Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
NITREST 10
SUN PHARMA DE MEXICO, S. A. de C. V.
Zolpidem.
Cada tableta contiene:
Tartrato de zolpidem …… 10.0 mg
Excipiente, cbp …………. 1 tableta
Hipnótico de corta duración (para el tratamiento del insomnio ocasional o transitorio).
El zolpidem es un hipnótico perteneciente a la familia de las imidazopiridinas.
Los estudios experimentales han mostrado un efecto sedativo a dosis inferiores a las necesarias para obtener efectos anticonvulsivos, miorrelajantes o ansiolíticos.
Estos efectos pueden ser explicados por una acción agonista selectiva del complejo receptor macromolecular GABA-omega modulando la abertura del canal-cloro.
El zolpidem se fija de manera preferencial bajo el subtipo omega 1. En el ser humano, el zolpidem acorta el tiempo de adormecimiento, reduce la cantidad de despertares nocturnos, aumenta la duración del sueño, y mejora su calidad. Estos efectos están asociados a un perfil electroencefalográfico característico, difiere del de las benzodiazepinas. Los estudios de monitoreo del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga la fase II, así como las fases III y IV (sueño profundo). A la posología recomendada, el zolpidem no influye sobre la duración total del sueño paradójico (REM o movimientos oculares rápidos).
Absorción: Luego de la administración oral, el zolpidem presenta una biodisponibilidad de aproximadamente 70% con una concentración plasmática máxima entre 0.5 y 3 horas.
Distribución: A dosis terapéuticas, su farmacocinética es lineal. La fijación a proteínas plasmáticas es aproximadamente 92%. El volumen de distribución en el adulto es de 0.54 ± 0.02 lt./kg.
Eliminación: El zolpidem es eliminado en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). No posee efecto inductor sobre las enzimas hepáticas.
La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.4 horas (0.7 a 3.5 horas). En el sujeto de edad avanzada, se observa una disminución del clearance hepático. El pico de concentración es aumentado en aproximadamente 50% sin que exista prolongación significativa de la vida media (3 horas en promedio). El volumen de distribución disminuye a 0.34 ± 0.05 lt./kg.
En pacientes con insuficiencia renal, dializados o no, se observa una disminución moderada del clearance. Los otros parámetros cinéticos no se ven modificados.
El zolpidem no es dializable. En los insuficientes hepáticos, la biodisponibilidad del zolpidem aumenta. Su clearance se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga (aproximadamente 10 horas).
Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
En pacientes con insuficiencia hepática grave, las benzodiazepinas y sustancias emparentadas pueden precipitar una encefalopatía, es por ello que está contraindicado su uso. El zolpidem no deberá ser utilizado en pacientes con antecedentes de dependencia alcohólica o toxicomanía.
Acostumbramiento y dependencia: La utilización de benzodiazepinas o de sustancias emparentadas puede ocasionar el desarrollo de una dependencia física o psíquica.
Puede notarse igualmente una pérdida de eficacia cuando se utilizan de manera repetida durante varias semanas. Sin embargo, esto no ha sido observado con zolpidem si se presentan las dosis y duración del tratamiento recomendadas.
Más allá de la posología recomendada, el riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodiazepina. El riesgo es más importante en pacientes con antecedentes de dependencia alcohólica o de toxicomanía. El zolpidem no deberá ser utilizado en dichos pacientes.
Los estudios en animales no han puesto en evidencia efectos teratogénicos. En ausencia de efectos teratogénicos en el animal, no se espera un efecto malformativo en la especie humana. Efectivamente, al día de hoy, las sustancias responsables de malformaciones en la especie humana se muestran teratogénicas en el animal durante estudios realizados en dos especies.
Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico del zolpidem cuando es administrado durante el embarazo. Por consiguiente, como medida de precaución, es preferible no utilizar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.
Se recomienda, si es posible, utilizar las dosis mínimas de zolpidem durante el último trimestre del embarazo. Efectivamente, existe la posibilidad de aparición al nacimiento de hipotonía, hipotermia y de urgencia respiratoria en el recién nacido de madre tratada con benzodiazepinas y sustancias emparentadas a fuerte dosis. Un síndrome de abstinencia puede aparecer en el recién nacido de varios días de vida.
Lactancia: Aunque el paso de zolpidem en la leche materna es escaso, el producto no debe ser administrado en caso de lactancia.
En pacientes con insuficiencia respiratoria es conveniente tener en cuenta el eventual efecto depresor de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. La administración de zolpidem agrava los síntomas de la miastenia. Se recomienda su uso únicamente en casos excepcionales y bajo estricta vigilancia médica.
Si la duración del sueño es insuficiente, el riesgo de alteración de la vigilancia se ve incrementado. Sedación, amnesia, dificultades de concentración y trastornos musculares pueden alterar la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas.
Las reacciones adversas aparecen en relación con la sensibilidad individual y frecuentemente en la hora siguiente a la toma del medicamento si la persona no se acuesta y no se duerme inmediatamente, éstas son:
Amnesia: Una amnesia anterógrada puede presentarse a dosis terapéuticas. El riesgo aumenta con una posología elevada. Puede acompañarse en ciertos casos de trastornos de la conducta.
Acostumbramiento, dependencia, rebote del insomnio.
