Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 ABCD PERLUTAL®
ALGESTONA ACETOFENIDA
ESTRADIOL ENANTATO
Inyectable
VENTA BAJO RECETA INDUSTRIA ARGENTINA
Cada ampolla de 1 ml contiene:
Algestona acetofénida (Acetofénido de dihidroxiprogesterona, DHPA) ………………. 150 mg
Enantato de estradiol (E2 EN) ………………………………………………………………………. 10
mg en un excipiente de benzoato de bencilo, alcohol bencílico, aceite de sésamo, c.s.p. 1 ml
ACCION TERAPEUTICA:
Anovulatorio.
INDICACIONES:
Anticoncepción hormonal.
ACCION FARMACOLOGICA:
PERLUTAL es un anticonceptivo inyectable que se administra por vía intramuscular una vez por mes. Está compuesto por
dos sustancias activas: un progestágeno (acetofénido de dihidroxiprogesterona, DHPA) y un estrógeno (enantato de
estradiol, E2 EN). El principal mecanismo de acción anticonceptivo deriva del progestágeno (DHPA), que produce
un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las gonadotrofinas hipofisarias. Existen también efectos
progestágenos (cambios del moco cervical, del endometrio y de la motilidad de la trompas de
Falopio, que alteran la penetración y la capacidad de fertilización del esperma y la nidación), mecanismos que
garantizan la anticoncepción. El estrógeno (E2 EN) asegura un desarrollo previsible y cíclico del endometrio y
patrones de sangrado generalmente similares a los de la menstruación natural. La presencia de estrógeno en este
producto refleja las tendencias más modernas con relación a los anticonceptivos inyectables y se correlaciona
con tasas significativamente más elevadas de aceptación y de cumplimiento terapéutico en comparación con los
productos que contienen el progestágeno solo. La proporción de DHPA y E2 EN (150 mg: 10 mg) seleccionada para la
dosificación, se basó en estudios comparativos, evaluando la relación riesgo-beneficio. Al comparar esta
dosificación con los anticonceptivos orales, debe tomarse en cuenta que los componentes activos de PERLUTAL no
son derivados sintéticos de potencia semejante a los utilizados en las formas orales (en microgramos), sino que
derivan directamente de las hormonas naturales del organismo que, a fin de obtener efectos similares, se
administran por vía parenteral, dentro del rango en miligramos. PERLUTAL proporciona un estrógeno natural
(estradiol), a diferencia de los estrógenos sintéticos usados en los anticonceptivos orales combinados (AOC).
Como el estradiol es más fisiológico, posee una duración de la acción más breve y es menos potente comparado con
los estrógenos sintéticos de los AOC, el tipo y magnitud de los efectos secundarios asociados con PERLUTAL
pueden diferir de los experimentados por quienes usan AOC. En efecto, los estudios realizados con Aprobado por
disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 DHPA + E2 EN han mostrado poco o ningún efecto sobre la
presión arterial, la hemostasia y la coagulación, el metabolismo de los carbohidratos y los lípidos y la función
hepática en comparación con los AOC. La tolerancia local es satisfactoria y la tolerancia sistémica es semejante
a la de los anticonceptivos combinados inyectables que existen en el mercado actual. La aceptación de este
método varía, pero en general es buena: se ha observado que la tasa de continuación después de 12 ciclos de uso
es aproximadamente del 60% (las principales razones para discontinuar el tratamiento son personales y no
médicas; las principales razones médicas están relacionadas con la menstruación
(4 a 5%); el sangrado irregular es la más frecuente (2-3%). PERLUTAL es una alternativa válida frente a la
anticoncepción oral para todas las mujeres; es particularmente adecuado para las mujeres que – si bien podrían
ser tratadas con anticonceptivos orales – no quieren o no pueden tomar las píldoras de manera regular, o no las
toleran.
