Nixal Gr Tabletas

NIXAL GR

TABLETAS
Antiinflamatorio y analgésico no esteroideo

COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Naproxeno.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Naproxeno …………… 375 mg

Excipiente, cbp …….. 1 tableta

Cada tableta contiene:

Naproxeno …………… 500 mg

Excipiente, cbp …….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• NIXAL GR es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo a base de naproxeno con propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas.
• NIXAL GR es usado extensamente para artritis reumatoide, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante, tendonitis, bursitis, gota aguda y dolor leve a moderado, incluyendo dismenorrea primaria y dolor posoperatorio.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La dosis terapéutica de los AINES reduce la biosíntesis de prostaglandinas en el hombre, inhibe su producción en las plaquetas y reduce las concentraciones de prostaglandinas en el semen, orina y líquido sinovial de las articulaciones artríticas.

El mecanismo de acción involucra una inhibición en la síntesis de las prostaglandinas, el efecto parece depender únicamente de que el medicamento se ponga en contacto con las enzimas ciclooxigenasas.

Los AINES inhiben la reacción de conversión del ácido araquidónico al peróxido inestable PGG2, reacción catalizada por la ciclooxigenasa. Naproxeno inhibe la síntesis de prostaglandinas, pero su modo de acción específico es desconocido.

La absorción es cercana a 100% en el tracto gastrointestinal. NIXAL GR se disuelve en el intestino delgado más que en el estómago, la absorción es más rápida con la administración de naproxeno sódico y los picos de concentración plasmática se alcanzan en 2 a 4 horas. Los niveles sanguíneos son medibles a los 15 minutos de la administración, siguiendo absorción gástrica.

Niveles de 37 y 79 mg/ml con una dosis oral única de 250 y 500 mg, respectivamente, son reportados después de 2 horas. Niños recibiendo una dosis única de 250 mg no tuvieron variación de los niveles plasmáticos de adultos. La suspensión oral se absorbe más rápidamente por una disminución en el tiempo de desintegración, pero todas las rutas de administración (suspensión, cápsulas, tabletas e IV), presentan niveles cercanamente iguales y tiempos de eliminación igual. También se absorbe rápidamente por vía rectal. La biodisponibilidad de naproxeno en una dosis única de 500 mg por vía oral y supositorios (equivalentes a 500 mg de naproxeno), presentan pocas diferencias en los patrones plasmáticos.

El volumen de distribución en humanos indica que una cantidad mayor de la droga se limita al compartimiento plasmático. De 90 a 99% del medicamento está unido a proteínas en plasma por su baja distribución a otras áreas del cuerpo o por su tasa de metabolismo y excreción. El rango de vida media de naproxeno es de 12 a 15 horas y no es afectado por doble o triple dosis de administración. No se encontraron diferencias significativas en los niveles de vida media de pacientes pediátricos comparados con los valores de los adultos. Los rangos de vida media urinaria son de 9 a 20 horas, promedio de 12 a 14 horas. La depuración de naproxeno es más rápida durante las 4 a 8 horas posdosis que durante el periodo de 8 a 24 horas. Naproxeno es metabolizado primeramente por el hígado por desmetilación (6-desmetil-naproxén) y glucurónido conjugación, los metabolitos del naproxeno son inactivos.

El naproxeno aparece en la leche de madres lactantes en aproximadamente 1% de la concentración en el plasma materno. La excreción es enteramente por vía urinaria con menos de 5% apareciendo en heces.

Contraindicaciones:

NIXAL GR está contraindicado en pacientes que presentan asma, pólipos nasales, rinitis y broncospasmo inducidos por ácido acetilsalicílico, debido a una hipersensibilidad cruzada potencial.

También se contraindica en pacientes que han desarrollado asma, rinitis o urticaria con el uso de otros antiinflamatorios no esteroideos.

Está contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones alérgicas pasadas a naproxeno o naproxeno sódico. No está indicado en niños menores de 12 años.

Precauciones generales:

• Historia previa de ulceración gastrointestinal, sangrado o perforación.
• Disfunción renal.
• Hipertensión o condición cardiaca agravada por retención de líquido y edema.
• Historia o disfunción hepática.
• Historia de defectos de coagulación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Como los inhibidores de la prostaglandin-sintetasa atraviesas la placenta, estos agentes causan constricción intrauterina del conducto arterioso e hipertensión pulmonar. Estos efectos son más pronunciados en el prematuro que en el recién nacido maduro. Debido a la asociación de altos niveles de naproxeno en sangre de cordón umbilical y síntomas severos, naproxeno no es seguro ni efectivo en retardar la labor pretérmino.

