Relifex

Antiinflamatorio, analgésico

DescripciÓn

: RELIFEX es un antiin­flamato­rio no esteroideo químicamente diferente y sin­gu­lar, no ácido, derivado de la naftilal­kanona; 4-(6-metoxi-2-naftil)-butan-2-ona. Su metabolito activo es el ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA). Se trata de un inhibidor de la síntesis de prosta­glandinas (PG) esencialmente a través de su metabolito 6-MNA, que es capaz de penetrar en la estructura sinovial. Tal efecto inhibitorio ocurre a nivel del sitio de la inflamación.

RELIFEX

posee cualidades singulares: Antes de ser metabolizado, es un compuesto no-acídico con una capacidad inhibitoria de las prostaglan­dinas que puede calificarse como moderada. Su metabolito activo, el 6-MNA, tiene mayor potencia inhibidora de la síntesis de prostaglandinas. En los modelos de inflamación crónica, la dosis activa de RELIFEX está lejana de la tóxica.

RELIFEX

se tolera satisfactoriamente a dosis superiores de las que muestran su efecto anti­infla­matorio. Los mecanismos de acción antiin­flamatoria de RELIFEX comprenden, además de su efecto inhibitorio sobre la síntesis de las pros­taglandinas proinflamatorias, su aptitud para reducir el influjo de células, particularmente leu­­co­citos poli­morfonu­clea­res, al tejido inflamado, reduciendo así el daño tisular provocado por en­zimas liso­só­micas y agentes quimiotácticos que liberan tales células.
Toxicología: Los estudios de toxicidad aguda muestran que RELIFEX es muy poco tóxico. La dosis letal 50 es de 2 g/kg.
Ha sido observado en estudios experimentales en roedores que el tubo digestivo bajo y el riñón son los órganos más afectados. Sin embargo, esto ha sido sólo en roedores. Llama la atención la ausencia de la droga o sus metabolitos en tejido gástrico. No se han documentado efectos teratogénicos.
Farmacología: RELIFEX se absorbe en el in­testino delgado y es transportado al hígado para sufrir un primer paso a su metabolito activo, el 6-MNA. Muy poco se excreta por la bilis, por lo que existen escasas posibilidades de recirculación.
Es improbable que la nabumetona interfiera con los sistemas de defensa de la mucosa gástrica porque no está sujeta al atrapamiento iónico y tiene sólo mínimo efecto en la síntesis de pros­taglandinas gástricas.
El metabolito activo 6-MNA no es excretado en forma significativa por la bilis. Daño tópico directo causado por reflujo duodeno-gástrico de bilis no es visto con nabumetona. El metabolito activo es el responsable del efecto antiinflamatorio de la sustancia madre, la nabumetona. RELIFEX tiene una vida media de 24 horas, no tiene efecto acumulativo y su intensa actividad antiinflamatoria se ha demostrado en estudios clínicos y experimentales. Se elimina por orina en forma de metabolitos como son el conjugado glu­curónido del 6-MNA y el desmetil-6-MNA; este último metabolito no tiene propiedades antiinfla­­­ma­torias y es un inhibidor débil de la ci­clo­­oxigenasa, por lo que no interfiere ni compromete la función renal dependiente de la síntesis continuada de prostaglandinas.

Indicaciones

: Procesos inflamatorios y enfermedades reumáticas de cualquier naturaleza que requieran tratamiento antiinflamatorio y analgésico a corto, mediano y largo plazo. ej. osteoartritis, artritis reumatoide, reumatismo no articular, enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo, lesiones de tejidos blandos, etc.

Contraindicaciones

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Precauciones y advertencias

: Aunque no se ha demostrado potencial teratogénico en animales de experimentación, la seguri­dad en el embarazo humano no ha sido estable­ci­da. Por lo tanto, no se recomienda el uso de RE­LI­FEX en estos casos. El uso debe estar restringido a situaciones en las que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto o el infante en periodo de lactancia. El metabolito activo de nabumetona ha sido encontrado en la leche de animales durante la lac­­tan­cia; aun cuando no se ha establecido el grado de riesgo en el humano en tales condiciones, no se aconseja el uso de RELIFEX en madres que amamantan.
Los pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico pueden reaccionar en forma semejante a la nabumetona. La vigilancia cuidadosa de aquellos pacientes con historia de úlcera péptica permitirá evitar o controlar la reaparición de síntomas.

Efectos indeseables

: Los fenómenos secundarios son poco frecuentes e incluyen diarrea, dispepsia, náusea, constipación, dolor abdominal, flatulencia, cefalea mareo, prurito, dermatosis (rash) y somnolencia. En la clínica, el aumento de la dosis arriba de un gramo, no es paralelo con el aumento en la incidencia de efectos colaterales. Se ha observado efectos: Gastrointestinales: Úlcera gástrica y sangrado gástrico.
Dermatológicos: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad.
Todo el cuerpo: Anafilaxis, reacción anafilac­toide y angioedema.
Urogenitales: Síndrome nefrótico, insuficiencia renal.
Hematológicos: Trombocitopenia.
Sistema nervioso: Confusión.

Interacciones

: Puesto que el metabolito principal de RELIFEX se une en gran ­proporción a las proteínas, deben vigilarse ­particularmente aquellos pacientes que toman anticoagulantes orales, hidantoinatos o hipoglucemiantes del tipo sulfonilurea con el fin de hacer las adaptaciones de la posología y así evitar sobredosis. El hidróxido de aluminio, el acetaminofén y el ácido acetilsa­licílico no afectan la disponibilidad de RELIFEX.

SobredosificaciÓn

: No hay antídoto espe­cífico y la nabumetona no se remueve con diálisis.

PosologÍa

: Si la severidad de la sintomatología lo requiere o en las etapas de exacerbación sintomática, se añadirán 1 a 2 tabletas (500 mg-1,000 mg) por la mañana.
En personas de edad avanzada se recomienda no rebasar la dosis de 1 g/día.
No hay información clínica que permita recomendar su uso en niños menores de 14 años.
Las tabletas deben ingerirse sin mas­ticar.

Presentaciones

: Cajas con 60 tabletas de 500 mg de nabume­tona.
Cajas con 15 tabletas de 500 mg de nabume­tona.

RELIFEX

es una marca registrada.
Versión 1.3. Octubre, 2000.