Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
PROLAKEN
TEVA MEXICO
Metoprolol.
Cada tableta contiene:
Tartrato de metoprolol ………. 100 mg
Excipiente, cbp ……………….. 1 tableta
El metoprolol se absorbe completamente tras la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de hora y media a dos horas, aproximadamente.
Debido a su primer paso por el hígado, alrededor de 50% de una dosis simple oral de metoprolol alcanza la circulación general.
Si se repite la dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistémicamente es mayor que con una dosis simple, y se eleva también en función de la dosis.
La disponibilidad sistémica de una dosis simple oral puede aumentar en 20 a 40% aproximadamente si se administra junto con alimentos. Menos de 5% de la dosis se excreta de forma inalterada en la orina en la mayoría de los sujetos.
Los malos hidroxiladores pueden excretar hasta 30% en forma inalterada. El promedio de la vida media de eliminación es de unas tres horas y media (extremos: una y nueve horas). El aclaramiento sistémico de una dosis intravenosa es de 1 lt./minuto aproximadamente y la fijación proteica se eleva a cerca de 10%.
Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glomerular de unos 5 ml/minuto, pero la acumulación de metabolitos no disminuye las propiedades ?-bloqueadoras del metoprolol.
La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total.
El metoprolol es un ?-bloqueador cardioselectivo; es decir, que actúa sobre los receptores ?1, localizados principalmente en el corazón, a dosis menores que las necesarias para influir sobre los receptores ?2, que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos.
El metoprolol no ejerce una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial. El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca y del volumen minuto cardiaco.
El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares.
Su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.
En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores ?1, el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica del hipertiroidismo.
El metoprolol pasa a la leche materna en pequeñas concentraciones, las cuales carecen de efecto sobre los receptores ?; sin embargo, debe vigilarse en el lactante la aparición de signos de bloqueo ?.
Sistema nervioso central: Cefalea, insomnio, astenia, fatiga, depresión, vértigo y calambres.
Raramente exantema, fotosensibilidad, disminución de la libido e impotencia que desaparecen al suspender la medicación.
En casos en que deba suspenderse PROLAKEN*, sobre todo, en pacientes isquémicos, debe hacerse gradualmente a lo largo de una semana, por el riesgo de producirse con la interrupción brusca, un agravamiento de la isquemia miocardiaca.
Se vigilará a los enfermos que reciban al mismo tiempo simpaticolíticos, otros ?-bloqueadores (también en forma de gotas oftálmicas) o inhibidores de la MAO. Si ha de interrumpirse la medicación simultánea con la clonidina, la terapéutica con el ?-bloqueador deberá retirarse varios días antes que la clonidina.
El metoprolol puede modificar los parámetros farmacocinéticos del alcohol, si ambos se toman conjuntamente.
Se prestará atención al posible efecto inotrópico negativo y cronotrópico cuando se dé al mismo tiempo que los antagonistas del calcio y/o antiarrítmicos, especialmente tras la administración intravenosa de calcioantagonistas del tipo de verapamilo. La nitroglicerina refuerza el efecto hipotensor del metoprolol.
Los ?-bloqueadores pueden intensificar el efecto inotrópico negativo y cronotrópico negativo de los antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la amiodarona).
Si se administran simultáneamente con adrenalina u otras sustancias simpaticomiméticas (que contiene por ejemplo, los antitusivos y las gotas nasales u oftálmicas), los ?-bloqueadores cardioselectivos a dosis terapéuticas causan menos reacciones hipertensivas que los ?-bloqueadores no selectivos.
Téngase precaución al tratar a los diabéticos con ?-bloqueadores. Se reajustará el tratamiento antidiabético. Es probable que la administración concomitante con indometacina reduzca el efecto antihipertensivo del metoprolol.
Las sustancias inductoras e inhibidoras de enzimas pueden modificar la acción del metoprolol; por ejemplo, la rifampicina desciende y la cimetidina eleva al nivel plasmático del metoprolol. Es posible que el metoprolol disminuya el aclaramiento de otros medicamentos (por ejemplo, lidocaína).
Los anestésicos por inhalación refuerzan el efecto cardiodepresor en los pacientes sometidos a ?-bloqueadores.
Durante la administración de ?-bloqueadores se presenta incremento de catecolaminas.
Los estudios a corto plazo han mostrado que el metoprolol puede influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres. En algunos casos se ha observado un ligero descenso de las HDL, pero en menor medida que con los ?-bloqueadores no selectivos. En un estudio por espacio de varios años se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol. El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono que los ?-bloqueadores no selectivos.
En contraposición con los b-bloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hipoglucemia en los diabéticos. Trombocitopenia.
Dosis: En la hipertensión, generalmente basta 1 tableta de 100 mg por la mañana. En caso necesario puede aumentarse a 2 tabletas al día. Si no se logra un control satisfactorio de la presión arterial con esta dosis, se recomienda combinarlo con un diurético o un vasodilatador.
En la angina de pecho la dosis recomendada es de 1 tableta cada 12 horas. En el posinfarto la dosis recomendada es de 1 a 2 tabletas dividida en 2 tomas. Si no se obtiene un control adecuado de la condición clínica, puede aumentarse a 3 tabletas de 100 mg al día.
Vía de administración: Oral.
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