FARMACOCINETICA:
La DHPA y el E2 EN, administrados por vía intramuscular en solución oleosa, se distribuyen en el tejido adiposo y
permanecen en la circulación durante todo el ciclo menstrual. Después de la inyección de una dosis única en
pacientes tratadas por primera vez, las concentraciones máximas de estradiol en el suero se alcanzaron a los 6,3
días. Sin embargo, las concentraciones séricas máximas de estradiol se alcanzaron antes (4,2 días) en las
pacientes tratadas en forma crónica. Cuando se administró enantato de estradiol (10 mg) solo por vía
intramuscular a mujeres posmenopáusicas, se observó que tiene un volumen de distribución de
5087 litros y una semivida de eliminación de 5,57 días. El enantato de estradiol se elimina principalmente por la
orina en forma de conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. En la orina también se hallaron enantato
de estradiol no conjugado, 2-metoxi-estrona y estrona. La semivida del acetofénido de dihidroprogesterona y sus
metabolitos es de 24 días. La vía principal de excreción son las heces. La administración crónica de este
producto ha demostrado no producir acumulación.
TOXICOLOGIA:
Se llevaron a cabo estudios de toxicidad (aguda) con dosis parenterales únicas de PERLUTAL en ratones, ratas y
conejos por vía intramuscular, subcutánea o intraperitoneal. En el ratón, las DL50 de DHPA/E2 EN después de la
administración i.m, s.c. o i.p. fueron > 375/>25, 3375/225 o
358,5/23,9 mg/kg, respectivamente. Los respectivos valores para la rata fueron >150/>10, 3180/212 o 388,5/25,9
mg/kg, y los del conejo fueron >750/>50, >750/>50 o 393/26,2 mg/kg. Los únicos signos clínicos en los roedores
fueron sedación leve y transitoria y piloerección, observados solo inmediatamente después de la administración;
los mismos desaparecieron después de 1 a 2 días.
En la autopsia el Día 14, se observaron hipotrofia testicular y de las vesículas seminales (ratón y rata),
agrandamiento uterino (ratón) y cromodacriorrea (rata). Los cambios en los órganos de la reproducción son
atribuibles a la farmacodinamia, es decir, a las propiedades endocrinas de
PERLUTAL. No hubo intolerancia local después de la administración intramuscular. La toxicidad de dosis repetidas
(crónica) de PERLUTAL se evaluó en la rata en un estudio de 26 semanas por vía intramuscular. Se observó
mortalidad intercurrente más elevada que en los Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha
08/09/2010 controles en las ratas hembra con 150/10 mg/kg/día. Los signos clínicos fueron alopecia en ambos
sexos, distensión abdominal en las hembras e hipotrofia testicular en los machos. Se observó desaparición tanto
del ciclo estral como de la espermatogénesis. Se informaron retraso de la ganancia ponderal, anemia y
reticulocitosis relacionadas con la dosis en los machos y en las hembras, y elevación del nitrógeno de la urea,
hematuria y
proteinuria en las hembras. Los cambios histopatológicos fueron hiperplasia de la hipófisis, hipertrofia del
útero e hipotrofia de los ovarios, los testículos y las glándulas genitales accesorias en los machos. Además, se
observó endomiometritis hemorrágica, purulenta o necrosante, asociadas en parte con peritonitis adhesiva local.
