Perfemma Suspension Inyectable

PERFEMMA

SUSPENSION INYECTABLE
Anticoncepción parenteral

COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Medroxiprogesterona y estradiol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Acetato de medroxiprogesterona … 25 mg

Cipionato de estradiol ……………… 5 mg

Vehículo, cbp ……………………….. 0.5 ml

Indicaciones terapeuticas:

PERFEMMA* es un anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual indicado para la prevención del embarazo. PERFEMMA* además de proporcionar protección contra el embarazo su empleo está asociado con efectos favorables como: reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción del riesgo de carcinoma endometrial; reducción en la frecuencia de quistes ováricos; y posible reducción en el riesgo de carcinoma ovárico. Los componentes estrógeno-progestágeno de PERFEMMA* el cipionato de estradiol (Cip-E2) y el acetato de medroxiprogesterona (DMPA) ofrecen un perfil de actividad que le confieren una efectiva acción anticonceptiva con características diferentes respecto a otros anticonceptivos orales y parenterales.

PERFEMMA* no tiene actividad androgénica significativa por lo tanto está desprovisto o su incidencia es mínima de efectos secundarios androgénicos como aumento de peso acné e hirsutismo; lo que se traduce en un riesgo reducido para el sistema cardiovascular no altera en forma negativa el metabolismo de lípidos y lipoproteínas respecto de los niveles pretratamiento carece de efectos adversos sobre el metabolismo de los carbohidratos no produce cambios en la presión sanguínea sistólica o diastólica ni tampoco interfiere con los mecanismos de coagulación de la sangre; no causa cambios atróficos anormales en el endometrio e induce una muy baja frecuencia de amenorrea y de sangrado o manchado intermenstrual.

PERFEMMA* ha demostrado ser eficaz como anticonceptivo ya que con una sola inyección al mes inhibe la ovulación; ejerce un efecto favorable a la anticoncepción sobre el moco cervical al aumentar su viscosidad y reducir la cantidad de moco producido; y tiene un tasa de embarazo virtualmente de 0%. Los cambios en las concentraciones hormonales endógenas de las mujeres bajo tratamiento aun por tiempo prolongado son reversibles al suspender la aplicación de PERFEMMA*.

El retorno a la fertilidad después de descontinuar PERFEMMA* es casi inmediata (dentro de los 2 ó 3 meses) y no hay modificación significativa sobre los valores de prolactina en el suero.

PERFEMMA* satisface la necesidad de la mujer de disponer de un anovulatorio eficaz bien tolerado y práctico y a la vez disipa la preocupación del médico por prescribir una combinación hormonal que siendo altamente efectiva disminuya el riesgo cardiovascular ofreciendo una perspectiva anticonceptiva mensual inyectable de mayor conveniencia y seguridad a largo plazo. Por su óptimo perfil de eficacia en miles de meses-mujer acumulados (> 40 000) y seguridad (baja incidencia de efectos adversos leves a moderados y que disminuyen con el tiempo o desaparecen inmediatamente al suspender el tratamiento) PERFEMMA* es el anticonceptivo idóneo para ser adoptado en los programas de planificación familiar y a la pareja le ayuda a su toma de decisiones al proporcionarle un medio eficaz y seguro para regular su fertilidad.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El acetato de medroxiprogesterona (DMPA) es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) uniéndose con baja afinidad a la albúmina.

Ejerce una potente actividad antigonadotrópica y anovulatoria lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes.

Absorción: Después de su administración por vía parenteral el DMPA se absorbe gradualmente del músculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3 a 6 días. Por esta vía la biodisponibilidad del DMPA es superior al 80% de la dosis administrada.

Metabolismo y excreción: El DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula conjugación y eliminación por la orina y heces. Estos parámetros no se alteran cuando se administra conjuntamente con cipionato de estradiol es decir la formulación denominada PERFEMMA*.

El cipionato de estradiol (Cip-E2) es un estrógeno eficaz.

La actividad farmacológica principal del cipionato de estradiol (Cip-E2) proviene de su biotransformación hidrolítica a 17-?-estradiol.

Absorción: Después de su administración parenteral el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las concentraciones máximas de 17- ? -estradiol en suero se alcanzan después de 3 a 4 días.

Estos parámetros no se alteran cuando se administra el DMPA conjuntamente es decir la combinación denominada PERFEMMA*.

Metabolismo y excreción: El estradiol es metabolizado principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y de estriol en menor proporción los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina secretados a la bilis y escretados por las heces. Una porción de estos metabolitos conjugados ingresa al ciclo enterohepático.

Mecanismo de acción: Las propiedades biológicas de los componentes de PERFEMMA* inhiben selectivamente la secreción cíclica de las gonadotropinas hipofisiarias (hormona luteinizante y hormona foliculostimulante) lo que resulta en inhibición de la ovulación. Adicionalmente PERFEMMA* actúa a nivel endometrial inhibiendo su proliferación y reduciendo la cantidad de moco cervicovaginal haciéndolo de esta manera hostil al paso de los espermatozoides.

