Pentrexyl S12h Suspension Tabletas Recubiertas

PENTREXYL S12H

SUSPENSION, TABLETAS RECUBIERTAS
Antibiótico

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R.L. de C.V. (DIVISION BRISTOL)

–

Denominacion generica:

Sultamicilina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Tosilato dihidratado de sultamicilina
equivalente a ………… 375 mg
de sultamicilina
equivalente a ………… 220 mg
de ampicilina y ………. 147 mg
de sulbactam

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen:

Sultamicilina
equivalente a ………… 2.934 g
de ampicilina y ………. 1.960 g
de sulbactam

Vehículo, cbp …………… 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

PENTREXYL* S12H está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a microorganismos susceptibles:

• Infecciones del tracto respiratorio superior como sinusitis aguda, otitis media aguda y faringoamigdalitis.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior como neumonía y bronquitis.
• Infecciones del tracto urinario incluyendo pielonefritis.
• Infecciones de la piel y de las estructuras de la piel.
• Infecciones gonocócicas.

Deben realizarse estudios bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la sultamicilina. El tratamiento puede instituirse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad y tomar las acciones correspondientes una vez conocidas las mismas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacología: La sultamicilina es la prodroga oral del inhibidor de la ?-lactamasa llamado sulbactam con la ampicilina. El sulbactam es un inhibidor irreversible de la mayoría de las ?-lactamasas producidas por organismos resistentes a la penicilina.

En humanos, después de la administración oral, la sultamicilina es hidrolizada durante el proceso de absorción dando como resultado sulbactam y ampicilina en una relación molar 1:1 dentro de la circulación sistémica. La biodisponibilidad correspondiente de una dosis oral de sultamicilina es de 80% de una dosis intravenosa de sulbactam y ampicilina. Su administración después de los alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica de la sultamicilina. Los niveles séricos máximos de la ampicilina después de la administración de la sultamicilina son aproximadamente el doble de aquellos obtenidos con una dosis igual de ampicilina oral. En voluntarios sanos, la vida media de eliminación es aproximadamente de 45 minutos y 1 hora para el sulbactam y ampicilina, excretándose por la orina entre 50 y 75% respectivamente. Las vidas medias de eliminación aumentan en los ancianos y en pacientes con problemas renales.

Microbiología: Se ha demostrado, en estudios in vitro, que los siguientes microorganismos son susceptibles a PENTREXYL* S12H.

• Grampositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo cepas sensibles a la penicilina y algunas resistentes a meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de Streptococcus.
• Gramnegativos: Haemophilus influenzae y para influenzae (tanto en cepas ?-lactamasa positiva como negativa), Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Escherichia coli; especies de Klebsiella; de Proteus (indol + e indol -); especies de Enterobacter; Morganella morganii; especies de Citrobacter; Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis.
• Anaerobios: Incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en los pacientes con antecedentes de una reacción de hipersensibilidad previa a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas o ?-lactámicos o a cualquier componente de la fórmula.

Como con cualquier medicamento potente, debe vigilarse periódicamente el funcionamiento de algunos órganos como riñón e hígado y durante tratamientos prolongados el sistema hematopoyético.

Nota: La urticaria, otros exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de estas reacciones, debe discontinuarse la sultamicilina a menos que, en opinión del médico, la infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda tratarse con sultamicilina. Las reacciones anafilácticas graves requieren el uso inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.

Precauciones generales:

Debe tenerse en mente la posibilidad de superinfecciones causadas por hongos o bacterias patógenas resistentes durante el tratamiento. En estos casos, se recomienda discontinuar el medicamento e instituir el tratamiento apropiado. Un elevado porcentaje (más de 90%) de pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben ampicilina desarrollan exantema, que aparece típicamente de 7 a 10 días después de iniciar la administración de ampicilina y permanece durante varios días a una semana después de que el medicamento ha sido suspendido. En la mayoría de los casos el exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por lo tanto la administración de ampicilina no esta recomendada en pacientes con mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la ampicilina.

Uso pediátrico: La principal vía de eliminación de la ampicilina y el sulbactam es la vía urinaria. En virtud de que la función renal no está completamente desarrollada en los neonatos se deberá considerar el uso de sultamicilina en ellos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: En animales de laboratorio se han realizado estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en humanos y no han revelado evidencia de efectos adversos debidos a la ampicilina. Sin embargo, en mujeres embarazadas no se ha establecido la seguridad de su uso y no existen estudios bien controlados. En vista de que los estudios de reproducción en animales, no son siempre predictivos a la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo, únicamente si está verdaderamente indicado.

Lactancia: La ampicilina y el sulbactam son eliminados en pequeñas cantidades en la leche materna. Por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando sean administrados a una mujer en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Como cualquier penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a fenómenos de hipersensibilidad.

Es más probable que se presenten en individuos quienes previamente han demostrado ser hipersensibles a la penicilina y en aquellos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.