Retrospectivamente, en este estudio de 26 semanas realizado en ratas por vía i.m., puede establecerse un nivel de
efectos adversos no observables de
180/110) Enfermedad vascular Trastornos
tromboembólicos actuales o antecedentes de trastornos tromboembólicos (trombosis venosa profunda -TVP-, embolia pulmonar -EP-
o accidente cerebrovascular, TVP/EP y tratamiento anticoagulante establecido Antecedentes o existencia actual
de isquemia o valvulopatía cardíaca complicada Diabetes con nefropatía, retinopatía, neuropatía, otras
enfermedades vasculares o diabetes de
> 20 años de duración Lupus Eritematoso Sistémico con anticuerpos antifosfolípido positivos Hepatitis activa
Cirrosis grave (descompensada) Tumores hepáticos (malignos: Hepatoma) Cirugía mayor con inmovilización
prolongada
ADVERTENCIAS:
Se recomienda a las pacientes un examen médico y ginecológico completo que incluya un extendido de PAP, antes de
embarcarse en el tratamiento y una vez por año después de comenzado el mismo. El tabaquismo aumenta el riesgo
de efectos secundarios cardiovasculares. Este riesgo aumenta con la edad, especialmente desde los 35 años en
adelante. Se insiste en recomendar que las mujeres tratadas con anticonceptivos hormonales de cualquier tipo,
se abstengan de fumar. PERLUTAL produce un efecto inhibitorio transitorio sobre la ovulación y no conduce a
esterilidad posterior. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que, -como ocurre con otros anticonceptivos
Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 hormonales- el ciclo ovulatorio normal
puede interrumpirse hasta 2 a 3 meses después de discontinuar el tratamiento. En las siguientes situaciones,
el riesgo teórico o probado por lo general supera los beneficios del uso de PERLUTAL (en estos casos el uso de
esta medicación requiere un cuidadoso juicio clínico, que tome en consideración la gravedad de la afección y
la disponibilidad, factibilidad y aceptabilidad de métodos alternativos de control de la natalidad, así como
también un seguimiento cuidadoso): Grandes fumadoras (>20 cigarrillos/día), edad > 35 Lactancia (6 semanas – 6
meses posparto) Hepatitis viral
Cirrosis grave (descompensada)
Tumores hepáticos (Benigno: adenoma hepatocelular) Cirugía mayor sin inmovilización prolongada
Las afecciones siguientes no restringen el uso de los anticonceptivos combinados como
PERLUTAL, dado que las ventajas generalmente superan los riesgos, teóricos o probados, si bien es posible que se
requiera un seguimiento cuidadoso: Edad >40 años Tabaquismo 35 años
Cefaleas (incluida la migraña sin signos neurológicos focales) Lactancia (> 6 meses posparto) Enfermedad
mamaria – tumoración no diagnosticada Neoplasia intraepitelial o cáncer de cuello uterino Antecedentes de
colestasis (embarazo-, relacionada con el uso de anticonceptivos combinados, orales o inyectables); la
colestasis previa, relacionada con el uso de anticonceptivos orales combinados puede ser un factor predictivo
de futura colestasis relacionada con estrógenos en un pequeño grupo de mujeres sensibles Enfermedad del tracto
biliar, actual o bajo tratamiento Cirrosis leve (compensada) Valvulopatía cardíaca no complicada Hipertensión
leve (TA 140-160/ 90-100) Tromboflebitis superficial Talasemia
Drepanocitosis
Diabetes sin complicaciones
PRECAUCIONES:
La administración de preparados que contienen estrógenos y progestágenos puede en algunos casos influir en el
resultado de ciertas pruebas de laboratorio. Si se presentan alteraciones en las pruebas de funcionamiento
hepático es aconsejable interrumpir el tratamiento y repetirlas. Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N°
5148 con fecha 08/09/2010 Interacciones:Se ha sugerido que la administración concomitante de
PERLUTAL y rifampicina, rifabutina, griseofulvina y ritonavir (inhibidor de la proteasa), podrían reducir el
efecto anticonceptivo o causar hemorragias; esto es cierto para los anticonceptivos hormonales en general. Los
anticonceptivos hormonales también pueden alterar la eficacia de la terapia antirretroviral, y la de los
agentes antihipertensivos, hipnóticos, antidiabéticos, anticoagulantes y antidepresivos. El uso concomitante
de anticonvulsivos como la carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina y felbamato
intensifica el metabolismo de los esteroides anticonceptivos orales, por lo que reduce la eficacia
anticonceptiva de PERLUTAL. El topiramato también induce el metabolismo de los esteroides anticonceptivos pero
dicha interacción parece no ser clínicamente relevante cuando se emplean dosis diarias de 200 mg o menores.
Con el uso concomitante de lamotrigina, sin embargo, se produce una interacción inversa en la cual los
anticonceptivos hormonales aumentan el metabolismo de la lamotrigina y reducen su concentración plasmática en
un 40–65% en estado de equilibrio, por lo cual pueden reducir el control de las convulsiones o causar signos
de toxicidad cuando se discontinúa el anticonceptivo.
Embarazo y Lactancia:
El embarazo es una contraindicación. PERLUTAL no debe ser usado como prueba de embarazo. Se tiene un conocimiento
escaso sobre la exposición del feto a usar éste u otro anticonceptivo combinado inyectable durante el
embarazo; sin embargo, no se conocen riesgos relacionados con la exposición fetal a otros anticonceptivos
hormonales.
