Peflacina Comprimidos

PEFLACINA

COMPRIMIDOS
Antibiótico

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Pefloxacino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Mesilato dihidratado de
pefloxacino ………. 400 mg

Excipiente, cbp ……. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Se basan en su actividad antibacteriana, en sus características farmacocinéticas y en los resultados de los estudios clínicos realizados con este medicamento.

El pefloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas y estafilococos sensibles, en particular:

• Septicemia.
• Endocarditis.
• Meningitis.
• Infecciones de las vías respiratorias bajas.
• Infecciones otorrinolaringológicas.
• Infecciones de las vías urinarias.
• Infecciones genitales.
• Infecciones abdominales.
• Infecciones osteoarticulares.
• Infecciones cutáneas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas: El pefloxacino es un fármaco antimicrobiano sintético que pertenece a la clase de derivados del ácido quinolinocarboxílico, con un espectro antibacteriano extremadamente amplio. Es activo en bajas concentraciones tanto contra microorganismos grampositivos como gramnegativos. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la DNA-girasa, una enzima que sólo ha sido identificada en bacterias.

El espectro de actividad antibacteriano del pefloxacino abarca:

• Microorganismos sensibles (CMI ? 1 mg/ml): E. coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio, Pasteurella sensible a la meticilina, Staphylococcus, Mycoplasma hominis, Legionella, P. acnes y Mobiluncus.
• Microorganismos moderadamente sensibles (CMI > 1 a 4 mg/ml): Mycoplasma pneumoniae.
• Microorganismos con sensibilidad inconstante: E. cloacae, Citrobacter freundii, K. pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia y P. aeruginosa.
• Microorganismos normalmente resistentes (CMI ? 4 mg/ml): Staphylococcus resistentes a la meticilina, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Nocardia, Acinetobacter baumannii, Ureaplasma urealyticum, anaerobios con excepción de P. acnes y Mobiluncus, micobacterias.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la administración de 800 mg por vía oral, el pefloxacino se absorbe casi completamente y concentraciones plasmáticas pico de aproximadamente 6 mg/ml se alcanzan en 1.5 horas.

Distribución: El pefloxacino se distribuye rápidamente en todos los fluidos corporales y órganos después de su administración por vía oral. Además, las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en el esputo, el humor acuoso y el hueso. El volumen de distribución es de aproximadamente 1.7 lt./kg. Cerca de 30% del pefloxacino se une a las proteínas plasmáticas. Cruza la placenta y se excreta en la leche de humano. Las concentraciones encontradas en la sangre del cordón umbilical, líquido amniótico y leche son casi idénticas a las concentraciones plasmáticas identificadas en la madre.

Biotransformación: El metabolismo hepático es importante, los dos metabolitos principales son: el pefloxacino desmetilado y el pefloxacino N-óxido. Unicamente el metabolito desmetilado tiene actividad antibacteriana, la cual es comparable a la del pefloxacino. Sin embargo, la concentración plasmática de estos metabolitos es baja: 2 a 3% con respecto a la concentración del pefloxacino.

Excreción: La vida media de eliminación del pefloxacino es de aproximadamente 12 horas. La excreción renal del pefloxacino intacto y de sus dos principales metabolitos representa 41.7% de la dosis administrada. Los metabolitos se excretan en una proporción de 20% de la dosis administrada para el pefloxacino desmetilado, y en una proporción de 16.2% de la dosis administrada para el pefloxacino N-óxido. La concentración del pefloxacino en la orina es de aproximadamente 25 mg/ml en las dos primeras horas posteriores a su administración, y de 15 mg/ml entre las 12 y 24 horas después de la administración.

La excreción biliar del pefloxacino consta esencialmente de la excreción del producto intacto, del derivado glucuroconjugado y del derivado N-óxido.

El pefloxacino intacto y sus metabolitos pueden ser identificados en la orina 84 horas después de la ingestión del producto.

La actividad antibacteriana puede detectarse en promedio durante 5 días.

Poblaciones especiales:

• Pacientes con insuficiencia renal: Las concentraciones plasmáticas y la vida media permanecen sin cambio, aun en casos de insuficiencia renal grave. El pefloxacino es poco dialisable (proporción de extracción promedio: 23%).
• Pacientes con insuficiencia hepática: En los pacientes con cirrosis hepática, se incrementa la vida media de eliminación de 3 a 5 veces, mientras que la excreción renal del pefloxacino intacto se multiplica de 3 a 4 (ver Dosis y vía de administración).
• Pacientes de edad avanzada: En comparación con los pacientes jóvenes, la depuración del plasma y el volumen aparente de distribución disminuyen en aproximadamente 50% (ver Dosis y vía de administración).

Contraindicaciones:

El pefloxacino no debe administrarse en:

• Niños y adolescentes durante la etapa de crecimiento (debido al riesgo de artropatías).
• Pacientes con una deficiencia de la glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).
• Individuos con hipersensibilidad al pefloxacino, a alguno de los componentes de la fórmula o a alguna otra quinolona.
• Casos con historia de lesiones de tendones inducidas por quinolonas (ver Precauciones generales).
• Embarazo y lactancia.

