Palane Tabletas

PALANE

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca

CRYOPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Maleato de enalaprilo.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cadatableta de PALANE* contiene:

Maleato de enalaprilo
equivalente a ……….. 5, 10 y 20 mg
de enalaprilo

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• PALANE* (enalaprilo) es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina cuyo uso está indicado en el tratamiento de la hipertensión leve a grave, la hipertensión renovascular y en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia ventricular izquierda asintomática.
• PALANE* también se ha utilizado para tratar la proteinuria en enfermos con síndrome nefrótico resistente a esteroides.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

En condiciones fisiológicas, un descenso en la presión, la volemia o el contenido de sodio de la sangre que irriga el riñón, estimula a las células yuxtaglomerulares de la corteza renal para que liberen renina; ésta cataliza la transformación de angiotensinógeno en angiotensinaI, un decapéptido relativamente inactivo que, bajo la acción de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), se transforma en angiotensina II, un octapéptido vasoconstrictor potente.

El enalaprilo inhibe la actividad de la enzima convertidora de angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona. Los niveles reducidos de angiotensina II que resultan de su acción farmacológica, disminuyen la resistencia vascular periférica y con ello también la presión arterial. Asimismo, se reduce la secreción de aldosterona y de esta manera disminuye la retención de sodio y agua. El enalaprilo (enalaprilato), al impedir la síntesis de la angiotensina II y al reducir también la degradación de la bradicinina, ejerce acción vasodilatadora sobre los lechos arteriales y venosos. Tras la administración oral, el maleato de enalaprilo es absorbido con rapidez en una proporción aproximada de 55 a 75% y por hidrólisis es transformado en enalaprilato activo.

Comienza a surtir efecto en un lapso de 1 hora. La concentración sérica máxima de enalaprilato se obtiene 4 horas después de su ingestión y la duración de sus efectos es de 12 a 24 horas. Se une a las proteínas (50 a 60%) y es detec­table en el suero hasta 96 horas después. Su vida media es aproximadamente de 35 horas. La concentración sérica de estado estable se alcanza con la tercera o cuarta dosis diaria. La vida media de acumulación efectiva se calcula en 11.1 horas. La excreción del fármaco es principalmente por la orina (60 a 80%) y en parte por las heces.

Contraindicaciones:

El uso de PALANE* está contraindicado en caso de hipersensibilidad al enalaprilo, enalaprilato u otros inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE).

Tampoco se utilizará en pacientes con angioedema idiopático o hereditario, o con antecedente de angioedema consecutivo a la administración de inhibidores de la ECA.

Precauciones generales:

Este fármaco se utilizará con cautela y se modificará su dosis en pacientes con disfunción renal, en particular con estenosis de la arteria renal; en estos casos pueden aumentar el nitrógeno de la urea sanguínea y la creatinina en suero.

En ocasiones es necesario reducir o suspender la dosis de enalaprilo o descontinuar el diurético que se esté administrando de manera concomitante. El enalaprilo también se empleará con precaución en pacientes con hiponatremia, hipovolemia, insuficiencia cardiaca congestiva grave, obstrucción del infundíbulo ventricular izquierdo o en quienes estén recibiendo tratamiento con diuréticos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estudios realizados en animales han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no se dispone de estudios adecuados en el humano. El medicamento puede ser de utilidad en mujeres embarazadas pese a sus riesgos potenciales.

Sólo se debe usar enalaprilo durante el embarazo si el beneficio justifica el posible riesgo para el feto. Se desconoce si el enalaprilato es excretado en la leche humana y, por tanto, es recomendable un método de alimentación alternativo durante el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas:

En general, el enalaprilo es bien tolerado. Sin embargo, en algunos casos pueden llegar a presentarse las reacciones adversas enunciadas a continuación y que obligarán a evaluar ajustes en la dosificación o en casos raros, a la suspensión del medicamento:

• Sistema cardiovascular: Hipotensión ortostática y síncope.
• Sistema nervioso central: Fatiga, vértigo, insomnio, mareo y cefalea.
• Sistema respiratorio: Tos, disnea y neumonitis eosinofílica.
• Sistema endocrino y metabólico: Hipoglucemia e hiperpotasemia.
• Sistema gastrointestinal e hígado: Náuseas, diarrea, ageusia, ictericia colestásica, necrosis hepática fulminante (rara, pero puede ser letal).
• Sistema genitourinario y renal: Impotencia; deterioro de la función renal con oliguria.
• Sistema hematológico: Agranulocitosis, neutropenia y anemia.
• Sistema neuromuscular y esquelético: Calambres musculares.
• Piel y anexos: Exantema y angioedema.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Cuando se emplea enalaprilo al mismo tiempo que otros agentes antihipertensivos, por ejemplo, los ?-bloqueadores, se refuerza el efecto hipotensor. El uso concomitante de suplementos de potasio o de diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno y la espironolactona, puede aumentar considerablemente el potasio sérico, sobre todo, en pacientes con deterioro de la función renal.

La administración de enalaprilo junto con algún diurético tiazídico impide una pérdida excesiva de potasio y evita así la hipopotasemia inducida por otros diuréticos. El enalaprilo puede disminuir la depuración de litio y por ello, se recomienda vigilar cuidadosamente las concentraciones de éste en el suero en pacientes tratados con enalaprilo.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El enalaprilo puede aumentar el nitrógeno de la urea sanguínea y de la creatinina sérica (lo cual es más probable en pacientes con insuficiencia renal) y, con menos frecuencia, de los niveles de enzimas hepáticas y bilirrubina.

En algunos pacientes se han observado disminuciones leves de la hemoglobina y el hematócrito. Raras veces se han comunicado casos de neutropenia, trombocitopenia y depresión de la médula ósea.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han observado efectos teratógenos ni carcinógenos después de la administración de dosis altas de enalaprilo en cullos y ratas. La administración de inhibidores de la ECA a dosis sumamente alta, 70 a 80 veces más de la máxima recomendada, ha sido embriocida en conejas, produciendo algunas malformaciones craneoencefálicas en esos animales. Estos efectos probablemente se debieron a la intensa disminución de la presión arterial que causan los inhibidores de la ECA en esta especie.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La dosis diaria usual del enalaprilo para todas las indicaciones es de 10 a 40 mg una vez al día. Se recomienda comenzar con 5 mg (media tableta) una vez al día y aumentar gradualmente y ajustar la dosis conforme a la respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los datos disponibles acerca de la sobredosificación de enalaprilo en humanos son limitados. La manifestación más importante sería la hipotensión arterial, la cual puede tratarse, si fuera necesario, mediante la administración intravenosa de solución salina isotónica y/o angiotensina II.

Tras la ingestión aguda, se evacuará el estómago mediante vaciamiento gástrico o vómito inducido. La administración subsiguiente de carbón activado reducirá la absorción del medicamento residual en el intestino. En casos graves se valorará la posibilidad de hemodiálisis. El tratamiento ulterior será de apoyo y sintomático.

Presentaciones:

Caja de cartón con 15 tabletasde 5 mg de maleato de enalaprilo.

Cajas de cartón con 16 tabletas de 10 ó 20 mg de maleato de enalaprilo.

Cajas de cartón con 30 tabletasde 5, 10 ó 20 mg de maleato de enalaprilo.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V.
Km 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia
45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 080M94, SSA IV
FEAR-04361203160/RM2004/IPPA