Neosedal Jarabe

NEOSEDAL

JARABE
Analgésico, antipirético y antiespasmódico

LOEFFLER, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Metamizol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml de jarabe contienen:

Metamizol sódico ………. 5.0 g

Vehículo, cbp ………….. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

El metamizol posee efectos analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios:

• Dolor severo, agudo o crónico, como el asociado a enfermedades reumáticas, cefaleas, odontalgias, dolores tumorales, dolores posteriores a traumatismos o intervenciones quirúrgicas.
• Dolor espasmódico severo, agudo o crónico, asociado a espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior.
• Reducción de la fiebre refractaria a otras medidas (por ejemplo, compresas frías).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina (MAA), que es detectable en sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasma después de administración intravenosa.

Su distribución es uniforme y amplia; su unión a proteínas plasmáticas es mínima y depende de la concentración de sus metabolitos.

La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en 90%. La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

El metamizol ejerce su efecto antipirético a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitios de inflamación).

A nivel del sistema nervioso central, se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produciendo una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Se ha encontrado, también, que el metamizol interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central, y que inhibe la producción de prostaglandinas.

Además de las acciones del metamizol a nivel supraespinal sobre las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso, se ha demostrado que también tiene acciones directas sobre las neuronas espinales. Los mecanismos de acción implicados en este efecto son probablemente el aumento de síntesis de óxido nítrico, y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. El óxido nítrico al ser un gas, difunde por toda la vecindad del sitio de lesión y es capaz de entrar libremente al interior de las células, donde produce un aumento en el GMP cíclico, lo que causa una desensibilización del nociceptor.

A nivel periférico, el metamizol ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la síntesis de óxido nítrico, a partir de la L arruina. Además tiene una acción inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas, que si bien no es tan marcada como en el sistema nervioso central, contribuye al efecto analgésico global. Se sospecha también una acción de inhibición por parte del metamizol de la liberación de factores algógenos, producidos por los macrófagos, que estimulan directamente al nociceptor.

Además de su efecto analgésico, el metamizol tiene un efecto antiespasmódico a través de una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, disminuyendo su excitabilidad. Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular, lo que en el caso del músculo liso resulta en un efecto relajante.

Por otra parte, también se ha observado una acción inhibitoria del metamizol sobre las neuronas que inervan las estructuras del músculo liso, inhibiendo la liberación de los mediadores, es decir a una acción presináptica. Este efecto antiespasmódico se ha visto incluso en el esfínter de Oddi.

El metamizol ejerce un marcado efecto antipirético, se basa principalmente en la inhibición de prostaglandinas a nivel central.

También tiene un efecto de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1). El metamizol no sólo es capaz de disminuir la temperatura corporal sino también protege del daño neuronal producido por la fiebre alta y prolongada, lo cual se ha demostrado en ratas sometidas a isquemia cerebral experimental.

El metamizol tiene también un efecto antiinflamatorio, que se deriva de su inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico, de la inhibición del quimiotactismo de los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de la liberación de factores proinflamatorios de los macrófagos. Sin embargo, a las dosis usadas terapéuticamente, predominan sus efectos analgésico, antipirético, antiespasmódico, sobre el efecto antiinflamatorio.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como isopropilaminofenazona, fenazona o fenilbutazona.
• Enfermedades metabólicas como porfiria hepática y deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
• Infantes menores de 3 meses o con un peso inferior de 5 kg, debido a la posibilidad de trastornos de la función renal.
• Embarazo y lactancia con restricciones.

Precauciones generales:

• No administrar en molestias triviales ni por periodos prolongados.
• No administrar en dosis mayores a las recomendadas.
• No administrar a infantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Debe evitarse el empleo de metamizol durante los tres primeros meses y no debe usarse durante los últimos tres meses del embarazo.

Puede administrarse entre el cuarto y el sexto mes cuando existan razones médicas apremiantes.

Debe evitarse la lactación durante las 48 horas siguientes al empleo de metamizol.

Reacciones secundarias y adversas:

Los principales efectos adversos del metamizol se deben a reacciones de hipersensibilidad: las más importantes son discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque.

Ambas reacciones son raras pero pueden atentar contra la vida y pueden presentarse aun cuando se haya usado metamizol anteriormente sin complicaciones. En estos casos debe suspenderse la medicación inmediatamente.

Otras reacciones de hipersensibilidad afectan la piel, las conjuntivas y la mucosa nasofaríngea. En casos muy raros se pueden presentar reacciones bulosas severas de piel, potencialmente mortales y que generalmente incluyen las mucosas (síndromes de Lyell y Stevens-Johnson). También se pueden observar crisis de asma en pacientes predispuestos.

Ocasionalmente y sobre todo en pacientes con antecedentes de enfermedad renal preexistente o en casos de sobredosis, se han presentado trastornos renales transitorios como oliguria o anuria, proteinuria y nefritis intersticial.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se puede presentar interacción con ciclosporinas, que consiste en disminución de la concentración sanguínea de ciclosporina. El metamizol y el alcohol pueden tener una influencia recíproca, uno sobre los efectos del otro.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se puede observar coloración roja de la orina, que se debe a la presencia del ácido rubazónico, metabolito sin importancia clínica.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los pacientes que sufren asma bronquial o infecciones crónicas de las vías respiratorias, sobre todo asociadas a síntomas o manifestaciones del tipo de rinitis alérgica, y los pacientes sensibles a analgésicos y antirreumáticos pueden presentar crisis de asma y choque cuando se les administra metamizol.

Lo mismo es aplicable a aquellos pacientes que incluso con pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas reaccionan con estornudos, lagrimeo y rubefacción facial intensa, así como también aquéllos alérgicos a otras sustancias como alimentos, tintes capilares y conservadores.

A pacientes con una formación sanguínea defectuosa preexistente, por ejemplo, debido al tratamiento con citostáticos, se debe administrar el metamizol bajo vigilancia médica.

Pruebas preclínicas descartan potencial mutagénico y teratogénico para el metamizol.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Debe administrarse a razón de 10 a 17 mg/kg/toma, hasta cuatro tomas al día.

Infantes:

• 5 a 8 kg (3 a 11 meses): 1.25 a 2.5 ml.

Niños:

• 9 a 15 kg (1 a 3 años): 2.5 a 5.0 ml.
• 16 a 23 kg (4 a 6 años): 3.75 a 7.5 ml.
• 24 a 30 kg (7 a 9 años): 5 a 10 ml.
• 31 a 45 kg (10 a 12 años): 7.5 a 15 ml.
• 46 a 53 kg (13 a 14 años): 9 a 17.5 ml.

Adultos y adolescentes a partir de 15 años:

• Dosis individual: 10 a 20 ml.
• Dosis diaria máxima: 20 ml hasta 4 veces al día.

Vía de administración:Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de una sobredosis de metamizol, la asistencia médica es imperativa. Si el paciente está consciente inducir el vómito con solución salina tibia (1 a 2 cucharadas de sal en un vaso de agua tibia), seguido de la estimulación mecánica de la pared faríngea posterior.

En niños de 1 a 6 años de edad, en lugar de solución salina, usar jugo de fruta tibio en cantidades adecuadas a su edad. El metamizol puede ser eliminado mediante hemodiálisis o hemoperfusión.

Presentaciones:

Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo, la lactancia, ni por periodos prolongados. Este medicamento contiene 55% de azúcar. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

LOEFFLER, S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares No. 76
San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

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Reg. Núm. 539M2002, SSA IV
KEAR-303163/R2002/IPPA