Nor-tenz Solucion

NOR-TENZ

SOLUCION
Antiglaucomatoso

GRIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Brimonidina tartrato.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ml de solución contiene:

Brimonidina tartrato …… 2.0 mg

Vehículo, cbp ………….. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

La brimonidina tartrato está indicada para el tratamiento de la hipertensión ocular y el glaucoma de ángulo abierto.

La brimonidina tartrato es indicada en monoterapia para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en los que se conoce o sospecha de intolerancia o contraindicación de la terapia con ?-bloqueadores tópicos. En tratamiento combinado se utiliza como coadyuvante en el caso de que la presión intraocular no esté debidamente controlada con un ?-bloqueador.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La brimonidina es un ?-2 agonista adrenérgico selectivo tópico para uso oftálmico. Presenta una estructura y características similares a la clonidina y apraclonidina. Después de la administración ocular de una solución al 0.2% (2.0 mg/ml) la brimonidina se absorbe y distribuye en la córnea la conjuntiva el iris el cuerpo ciliar (sitio de acción) y el humor acuoso. La ruta principal de penetración ocular es la córnea; se alcanza el máximo en la concentración plasmática dentro de 1 a 4 horas y su concentración empieza a disminuir teniendo un tiempo de vida media en el sistema de 3 horas aproximadamente.

Es metabolizado primeramente en el hígado. La mayor vía de eliminación de la brimonidina y sus metabolitos es por la orina. Después de una administración oral de un derivado radioactivo de brimonidina 87% de la dosis se eliminó en un lapso de 120 horas encontrándose que 74% de la misma se eliminó en la orina.

Los cambios inducidos por la unión de la brimonidina al receptor ?-2 son: modulación del sobreflujo de 3-norepinefrina en iris y cuerpo ciliar y acumulación de AMPc en iris y células del epitelio no pigmentado del cuerpo ciliar el resultado del mencionado evento es la disminución de la presión intraocular suprimiendo el índice de secreción de humor acuoso facilitando el flujo uveoescleral.

La brimonidina reduce la presión intraocular por un doble mecanismo de acción: reduciendo la formación de humor acuoso en los cuerpos ciliares e incrementando el flujo de salida de humor acuoso a través del tracto uveoescleral. La estructura molecular de la brimonidina presenta un anillo doble esto le da la característica de ser 1,000 veces más selectiva por los receptores ?-2 que por los receptores ?-1 con lo que se evita la vasoconstricción retracción del párpado y la midriasis que provoca la estimulación de los receptores ?-1.

La brimonidina es 10 veces más selectiva a receptores ?-2 que la clonidina y 28 veces más selectiva ?-2 que la apraclonidina.

El máximo efecto de la brimonidina se alcanza a las 2 horas después de su administración tópica con una duración de acción poco prolongada (como máximo 12 horas). El metabolismo oxidante de la brimonidina le da a la droga un potencial bajo de alergia.

Contraindicaciones:

La brimonidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula y también está contraindicada en pacientes que están recibiendo una terapia inhibitoria de monoaminooxidasa (IMAO) tratamiento con antidepresivos tricíclicos y lactancia.

Precauciones generales:

Si bien la brimonidina tartrato tiene un efecto mínimo sobre la presión arterial debe tenerse cuidado en enfermedades cardiovasculares graves pacientes con depresión insuficiencia cerebral o coronaria fenómeno de Raynaud hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante insuficiencia renal o hepática.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda el uso de la brimonidina tartrato durante el embarazo a menos que el beneficio a la madre justifique el posible riesgo en el feto ya que en estudios en animales se demuestra que la brimonidina cruza la barrera placentaria y entra en el sistema circulatorio del feto.

