibilidad o exposición al ácido acetilsalicílico, otros antiinflamatorios no esteroideos o ROLODIQUIM.

Hepatitis, ictericia colestásica e insuficiencia hepática. Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa y rash maculopapular. Edema pulmonar. Hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, perforación gastrointestinal y pancreatitis. Sangrado de la herida posquirúrgica, trombocitopenia y epistaxis. Convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hipercinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales. Infección.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

ROLODIQUIM tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.

ROLODIQUIM no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la fijación de ROLODIQUIM se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%.

Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ROLODIQUIM. Como ROLODIQUIM es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que ROLODIQUIM induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. En consecuencia, no se esperaría que altere la farmacocinética de otros medicamentos por mecanismo de inducción o inhibición enzimática.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble).

ROLODIQUIM reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

• Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal del litio, lo cual ha resultado en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo.
• Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato, y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo.
• Inhibidores de ECA: La administración concomitante de ROLODIQUIM e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción de ketorolaco.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede inhibir la agregación plaquetaria y por lo tanto prolongar el tiempo de sangrado, estos efectos pueden persistir 24 a 48 horas después de descontinuar la aplicación del medicamento.

Pueden presentarse elevaciones en el nitrógeno ureico de la sangre (BUN), creatinina sérica o potasio sérico.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen reportes asociando a ketorolaco con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis máxima diaria es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 14 días. La dosis eficaz mínima se recomienda en pacientes mayores de 65 años y en pacientes con daño renal.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han administrado dosis únicas de 200 mg por vía oral a voluntarios sin efectos adversos aparentes.

Los siguientes síntomas se han descrito en la sobredosis con ketorolaco: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos desaparecen al retirar el fármaco. También se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional.

La diálisis no depura significativamente al ketorolaco.

Presentaciones:

Caja con 10 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.
Autopista Saltillo-Monterrey km 11.5
25900 Ramos Arizpe, Coahuila

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Reg. Núm. 126M97, SSA IV
DEAR-03361200189/RM2003/IPPA