Nalisen Solucion Inyectable

NALISEN

SOLUCION INYECTABLE
Antiemético

CRYOPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Ondansetrón.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta de NALISEN^MR contiene:

Clorhidrato dihidratado
de ondansetrón
equivalente a ……………. 8 mg
de ondansetrón

Agua inyectable, cbp ……… 4 ml

Indicaciones terapeuticas:

NALISEN^MR (ondansetrón) es un antiemético indicado en la prevención y el tratamiento de las náuseas y el vómito inducidos por quimioterapia citotóxica y radioterapia. También se emplea para prevenir y tratar las náuseas y el vómito postoperatorios.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Los agentes quimioterapéuticos y la radioterapia, algunos anestésicos y ciertos estímulos que tienen lugar en determinados procedimientos quirúrgicos ocasionan la liberación de 5TH-3 (serotonina), la cual, al interactuar con los receptores 5TH-3, genera impulsos del centro del vómito por medio del nervio vago (mecanismo periférico) o en forma directa estimula el centro del vómito o la zona gatillo (mecanismo central). El ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores serotoninérgicos 5 HT-3 cuyo mecanismo de acción consiste en bloquear la serotonina tanto a nivel periférico como central.

Tras una sola dosis de 8 mg por vía intravenosa, el fármaco alcanza una máxima concentración plasmática en término de cerca de 15 minutos. Se une a las proteínas plasmáticas en una proporción aproximada de 70 a 60%, lo cual no parece afectar al metabolismo o la excreción del mismo. Su volumen de distribución en adultos es de 1.9 lt./kg y experimenta un intenso metabolismo de primer paso, principalmente por hidroxilación, seguida de glucuronidación y conjugación con sulfato. Su vida media es de 4 a 5 horas, con una depuración de 25 a 50.7 lt./hora en personas normales y de 16 a> 32 horas en pacientes con cáncer. El ondansetrón se elimina por orina y heces en su mayor parte en forma de metabolitos.

Contraindicaciones:

Este medicamento no se debe utilizar en pacientes con hipersensibilidad al ondansetrón o a cualquier componente de su fórmula o bien a otros antagonistas de los receptores 5-HT3.

Precauciones generales:

El ondansetrón, al igual que todos los antagonistas de los receptores de la 5-HT3 se emplearán con precaución en pacientes con manifestaciones clínicas de obstrucción intestinal subaguda o íleo. Así mismo, se administrará a dosis más bajas en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. La administración intravenosa rápida se ha acompañado de mareo y alteraciones visuales transitorias, como visión borrosa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existe evidencia de efectos teratógenos en los animales. No hay experiencia en seres humanos. No debe emplearse durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, a menos que se considere mayor el beneficio previsto para la paciente que cualquier posible riesgo sobre el producto.

Las pruebas han demostrado que el ondansetrón es excretado en la leche materna de las ratas.

El uso del ondansetrón durante el embarazo y la lactancia es responsabilidad del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas:

El tratamiento con ondansetrón se ha acompañado en mayor o menor grado y frecuencia de las siguientes reacciones adversas:

• Sistema nervioso central: aturdimiento, convulsiones, cefalea, mareo, somnolencia, sedación, fatiga, fiebre, escalofrío.
• Sistema cardiovascular: taquicardia, bradicardia, angina, síncope.
• Sistema respiratorio: broncospasmo.
• Sistema gastrointestinal e hígado: estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, xerostomía aumentos transitorios de enzimas hepáticas.
• Sistema neuromuscular y esquelético: debilidad, dolor musculoesquelético, temblor, espasmos, ataxia.
• Sistema endocrino y metabólico: hipopotasemia.
• Piel y anexos: exantema, reacción local en el sitio de inyección.
• Diversas: reacciones de hipersensibilidad (a veces grave), visión borrosa.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración simultánea de rifampicina u otros inductores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 con ondansetrón, reduce la eficacia antiemética.

El ondansetrón puede diluirse en soluciones salina o de dextrosa y es compatible en administración intravenosa en tándem con bleomicina, carboplatino, carmustina, cloropromazina, cisplatino, ciclofosfamida, citarabina, dacarbazina, dactinomicina, daunorrubicina, dexametasona, difenhidramina, doxorrubicina, droperidol, etoposida, fludarabina, ifosfamida, mecloretamina, metotrexato, mesna, metoclopramida, mitoxantrona, procloroperazina, prometazina, teniposida, vinblastina y vincristina Es incompatible con aciclovir, ampicilina, aminofilina, furosemida, ganciclovir, lorazepam, metilprednisolona y piperacilina

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Ocasionales y transitorios aumentos de los niveles de aminotransferasas, que no han obligado a suspender el tratamiento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han comunicado hasta el momento efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos o sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Quimioterapia: El ondansetrón se puede administrar como una dosis única intravenosa (inyección intravenosa lenta o bien infusión para dosis mayores), el primer día de la quimioterapia, de 8 a 32 mg (este rango podrá manejarse de acuerdo al potencial emetógeno del fármaco antineoplástico utilizado) 15 a 30 minutos antes de la administración de la quimioterapia. Los días posteriores, se puede administrar ondansetrón por vía oral de dos a tres veces al día hasta por cinco días.

Radioterapia: Se administra 8 mg de ondansetrón intravenoso (15 a 30 minutos antes de la sesión de radioterapia) o bien 8 mg, vía oral (dos horas antes de la sesión), seguido de 8 mg por vía oral, dos a tres veces al día. La duración del tratamiento dependerá de la duración de la radioterapia.

Niños: La experiencia en la actualidad es limitada. En los niños mayores de 4 años de edad es eficaz y bien tolerado, si se administra por vía intravenosa a una dosis de 5 mg/m² de superficie corporal durante 15 minutos, inmediatamente antes de la quimioterapia (o bien 0.15 mg/kg/dosis), seguida de un tratamiento oral a dosis de 4 mg dos a tres veces al día hasta por cinco días.

Ancianos: La eficacia y tolerancia en pacientes mayores de 65 años son similares a las observadas en enfermos más jóvenes, lo que indica que no es necesario modificar la posología ni la vía de administración.

Náusea y vómito postoperatorios:

Adultos:

• Prevención: 4 mg dosis única por vía intravenosa, lenta, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia. Como alternativa, 8 mg por vía oral, una hora antes de la inducción, seguida de dos dosis adicionales de 8 mg por vía oral a intervalos de 8 horas cada una.
• Tratamiento: 4 mg como dosis única, por vía intravenosa, lenta.

Niños: La experiencia clínica es limitada. Se recomienda utilizar 0.15 mg/kg como dosis única por vía intravenosa, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han comunicado casos de sobredosis.

Presentaciones:

Caja de cartón con 3 ampolletas de 8 mg/4 ml. Clave 5428 (Sector Salud).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su empleo en el embarazo es bajo responsabilidad médica.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V.
Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia
45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.
Oficinas en México: Calzada de los Leones 130
Colonia Alpes
01010 México, D.F.
^MR Marca registrada

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Reg. Núm. 033M96, SSA IV