Se han reportado las siguientes reacciones adversas con el uso de la sultamicilina:

• Gastrointestinales: Diarrea es el evento adverso más frecuente. Se ha observado náusea, vómito, dolor abdominal y enterocolitis. Aunque su presencia es poco frecuente, puede presentarse colitis pseudomembranosa durante la administración o inmediatamente después de discontinuar el tratamiento.
• Reacciones de hipersensibilidad: Con poca frecuencia se han reportado exantemas y prurito. La anafilaxia es la reacción más grave experimentada.
• Hepático: Se ha observado un aumento moderado en suero de la transaminasa glutámico oxalacética (TGO), particularmente en los lactantes, pero el significado de este signo aún se desconoce.
• Hemático y linfático: Durante el tratamiento con aminopenicilinas se ha observado eosinofilia y hemólisis. Otras reacciones reportadas incluyen anemia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis y leucopenia. Estas reacciones suelen ser reversibles al discontinuar el tratamiento y se piensa que sean fenómenos de hipersensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración simultánea de alopurinol y ampicilina incrementan sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes que reciben ambos fármacos, en comparación a los pacientes que reciben sólo ampicilina. No se sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es debido al alopurinol o a la hiperuricemia presente en esos pacientes. No existen datos respecto a la administración simultánea de sultamicilina y alopurinol.

La administración concomitante de probenecid lleva como consecuencia la inhibición de la excreción renal, a un aumento y prolongación de los niveles de ampicilina en el suero y en la bilis. Sin embargo, esta interacción no está considerada como perjudicial.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En presencia de concentraciones elevadas de ampicilina en orina, pueden ocurrir glucosurias falsas positivas (lecturas falsamente elevadas o reducidas) cuando los métodos de reducción del cobre son utilizados. Esta interferencia no se presenta con el método de la glucosa-oxidasa.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de reproducción en animales no han evidenciado problemas en la fertilidad o peligro para el feto debidos a la sultamicilina. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo en el ser humano.

Dosis y via de administracion:

Oral	Dosis recomendada:
	25 a 50 mg/kg/día dividida en 2 administraciones, dependiendo de la severidad de la infección. 375 a 750 mg dos veces al día.

Se recomienda un mínimo de 10 días para el tratamiento de las infecciones por estreptococo ?-hemolítico con el fin de prevenir la aparición de la fiebre reumática o de glomerulonefritis.

En el tratamiento de infecciones crónicas del tracto urinario es necesario realizar controles bacteriológicos y clínicos frecuentemente.

Pacientes con insuficiencia renal severa: (Depuración de creatinina menor de 30 ml/min) la cinética de eliminación de sulbactam como de ampicilina son afectados de manera similar, por lo que la proporción en plasma de uno a otro permanecerá constante. La dosis de PENTREXYL* S12H deberá administrarse con menor frecuencia de acuerdo a la práctica habitual para la ampicilina.

En el tratamiento de las complicaciones de las uretritis gonocócicas, como la prostatitis y la epididimitis, se recomienda un tratamiento prolongado e intenso. Deben hacerse análisis en los casos de gonorrea con una lesión primaria sospechosa de sífilis antes de instituir el tratamiento. En todos los demás casos, en los que se sospeche de una sífilis concomitante, deben hacerse pruebas serológicas cada mes por un mínimo de 4 meses.

El periodo normal de tratamiento varía entre 5 a 14 días, pero puede extenderse si es necesario, además tanto los adultos como los niños deben continuar el tratamiento por un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se muestre asintomático o haya evidencia de que se ha erradicado la infección.

No deben emplearse dosis menores a las recomendadas. En las infecciones resistentes, puede ser necesario el tratamiento durante varias semanas. Ocasionalmente, también puede ser necesario realizar controles clínicos y/o bacteriológicos durante varios meses, después de haber terminado el tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis, discontinúe el medicamento, trate sintomáticamente al paciente e instituya las medidas de apoyo que se requieran. En pacientes con alteración de la función renal, los antibióticos de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal. El perfil farmacológico, el grado de unión proteica y el peso molecular del sulbactam sugieren que este compuesto también puede ser eliminado por hemodiálisis. Cuando se alcanzan niveles elevados de ?-lactámicos en el LCR pueden presentarse reacciones neurológicas adversas incluyendo convulsiones.

Presentaciones:

Caja con 10 tabletas de 375 mg.

Caja con frasco con polvo para 50 ml y un dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco

Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. Hecha la mezcla, el producto se conserva durante 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C ó 14 días en refrigeración 2 a 8°C. No se congele. Debe desecharse el producto sobrante después de este tiempo.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer instructivo impreso. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo, queda bajo responsabilidad del médico. Los beneficios del medicamento deben ser evaluados contra el posible riesgo de la madre y/o el feto. Suspensión: Contiene 67.7 por ciento de azúcar.

Laboratorio y direccion:

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R.L. de C.V.
Av. Revolución No. 1267
Colonia Tlacopac
01040 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núms. 509M2000 y 539M2000, SSA IV
GEAR-05330020450406/RM2005/IPPA