Con relación al posparto, la coagulación de la sangre y la
fibrinólisis se normalizan principalmente en la tercera semana después del parto y en consecuencia, es posible
usar PERLUTAL en forma normal de allí en adelante en las mujeres que no amamantan. PERLUTAL se contraindica
durante las primeras 6 semanas posparto en las mujeres que amamantan En los primeros 6 meses posparto, el uso
de anticonceptivos combinados inyectables durante la lactancia puede disminuir la cantidad y la calidad de la
leche materna y de este modo afectar la salud del lactante. PERLUTAL puede administrarse inmediatamente
después de un aborto. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias:
No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias. Sin embargo, se
debe asesorar a las pacientes en cuanto a que podrían experimentar efectos indeseables como mareos durante el
tratamiento con PERLUTAL. Por lo tanto, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar
maquinarias. Si las pacientes experimentan mareos, deben evitar la realización de tareas potencialmente
riesgosas como conducir vehículos u operar maquinarias.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas que se listan a continuación se obtuvieron en estudios clínicos controlados realizados en
pacientes y a partir de los informes poscomercialización. Según el sistema de codificación MedDRA, todos los
eventos se distribuyen por aparatos y sistemas orgánicos (SOC): Trastornos del metabolismo y la nutrición
Hipernatremia. Fluctuaciones del peso corporal Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha
08/09/2010 Trastornos psiquiátricos Depresión. Nerviosismo Trastorno del sistema nervioso Accidente
cerebrovascular. Mareos. Cefalea Trastornos oculares Neuritis óptica. Alteraciones visuales Trastornos de oído
y laberinto Alteraciones de la audición Trastornos vasculares Trombosis arterial. Embolia. Hipertensión.
Tromboflebitis. Trombosis venosa Trastornos gastrointestinales Dolor epigástrico. Náuseas. Vómitos Trastornos
de la piel y del tejido subcutáneo Acné. Prurito. Reacción cutánea Trastornos renales y urinarios Retención de
líquidos Trastornos reproductivos y mamarios Amenorrea. Malestar mamario. Dismenorrea. Hipomenorrea.
Alteraciones de la libido. Menstruación irregular. Metrorragia. Afecciones generales y en el sitio de la
inyección Sofocos Exploraciones complementarias Pruebas anormales de función hepática
SOBREDOSIFICACION:
Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 No se han comunicado casos de
sobredosificación. Sin embargo, la sobredosificación podría causar náuseas, vómitos, mastodinia, malestar
mamario, cefalea, retención de agua y electrolitos, cambios en el sangrado endometrial, amenorrea.
Como no existen antídotos específicos, se recomienda que la paciente sea colocada bajo observación, con
supervisión médica estricta, y que se le administre tratamiento sintomático.
En Argentina:”Ante esta eventualidad concurrir al hospital o comunicarse con los centros de toxicidad: Htal. De
Niños R. Gutierrez tel. 011-4962-6666/2247, Htal. P. de Elizalde tel. 011-
4300-2115, Htal. Fernández 011-4801-5555 y Htal. A. Posadas tel. 011-4658-7777/4654-6648.” En Paraguay: en caso de
sobredosis acudir al hospital más cercano o comunicarse con el
Hospital de Emergencias Médicas – Centro Nacional de Toxicología – Tel. 220-418 – Gral.
Santos y Teodoro Mongelos. En Uruguay: ante una eventualidad concurrir al hospital, al Centro de Tóxico y
Farmacovigilancia, Hospital de Clínicas – Facultad de Medicina, Tel. 1722. CONDICIONES DE CONSERVACION Y
ALMACENAMIENTO:Conservar en su estuche original. No almacenar a temperatura superior a 25°C
PRESENTACION:
Envase con 1 ampolla de 1 ml. Fabricado por M.R. Pharma S.A.
Estados Unidos N°5105 – Pdo. Malvinas Argentinas,
Pcia. de Buenos Aires. Industria Argentina
ARGENTINA
BOEHRINGER INGELHEIM S.A.
Avda. del Libertador 7208, Buenos Aires.
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado N° 33.024 (I).
Directora Técnica: Farm. Romina Farrú
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