Contraindicaciones:

Cáncer genital enfermedad tromboembólica y hepática embarazo diabetes epilepsia asma y enfermedad renal.

Precauciones generales:

No se administre si se sospecha embarazo o existe un embarazo confirmado si cursa o existe cualquier riesgo de vasculopatía se requiere valoración completa de la paciente. La primera vez que se usa PERFEMMA* deberá administrarse entre 1o. y 5o. día del inicio de ciclo menstrual y subsecuentemente cada 30 días ± 3 independientemente del patrón de sangrado endometrial. La menstruación podría adelantarse o retrasarse de la fecha esperada considerándose esto como normal tras un periodo de adaptación individual de 2 a 3 meses las menstruaciones regresa a sus características y frecuencia normal.

En algunas pacientes pueden presentarse modificaciones del patrón de sangrado endometrial que son consideradas leves a moderadas consistiendo en amenorrea goteo o manchado intermenstrual variación de la cantidad y/o duración del sangrado estos efectos son pasajeros y constituyen un periodo de adaptación el cual no implica ni la interrupción o el cambio de la terapia anticonceptiva. No se deben utilizar otros hormonales para regularizar la menstruación.

Las inyecciones deben administrarse puntualmente cada 30 días ± 3. Se recomienda consultar al médico en caso de presentarse alteraciones en la menstruación antes de interrumpir el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

PERFEMMA* al igual que cualquier otro esteroide no debe administrarse durante la gestación o si existe sospecha de embarazo.

El componente estrogánico de los anticonceptivos hormonales combinados induce una reducción en la cantidad de leche materna y aunque no se ha precisado si puede provocar efectos adversos en el lactante no se recomienda su empleo durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Se ha observado una incidencia mínima de efectos adversos informados con más frecuencia en los ciclos iniciales de la terapia anticonceptiva hormonal; sangrado intermenstrual amenorrea mareos cefalea depresión tromboflebitis náusea vómitos y cloasma.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Puede interactuar con la rifampicina ampicilina tetraciclina; el cloranfenicol la benzodiazepina y los barbitúricos disminuyen el efecto anticonceptivo.

Por lo que se sugiere como medida precautoria emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se administre PERFEMMA* concomitantemente con estos fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No existen reportes de alteraciones en los resultados obtenidos después de hasta 24 ciclos de tratamiento con PERFEMMA* en ninguno de los parámetros evaluados en pruebas de laboratorio dirigidas a valorar los mecanismos de coagulación sanguínea en el perfil hepático el perfil tiroideo el perfil de lípidos y lipoproteínas ni en el metabolismo de la glucosa.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios preclínicos de toxicidad aguda subaguda y crónica con PERFEMMA* utilizando esquemas de dosificación sencillos y múltiples no han mostrado efectos que tengan relevancia para el ser humano. La DL50 es mayor de 1,000 mg/kg en todas las especies estudiadas y no se ha reportado potencial tóxico a mediano y largo plazo. En las pruebas in vitro o in vivo no se ha observado teratogenicidad embriotoxicidad o capacidad mutagénica con la administración aun prolongada de PERFEMMA*.

Dosis y via de administracion:

Una inyección mensual (ver Instructivo):

• La primera vez que se usa PERFEMMA* debe ser administrado entre 1o. y 5o. día del inicio del ciclo menstrual contando el primer día de la menstruación como el primer día del ciclo.
• La segunda inyección debe realizarse entre 27 y 33 días después de la primera aplicación es decir 30 días ± 3 días cualquiera que sea la fecha en que se presente la menstruación la cual después de la primera inyección puede adelantarse hasta 10 días de su fecha normal.
• Las siguientes inyecciones deben aplicarse siguiendo el mismo intervalo de entre 27 y 33 días después de la inyección anterior las menstruaciones deben regresar a su patrón normal.

En caso de haber dejado pasar los días indicados para aplicar PERFEMMA* se recomienda esperar que se presente la siguiente menstruación antes de reiniciar el tratamiento (inicio o reinicio de tratamiento con PERFEMMA* siempre entre 1o. y 5o. día del ciclo) y durante el tiempo de espera recurrir a un método anticonceptivo no hormonal.

Cada inyección debe de ser intramuscular aplicada en forma profunda preferentemente en la región glútea.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos de sobredosificación con PERFEMMA*. Las sobredosis de esteroides provocarían náusea y/o vómito cefalea.

Presentaciones:

Ampolleta de 0.5 ml.

Caja conteniendo 1 ampolleta con 0.5 ml de suspensión inyectable e instructivos anexos.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo. Ante cualquier molestia consulte a su médico. Agítese antes de usarse.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 No. 1
76800 San Juan del Río, Querétaro
* Marca registrada

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Reg. Núm. 323M2004, SSA
FEAR-04390703865/R2004/IPPA