Precauciones generales:

El pefloxacino puede inducir reacciones de fototoxicidad. Los pacientes deben ser advertidos para que eviten exponerse al sol o a los rayos ultravioleta, durante el tratamiento y hasta 36 horas después de terminarlo.

Como con otras fluoroquinolonas, la tendinitis puede presentarse y conducir a la ruptura de tendones, particularmente el tendón de Aquiles, lo cual es más frecuente en pacientes de edad avanzada. La tendinitis puede ocurrir aun durante las primeras 48 horas después de iniciar el tratamiento, y puede llegar a ser bilateral. Los factores que pueden predisponer al paciente a la tendinitis y ruptura del tendón incluyen: edad, historia previa de tendinitis, ejercicio físico vigoroso y tratamiento prolongado con glucocorticoides. El riesgo de ruptura es mayor en los pacientes encamados a los que se les permite caminar nuevamente.

Tan pronto como sea iniciado el tratamiento con pefloxacino, se recomienda vigilar la presencia de dolor o edema a nivel del tendón de Aquiles, en particular en los pacientes de riesgo. Si se identifican tales signos, debe interrumpirse la administración del pefloxacino, y el tendón afectado debe mantenerse en reposo y sostenido por una abrazadera apropiada. Se recomienda informar al especialista (ver Contraindicaciones y Reacciones secundarias y adversas).

El pefloxacino debe ser usado con precaución en los pacientes con historia previa de convulsiones o en los que ciertos factores los predisponen a presentar convulsiones, así como en los pacientes con miastenia (ver Reacciones secundarias y adversas).

Los pacientes deben ser advertidos acerca de los efectos potenciales sobre el sistema nervioso central, para que no conduzcan vehículos u operen maquinaria si estos síntomas se presentan.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Al igual que otras quinolonas, el pefloxacino está contraindicado durante el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Gastrointestinales: Diarrea, gastralgia, náusea, vómito y casos excepcionales de colitis pseudomembranosa.

Cutáneas: Eritema, fototoxicidad (ver Precauciones generales), prurito, púrpura vascular. Casos excepcionales de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell.

Musculoesqueléticas: La tendinitis y ruptura de tendones pueden ocurrir tan pronto como durante las 48 horas después de iniciar el tratamiento, y pueden llegar a ser bilaterales (ver Contraindicaciones y Precauciones generales), artralgias, derrame articular y mialgias.

Sistema nervioso central: Confusión, convulsiones (ver Precauciones generales), desorientación, vértigo, alucinaciones, cefalea, insomnio, hipertensión intracraneal, irritación, mioclonías, nistagmus, parestesias, neuropatías periféricas excepcionales, posible agravamiento de miastenia (ver Precauciones generales).

Reacciones alérgicas: Urticaria, angioedema excepcional y choque anafiláctico.

Hematológicas: Anemia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia y pancitopenia.

Urinarias: Se han reportado casos muy raros de insuficiencia renal aguda, muy frecuentemente en caso de estados infecciosos graves.

También se han encontrado incrementos poco comunes en las concentraciones de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Teofilina: Hay interacción farmacocinética con teofilina, la cual resulta en el incremento de la concentración plasmática de teofilina. En caso de administración concomitante, la concentración de teofilina debe ser monitoreada.

Antiácidos: La absorción gastrointestinal del pefloxacino disminuye cuando se administra concomitantemente con antiácidos que contienen gel de magnesio y/o aluminio. Por tal razón, los antiácidos deben administrarse 4 horas después de la administración de pefloxacino.

Antivitaminas K: El tiempo de protrombina debe monitorearse estrechamente cuando se administran concomitantemente pefloxacino y antivitaminas K.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han encontrado incrementos poco comunes en las concentraciones de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina.

También se ha observado anemia, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado hasta la fecha.

Dosis y via de administracion:

Dosis: La dosis usual es 400 mg dos veces al día. Los comprimidos de pefloxacino deben tomarse por la mañana y por la noche, junto con los alimentos para minimizar los trastornos gastrointestinales.

Una dosis de carga de 800 mg puede ser usada con el objeto de alcanzar más rápidamente la concentración plasmática eficaz.

Para la cistitis en la mujer y uretritis gonocócica en el hombre: dos comprimidos de PEFLACINA* 400 mg en dosis única diaria, junto con los alimentos.

Poblaciones especiales:

• En pacientes con insuficiencia hepática, en caso de ascitis o ictericia, la dosis diaria recomendada es 400 mg.
• En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere ajuste de dosis.
• En pacientes mayores de 65 años, la dosis diaria será 400 mg (ver Precauciones generales).
• Niños y adolescentes: Ver Contraindicaciones.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis aguda, el paciente debe ser observado cuidadosamente, dando tratamiento de soporte. La hemodiálisis no es eficaz.

Presentaciones:

Caja con 8 comprimidos de 400 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

AVENTIS PHARMA, S.A. de C.V.
Oficinas: Av. Universidad No. 1738
Colonia Coyoacán 04000 México, D.F.
Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2
Zona Industrial Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 040M88, SSA IV
GEAR-305034/RM2001/IPPA