Nyolol Gel

NYOLOL

GEL
Antiglaucomatoso

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Timolol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gramo contiene:

Maleato de timolol
equivalente a ………. 1.00 mg
de timolol

Excipiente, cbp ………. 1.00 g

Indicaciones terapeuticas:

El timolol es un bloqueador de los ?-receptores no selectivo, el cual reduce la presión intraocular elevada. La presión intraocular se reduce ya que se produce menos humor acuoso. Como otros ?-bloqueadores, NYOLOL* Gel tiene poco efecto sobre el sistema de drenaje del sistema acuoso. Aún no está claro si tiene un efecto significativo sobre la vasculatura de la cámara anterior. El timolol tiene solamente una ligera acción anestésica local y ninguna actividad simpaticoomimética (ISA). No altera la pupila o la acomodación. Las investigaciones clínicas han mostrado que el NYOLOL* es muy efectivo en pacientes con glaucoma de ángulo abierto y presión intraocular elevada. También es efectivo en el glaucoma secundario. En estudios clínicos, el NYOLOL* Gel ha mostrado el mismo efecto reductor de la presión ocular que el colirio de timolol al 0.5%.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El efecto máximo en el ojo se alcanza unas pocas horas después de la aplicación. Este se mantiene durante 24 horas. El timolol puede absorberse sistemicamente generalmente a través de la conjuntiva, la mucosa nasal y el tracto gastrointestinal alcanzando así la circulación sanguínea. Sólo rara vez se detectan niveles séricos dentro de los 90 minutos posteriores a la aplicación. Sin embargo, en la orina siempre se encuentran concentraciones mínimas de timolol.

La acción predominante a través de la cual NYOLOL* en gel reduce la presión es disminuyendo la producción de humor acuoso, un mecanismo adicional aún no dilucidado es un débil aumento del drenaje.

Absorción y eliminación: El timolol es bien absorbido del tracto digestivo después de la administración oral. La absorción es rápida y la concentración máxima en sangre se presenta después de 1 a 3 horas de su administración. El timolol se elimina por orina y en menor proporción es metabolizado por el hígado.

Contraindicaciones:

• Asma bronquial, broncospasmos, historial de asma bronquial o de neumonías obstructivas graves.
• Insuficiencia cardiaca congestiva no controlada, shock cardiaco.
• Bloqueo auriculoventricular de alto grado.
• Fenómenos de Raynaud.
• Bradicardia importante (menos de 45 a 50 latidos por minuto).
• Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formula.
• Relativas: Uso simultaneo con amiodarona.

Precauciones generales:

La falla cardiaca debe tenerse adecuadamente bajo control antes de iniciar el tratamiento con timolol. Los pacientes con una historia de enfermedad cardiaca severa deben ser monitoreados en busca de posibles signos de falla cardiaca y su frecuencia de pulso debe ser checada.

En pacientes con glaucoma de cierre de ángulo, deben hacerse esfuerzos primero para reabrir el ángulo iridocórneal. Esto puede hacerse constriñendo la pupila con un miótico.

Si se utiliza el producto para reducir la presión ocular elevada en glaucoma de cierre de ángulo, debe prescribirse junto con un miótico.

Los deportistas deben tener cuidado. Este fármaco contiene un producto activo que puede hacer que el test antidoping resulte positivo.

Los lentes de contacto deben retirarse antes de la aplicación del gel ocular y no colocarlos durante por lo menos 30 minutos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se dispone de estudios controlados en mujeres embarazadas. En estas circunstancias, el NYOLOL* Gel debe administrarse sólo si el beneficio para la madre rebasa el riesgo potencial para el feto. Se ha demostrado la presencia de timolol en la leche materna. Como el timolol puede causar severos efectos indeseables en infantes lactantes, debe tomarse una decisión acerca de la suspensión de la lactancia o del fármaco, tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

En estudios clínicos, se han reportado hiperemia leve, sensación de cuerpo extraño, comezón y ardor, inmediatamente después de la aplicación, en casos de ocasionales a frecuentes (más de 1 a 3%), así como visión borrosa que ocasionalmente dura más de 3 minutos.

Al igual que con otras preparaciones oftálmicas aplicadas tópicamente, este medicamento puede absorberse sistemicamente. Con la aplicación tópica, no obstante, pueden ocurrir los mismos efectos indeseables que con la administración sistémica de los ?-bloqueadores. Se han observado reacciones respiratorias y cardiacas después de la aplicación tópica del timolol al ojo, incluyendo broncospasmo fatal en pacientes asmáticos y, raramente, muerte asociada con falla cardiaca. La utilización de NYOLOL* Gel, reduce los niveles plasmáticos de timolol en 90% por lo que su rango de seguridad es mayor.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Fármacos que liberan catecolaminas: Se recomienda que los pacientes que están tomando medicamentos que agotan las reservas de catecolamina, por ejemplo, reserpina, además de ?-bloqueadores deben monitorearse estrechamente. Son posibles los efectos aditivos y llevan a la hipotensión y/o bradicardia marcada, la cual puede causar mareos, síncope o hipotensión ortostática.

Antagonistas del calcio: En tanto que la función cardiaca es normal, los antagonistas del calcio administrados oralmente pueden ser de beneficio en combinación con los b-bloqueadores. La combinación no debe usarse, sin embargo, cuando la función cardiaca está comprometida.

Digitálicos: El uso concomitante de b-bloqueadores y digitálicos con diltiazem o verapamilo puede llevar a una prolongación del tiempo de conducción AV.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Rara vez se encontraron cambios clínicamente importantes de las pruebas de laboratorio usuales relacionados con la administración de maleato de timolol por vía oral.

Hubo ligeros aumentos del nitrógeno uréico en la sangre y del potasio, el ácido úrico y los triglicéridos en el suero y disminuciones leves de la hemoglobina, el hematocrito y el colesterol HDL pero esos cambios no fueron progresivos ni se acompañaron de manifestaciones clínicas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En un estudio sobre la aplicación de timolol por vía oral a ratas, hubo un aumento estadísticamente significativo (p