En caso de dependencia física, la interrupción brutal del tratamiento puede acompañarse de síntomas de abstinencia como, por ejemplo, insomnio, dolor de cabeza, dolores musculares, ansiedad, tensión, agitación, confusión e irritabilidad. En los casos graves, pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y picazón de las extremidades, hipersensibilidad a la luz y a todo contacto físico, alucinaciones y crisis convulsivas. Se ha podido observar que en caso de utilización regular de benzodiazepinas o sustancias emparentadas con duración de acción breve, ciertos síntomas de abstinencia pueden aparecer entre dos tomas consecutivas, en particular cuando la posología es fuerte; sin embargo, esto no se ha presentado con zolpidem a dosis y duración de tratamiento recomendadas.
Rebote del insomnio: La interrupción brutal de un tratamiento hipnótico prolongado o con dosis superiores a las recomendadas puede provocar un rebote del insomnio transitorio (reaparición en forma exagerada del insomnio que motivó el tratamiento) y puede igualmente acompañarse de otros síntomas (cambio en el humor, ansiedad y agitación). Es conveniente entonces reducir la dosis progresivamente e informar de ello al paciente.
Amnesia: Las benzodiazepinas y sustancias emparentadas pueden ocasionar una amnesia anterógrada que aparece en general algunas horas después de la toma del medicamento.
Reacciones paradoxales y reacciones de tipo psiquiatrico: Ciertos síntomas contrarios a los efectos buscados o de tipo psiquiátrico pueden aparecer durante la toma de benzodiazepinas y sustancias emparentadas.
Se impone la interrupción del tratamiento: Agravamiento del insomnio, pesadillas, nerviosidad, irritabilidad, agitación, agresividad, accesos de cólera, ideas delirantes, alucinaciones, conducta inapropiada y de otros trastornos de la conducta, sonambulismo.
En este caso, el tratamiento debe interrumpirse. Estos síntomas pueden aparecer sobre todo en personas de edad avanzada.
Asociación desaconsejada:
Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedativo de las benzodiazepinas y sustancias emparentadas. La alteración de la vigilancia puede tomar peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Se debe evitar la toma concomitante de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol.
Asociaciones a tener en cuenta:
Morfinanos (analgésicos y tratamientos de sustitución), barbitúricos: Riesgo aumentado de depresión respiratoria que puede ser fatal en caso de sobredosis.
Depresores del sistema nervioso central: Además de los mencionados anteriormente, antidepresivos sedativos, antihistamínicos sedativos, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y sustancias emparentadas, talidomida.
Clonazepina: Riesgo aumentado de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio.
Al momento no existe evidencia sobre las posibles alteraciones de pruebas de laboratorio.
No se espera un efecto malformativo en la especie humana ya que no se presentaron malformaciones en el animal durante estudios realizados. Clínicamente no existen actualmente datos suficientes para evaluar un eventual efecto malformativo o fetotóxico del zolpidem cuando es administrado durante el embarazo.
Oral.
Adulto menor de 65 años: 1 tableta de 10 mg/día.
Adulto de más de 65 años o pacientes con insuficiencia hepática: Media tableta por día. La posología puede incrementarse excepcionalmente a 1 tableta por día. En todos los casos la posología no debe exceder 1 tableta de 10 mg/día. No se recomienda el uso de NITREST 10 en niños, vista la ausencia de información clínica.
Duración del tratamiento: El tratamiento debe ser lo más breve posible, de un par de días a 4 semanas como máximo. En caso de insomnio ocasional, la duración del tratamiento será de 2 a 5 días. En caso de insomnio transitorio será de 2 a 3 semanas. En algunos casos puede ser necesario continuar el tratamiento más allá de 4 semanas. Debe reevaluarse el estado del paciente antes de considerar esa posibilidad.
Modalidades de interrupción del tratamiento: La interrupción progresiva del tratamiento permite el mínimo riesgo de efecto de rebote. Con objeto de reducir la ansiedad que pueden provocar los síntomas ligados a la interrupción del tratamiento, el paciente debe ser informado, de entrada de la duración máxima y de las modalidades de interrupción. En todos los casos la toma debe efectuarse inmediatamente antes de acostarse.
Como en toda sobredosis, la eventualidad de una poliintoxicación debe siempre ser considerada, dado que puede agravar el pronóstico. Los signos de sobredosis con zolpidem se manifiestan principalmente con una depresión del sistema nervioso central que puede ir de la somnolencia al estado de coma. En los casos benignos, se encuentran también signos de confusión mental o letargia. Los casos más serios se manifiestan con una ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria; raramente un coma, excepcionalmente un fallecimiento. El pronóstico siempre fue favorable en caso de monointoxicación con zolpidem a una dosis de hasta 400 mg. Durante la sobredosis con zolpidem asociado a otros tratamientos depresores del SNC o al alcohol, una sintomatología más grave ha sido señalada con una evolución a veces fatal.
En caso de sobredosis, conviene tomar medidas habituales de precaución: Traslado del paciente en medio especializado, vigilancia de los parámetros cardiacorrespiratorios y perfusión con soluciones adecuadas, si fuera necesario. En caso de sobredosis de más de una hora, la inducción al vómito debe practicarse si el paciente está consciente o, en caso contrario, debe efectuarse un lavado gástrico con protección de las vías aéreas. Más allá de ese plazo, la administración de carbón activado puede permitir la reducción de la absorción. La administración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental con benzodiazepinas y sustancias emparentadas. El efecto antagonista del flumazenil puede favorecer la aparición de trastornos neurológicos (convulsiones).
Caja con 10, 20 y 30 tabletas.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual podrá resurtirse hasta en tres ocasiones.
Fabricado en la India por: Sun Pharmaceutical Industries LTD
Distribuido en México por: Serral, S.A. de C.V.
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