No se use en el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

• Las más comunes son: Somnolencia, mareos, acufenos, cefalea, náusea, dolor o malestar abdominal, retención líquida (ganancia de peso), rash cutáneo.
• Con poca frecuencia: Diarrea, visión borrosa, disminución de la audición, boca seca, manchas blancas en labios o boca, aumento de la sed, palpitaciones. Los efectos adversos gastrointestinales disminuyen, debido a la capa entérica de NIXAL GR que impide el contacto del naproxeno con la mucosa gástrica.
• Muy raros: Fotosensibilidad, vómito, dolor de estómago severo, sangre en las heces, boca seca, fiebre, sangrado poco usual, ictericia, disminución en la cantidad de orina, hematuria u orina turbia.
• Severos: Rash severo, edema periorbitario, opresión del pecho, dificultad para respirar.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

NIXAL GR administrado con diuréticos de ASA, tiazidas y ahorradores de potasio, puede reducir los efectos diuréticos y antihipertensivos del diurético. Junto con anticoagulantes orales debe considerarse seguro el uso de naproxeno. Sin embargo, la posibilidad de sangrado gastrointestinal debe ser tomada en cuenta. La administración de antiácidos presenta cambios en las características de absorción del naproxeno. En dosis simultáneas con bicarbonato de sodio la tasa de absorción de naproxeno está aumentada, pero es reducida con carbonato de magnesio. El óxido de magnesio e hidróxido de aluminio reducen la tasa de absorción. El uso concomitante de aspirina y naproxeno puede ocasionar una disminución de los niveles séricos de naproxeno. Además puede incrementarse la depuración de naproxeno con salicilato en 56% de los pacientes.

El uso de litio y naproxeno resulta en niveles séricos elevados de litio. Si se usan conjuntamente deben monitorizarse signos de toxicidad por litio. El uso de AINES junto con metotrexato puede incrementar los niveles de metotrexato y AINES con menos de 10 días de diferencia. El probenecid retarda la depuración de naproxeno por inhibición de la formación de glucurónido de naproxeno. La administración de naproxeno y sucralfato retardan la absorción de naproxeno.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El medicamento puede disminuir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado. Esto debe ser considerado cuando se determinan los tiempos de sangrado. Naproxeno también puede interferir con algunas pruebas urinarias de ácido 5 hidroxiindolacético. NIXAL GR incrementa la tasa de excreción urinaria de zinc, los niveles de zinc urinario regresan a lo normal al descontinuar la terapia.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

El uso de naproxeno no ha presentado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

Adultos: Las dosis recomendadas por vía oral para artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante son de 250 a 500 mg dos veces al día, con una dosis de reducción para el mantenimiento de acuerdo con la respuesta clínica; una dosis diaria simple de 500 mg o 1 g han sido también usadas. Bajas dosis pueden ser adecuadas para la administración por largo tiempo. Aunque la mejoría sintomática en la artritis usualmente ocurre en 2 semanas, la administración del medicamento más frecuente de dos veces al día no es necesario. Si la mejoría no es observada en 4 semanas de tratamiento debe considerarse el cambio.

La dosis recomendada de NIXAL GR para dismenorrea primaria es de 500 mg iniciales, seguidos de 250 mg cada 6 a 8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder de 1,250 mg.

La dosis de NIXAL GR para dolor leve o moderado, tendinitis aguda y bursitis es de 500 mg inicialmente, seguido por 250 mg cada 6 a 8 horas, la dosis máxima diaria no debe exceder de 1,250 mg.

En daño renal, debe tenerse precaución en pacientes con depuración de creatinina menor de 20 ml/minuto, considerando una reducción de la dosis diaria.

Los niveles séricos se han encontrado muy bajos en pacientes con insuficiencia renal severa, probablemente por un incremento de la depuración corporal total y el volumen de distribución aunado a una baja unión proteica.

En daño hepático, la dosis debe reducirse inicialmente a 50% en pacientes con hepatopatías alcohólicas o de otro tipo. También debe disminuirse la dosis en pacientes geriátricos.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Naproxeno administrado en sobredosis a sujetos sanos, de 1, 2, 3 ó 4 g, incrementó la tasa de excreción urinaria, acelerando la concentración plasmática, la cual aumentó de 100 a 200 mg/ml.

Los resultados indican que el organismo puede manejar aparentemente dosis hasta de 4 g sin saturación alguna de estos mecanismos de eliminación, en una manera similar a la dosis en rango terapéutico. Unicamente se reportó dolor epigástrico leve en una persona que recibió 3 g. El manejo es suspensión del medicamento y aplicación de medidas sintomáticas.

Presentaciones:

Caja con 20 y 60 tabletas con capa entérica de 375 mg.

Caja con 20 y 60 tabletas con capa entérica de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 No. 1
76800 San Juan del Río, Querétaro

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Reg. Núm. 098M2000, SSA IV
HEAR-106167/RM2002/IPPA