Prostigmine Solucion Inyectable

PROSTIGMINE

SOLUCION INYECTABLE
Diagnóstico y tratamiento de la miasternia gravis

VALEANT FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Neostigmina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Metilsulfato
de neostigmina ……….. 0.5 mg

Vehículo, cbp ……………. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

Diagnóstico y tratamiento de miastenia gravis. Profilaxis del íleo paralítico y atonía vesical postquirúrgica. Tratamiento de la distensión abdominal por íleo paralítico y retención urinaria.

Antagoniza el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (tubocurarina, metocurina, galamina y pancuronio).

Tratamiento del estreñimiento severo en pacientes con daño del cordón espinal torácico.

Revierte el bloqueo sobre la placa neuromuscular que pueden ocasionar algunos aminoglucósidos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

PROSTIGMINE^® es un fármaco anticolinesterasico sintético derivado del amonio cuaternario. Inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta por la aceticolinesterasa. El complejo PROSTIGMINE^® enzima se hidroliza más lentamente que el complejo acetilcolina-enzima. El resultado inicial es la acumulación de la acetilcolina y la presencia de su efecto a nivel de la sinapsis, lo que facilita la transmisión de los impulsos en la placa neuromuscular.

PROSTIGMINE^® se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular. Los efectos sobre la actividad peristáltica empiezan a los 10 ó 30 minutos después de su administración parenteral y, los máximos, sobre el músculo esquelético, aproximadamente entre 20 y 30 minutos. En la mayoría de los pacientes los efectos de PROSTIGMINE^® duran de 2.5 a 4 horas después de su administración intramuscular.

El volumen de distribución de neostigmina es de 0.7 lt./kg; a dosis terapéuticas no atraviesa las barreras hematoencefálica ni placentaria, y no se ha encontrado neostigmina en leche materna; sin embargo, a dosis elevadas puede pasar al sistema nervioso central y producir efectos. Su unión a proteínas es de 15 a 25%. La neostigmina es hidrolizada por las colinesterasas a 3-hidroxifenil-trimetilamonio, también es metabolizada por enzimas microsomales hepáticas.

En animales el metabolito tiene similar actividad, pero menor potencia. Aproximadamente 80% de una dosis intramuscular de PROSTIGMINE^®, es excretada en 24 horas por orina, 50% sin cambios y el resto como metabolitos. La vida media de eliminación después de la administración intravenosa es de 53 minutos (rango de 47 a 60 minutos). Después de la administración intramuscular el rango varía de 51 a 90 minutos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis, obstrucción mecánica intestinal y urinaria. No debe administrarse para revertir los efectos de los relajantes musculares despolarizantes.

Precauciones generales:

Debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas y úlcera péptica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se use durante el embarazo y lactancia a dosis terapéuticas la neostigmina no atraviesa la barrera placentaria y no se ha encontrado en leche materna, pero puede causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.

Reacciones secundarias y adversas:

Son generalmente una exageración de los efectos farmacológicos, de los cuales la salivación y las fasciculaciones son las más comunes. Puede presentarse también dolor abdominal y diarrea.

Con menos frecuencia puede producir reacciones alérgicas, cefalea, convulsiones, somnolencia, disartria, miosis, arritmias cardiacas, síncope e hipotensión; aumento de secreciones respiratorias, disnea, depresión respiratoria y broncoespasmo; rash, urticaria, náusea y aumento del peristaltismo; aumento de la frecuencia urinaria, espasmos musculares y artralgia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Existe antagonismo entre PROSTIGMINE^® y atropina. PROSTIGMINE^® revierte el bloqueo de la placa neuromuscular causado por aminoglucósidos. Algunos anestésicos locales y generales, agentes antiarrítmicos (quinidina y procainamida) y los antibióticos aminoglucósidos pueden interferir con la transmisión neuromuscular en pacientes con miastenia gravis y pueden requerir varias dosis de PROSTIGMINE^®.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Ninguna hasta el momento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No hay estudios que permitan evaluar el potencial mutagénico y carcinogénico, así como estudios sobre fertilidad y reproducción.

Dosis y via de administracion:

Diagnóstico de Miastenia gravis:

• Adultos: Administrar 0.022 mg/kg por vía IM, si hay reacciones colinérgicas debe administrarse 0.4 a 0.6 mg de sulfato de atropina. Si los resultados no son concluyentes, administrar otro día 0.03 mg/kg por vía IM.
• Niños: Aplicar 0.025 a 0.04 mg/kg por vía IM, precedidos por 0.011 mg/kg de sulfato de atropina por vía subcutánea.

Tratamiento de la Miastenia gravis: Es recomendable la vía oral, fundamentalmente con piridostigmina, sin embargo si requiere vía parenteral se recomienda PROSTIGMINE^®.

• Adultos: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC o IM, ajustar la dosis subcutánea de acuerdo a la respuesta.
• Niños: 0.1 a 0.2 mg/kg por vía SC o 0.03 mg/kg por vía IM, cada 2 a 4 horas.
• Miastenia gravis neonatal: 0.1 a 0.2 mg por vía SC o 0.03 mg/kg por vía IM cada 2 a 4 horas.

Prevención del íleo paralítico y atonía vesical: 0.5 ml (0.25 mg) por vía SC o IM al terminar la cirugía y repetir cada 4 a 6 horas por 2 a 3 días.

Tratamiento de la distensión abdominal postoperatoria: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC o IM. Repetir según se requiera.

Tratamiento de la retención urinaria: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC o IM, si la micción no se presenta en 1 hora, se debe colocar una sonda vesical y una vez vacía la vejiga, repetir cada 3 horas hasta administrar por lo menos 5 dosis.

Reversión del efecto de los bloqueadores neuromusculares: 1 a 4 ampolletas (0.5 a 2 mg), por vía IV lenta en 10 ml de solución salina, a 25 ml/hora, y repetir según se requiera; es posible en combinación con 0.4 a 1.2 mg de sulfato de atropina para reducir los efectos colinérgicos secundarios frecuentemente bradicardia e hipersecreción bronquial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación se presentara una crisis colinérgica caracterizada por náusea, vómito, diarrea, salivación excesiva, sudoración, hipersecreción bronquial, miosis, lagrimación, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, incoordinación, visión borrosa, calambres y parálisis muscular. El tratamiento consiste en mantener adecuadamente la vía aérea permeable de ser necesario proporcionar ventilación mecánica o con oxígeno. Suspenderse la administración de neostigmina y administrar por vía IV, 1 a 4 mg de sulfato de atropina. Las dosis adicionales de atropina pueden darse cada 5 a 30 minutos hasta el control de los síntomas.

Presentaciones:

Caja con 6 ampolletas de 1 ml, cada una con 0.5 mg de metilsulfato de neostigmina.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su empleo durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Laboratorios Grossman, S.A.
Calzada de Tlalpan Núm. 2021
Colonia Parque San Andrés
04040 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 23046, SSA IV