No se tienen los estudios necesarios para determinar si la brimonidina tartrato es excretada por la leche materna en humanos pero en estudios en animales se ha comprobado que la brimonidina tartrato se excreta por la leche materna. La decisión de descontinuar la terapia o la lactancia se hará de acuerdo con la importancia del fármaco para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más frecuentes que se presentaron en pacientes con un tratamiento con brimonidina tartrato son los siguientes: resequedad de la boca hiperemia ocular ardor y picazón dolor de cabeza visión borrosa sensación de cuerpo extraño cansancio-somnolencia folículos en la conjuntiva reacciones alérgicas oculares y prurito ocular.

Muy ocasionalmente se han observado (3 a 9% de los pacientes) decoloración/erosión de la córnea fotofobia eritema de párpado dolor ocular resequedad ocular lagrimeo síntomas de las vías respiratorias edema de párpado edema conjuntival vértigo blefaritis irritación ocular síntomas gastrointestinales astenia palidez conjuntival visión borrosa y dolor muscular. Los siguientes efectos colaterales se observaron en menos de 3% de los pacientes: costras en los párpados hemorragia conjuntival gusto anormal insomnio depresión hipotensión ansiedad palpitaciones resequedad nasal y síncope.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones con otros medicamentos pero debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central como alcohol barbitúricos opiáceos sedantes y analgésicos por el posible efecto aditivo o potenciador del fármaco. También debe tenerse precaución con el uso simultáneo de drogas antihipertensivas cardiotónicos ?-bloqueadores (oftálmicos y sistémicos) debido a un posible efecto de la brimonidina tartrato sobre la presión sanguínea y el pulso.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No hay datos disponibles al momento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se observaron efectos carcinogénicos de la brimonidina tartrato en un estudio donde se administró a ratones y ratas durante un periodo de 21 y 24 meses respectivamente. Durante ese periodo la dosis administrada fue de 2.5 mg/kg/día en los ratones y de 1.0 mg/kg/día en ratas aproximadamente 77 y 118 veces más con respecto a las concentraciones plasmáticas estimadas en humanos tratados con una gota al día de brimonidina tartrato tres veces al día.

La brimonidina ha sido evaluada en varios estudios de seguridad usando dosis mayores que las que se usan en humanos. Los estudios de toxicidad ocular y sistémica de 6 meses en conejos y a un año en monos con formulaciones al 0.2, 0.5 y 0.8% de formulaciones oftálmicas de brimonidina arrojaron resultados negativos. La brimonidina tartrato resultó no mutagénica o citogénica en una serie de pruebas in vitro e in vivo entre las cuales se incluyeron la prueba de Ames la prueba de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino estudios citogénicos en ratones etcétera. Basados en la extensa investigación de seguridad a la que se sometió a la brimonidina se concluye que este fármaco posee un excelente perfil de seguridad.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Se recomienda la aplicación de una gota de brimonidina tartrato en el (los) ojo(s) afectado(s) dos veces al día algunos pacientes que lo ameriten pueden beneficiarse con una aplicación adicional al día en intervalos de 8 horas.

Para el tratamiento a largo plazo del glaucoma o hipertensión ocular la aplicación de una gota en el (los) ojo(s) afectado(s) cada 12 horas. Se puede usar conjuntamente con otros fármacos de aplicación oftálmica para disminuir la presión intraocular. Si se usa más de un fármaco de aplicación oftálmica los mismos deben administrarse separadamente cada 5 minutos.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe información sobre casos de sobredosificación o intoxicación por el uso tópico de brimonidina. En un caso teórico de una sobredosis por vía oral debe realizarse un vaciado del estómago induciendo el vómito o por lavado gástrico tratamiento con carbón activado teniendo en todo momento control de la vía aérea y recuperar el control del estado hemodinámico.

Presentaciones:

Caja con frasco gotero de plástico con 5.0 y 10.0 ml de solución.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Almacene a una temperatura a no más de 25°C de preferencia entre 15 y 25°C. Mantenga el envase bien cerrado. Consérvese en un lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.
Av. Patriotismo No. 400
Colonia San Pedro de los Pinos
03800 México, D.F.

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Reg. Núm. 402M2004, SSA IV