INTRODUCCIÓN
La dipirona o metamizol es un derivado pirazolónico que posee propiedades
analgésicas-antipiréticas, con débil efecto antiinflamatorio.(1) Este fármaco no se lo
comercializa en los EE. UU. desde 1977.Sin embargo, ha sido relanzado en el mercado Europeo y en
algunos países latinoamericanos se lo ha usado siempre. []
ClasificaciÓn
La dipirona es un medicamento analgésico y antipirético.(2)
FarmacocinÉtica
El metamizol se absorbe por vía oral, rectal e intramuscular.Se distribuye
uniformemente en el organismo, ligándose a las proteínas plasmáticas en un 58%.Su concentración
máxima la alcanza en 1 a 2 horas después de su administración oral y la administración junto con
alimentos no interfiere con su efecto clínicoSe biotransforma en el hígado, produciendo 2
metabolitos activos y 2 inactivos que se detectan en el plasma y en mayor cantidad en la leche
materna, aún después de 48 horas de la administración oral de 1 g de metamizol. La mayor parte de
los metabolitos se excretan en la orina y el 3% se excreta de forma inalterada.(2)
Farmacodinamia
La dipirona o metamizol posee acción analgésica a nivel periférico y
central.(2)
Usada como sal magnésica posee efecto positivo sobre el dolor producido por
espasmos de órganos huecos.(2)
Experimentalmente, la dipirona o metamizol tiene un efecto antiedematoso escaso
pero una analgesia significativa. Se conoce que la dipirona en concentraciones plasmáticas
superiores a las analgésicas, inhibe a la ciclooxigenasa.(1) Esto podría suponer que el
mecanismo de acción analgésico de la dipirona se realiza a nivel de los centros nerviosos, o
contrarrestando periféricamente la hiperalgesia producida por el AMPcíclico.(1,4)
Este fármaco tiene un efecto analgésico techo, es decir que logra un efecto
analgésico máximo y éste no aumentará a mayores dosis.(1)
Se ha postulado que la dipirona posee un lugar de acción central en la sustancia
gris periacueductal por activación de las vías inhibidoras descendentes.Experimentos realizados
indican que la dipirona produce efectos antinociceptivos, por la acción periférica que ejerce sobre
vías aferentes poco mielinizadas y por un efecto central dirigido a la médula
espinal.(4)
Indicaciones
Situaciones especiales
Este fármaco pertenece a la Categoría C del embarazo, se lo utiliza cuando se
justifica el riesgo-beneficio.Se debe tener cuidado con su administración durante los primeros tres
meses y las últimas seis semanas del embarazo.(2)
La dipirona no debería ser prescrita lactantes menores de 3 meses o conpesos
inferiores a 5 kg.(5)
Contraindicaciones
La dipirona o metamizol se contraindica en:
Precauciones
En varios países como los Estados Unidos no se utiliza este fármaco debido a los
posibles efectos indeseables sobre los órganos hematopoyéticos.(1,3) [] [] [] [] En
el Ecuador su empleo es muy generoso.A pesar de ello, no hay reportes que indiquen una frecuencia
importante de daños hematopoyéticos.(1)
Se debe tener cuidado en la utilización de éste fármaco en pacientes hipotensos o
con colapso circulatorio porque puede agravar su situación.Durante tratamientos prolongados y a
dosis muy elevadas se deberá realizar controles hematológicos.
Se tendrá precaución también en pacientes con asma bronquial o patología crónica de
vías respiratorias, así como aquellos que manifiesten reacciones de hipersensibilidad porque pueden
presentar fenómenos alérgicos a los anestésicos de cualquier tipo.(2)
Interacciones
La dipirona potencia y se potencia con otros pirazolónicos.Potencia también la
acción de los anticoagulantes dicumarínicos y a dosis altas los efectos de depresores del
SNC.Su acción se potencia con el uso del ácido para amino salicílico. Existe una
reducción mutua con el uso de barbitúricos y con la fenilbutazona.Puede producir hipotermia severa,
al utilizarse junto con fenotiazinas debido a que potencia su efecto antipiréticoExiste una
reducción mutua de acciones con la fenilbutazona y los barbitúricos.
No debe añadirse a soluciones endovenosas de gran volumen correctoras del pH, o
para nutrición parenteral.(2)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La intoxicación se presentará cuando se ha administrado dosis muy elevadas y se
manifesta por vómito, depresión del SNC, hipotermia e hipotensión.El tratamiento se realizará con
medidas generales de soporte, diuresis forzada y analépticos.(2)
ConservaciÓn
Este fármaco debe conservarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C.
PosologÍa
Se recomiendan las siguientes dosis de dipirona:
Víaparenteral:
Adultos y jóvenes a partir de los15 años: 500 mg 2,5 g (2 a 5 mL) de dipirona por
víaIV o y como dosis diaria hasta 10 mL de solución inyectable por lo menos cada 12 a 24 horas.La
dipirona debe administrarse de forma lenta 1 mL por min.(5)
En niños durante el primer año de vida sólo debe administrarse dipirona vía IM.En
niños con un peso aproximado de 30 kg, la dosis individual es de 0,4 mL hasta un 1 mL de solución
inyectable.(5)
Por vía oral, tabletas, gotas y jarabe.
En mayores de 15 años y adultos:1 a 2 comprimidos de 500 mg cada ocho horas de
acuerdo con la edad, severidad y criterio médico.
En lactantes y niños pequeños:La dosis se determina según el peso corporal. Para
las gotas la dosis individual es de ½ a 1 gota por kg de peso corporal.(5)La dipirona no
debería ser prescrita en lactantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg, si la
administración es necesaria, no deberá sobrepasarse la dosis única de 1 gota o la dosis diaria de 3
veces 1 gota.(5)
Comerciales
| METAMIZOL DIPIRONA |
| FDA:Rechazada en 1977 |
| IESS:No pertenece |
| MSP:No pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica |
| Conmel | Tabletas | METAMIZOL – DIPIRONA | 324 mg / 500 mg | Sanofi Winthrop |
| Dolrad | Ampollas | METAMIZOL – DIPIRONA | 1 g / 2 mL | Librapharm |
| Comprimidos | 500 mg |
| Dorscopin | Gotas | METAMIZOL – DIPIRONA | 500 mg / 1 mL | Química Ariston Ecuador |
| Jarabe | 262,5 mg / 5 mL |
| Novalgina | Ampollas | METAMIZOL – DIPIRONA | 1 g / 2 mL
2,5 g / 5 mL | Aventis |
| Gotas | 500 mg / 1 mL |
| Jarabe | 50 mg / 1 mL |
| Tabletas | 500 mg |
| Buscapina Compositum | Ampollas | METAMIZOL – DIPIRONAESCOPOLAMINA – HIOSCINA | 2,5 g / 5 mL20 mg / 5 mL | Boehringer Ingelheim del Ecuador |
| Grageas | METAMIZOL – DIPIRONAESCOPOLAMINA – HIOSCINA | 250 mg10 mg |
| Dorscopin | Comprimidos | METAMIZOL – DIPIRONADEXTROPROPOXIFENO | 450 mg40 mg | Química Ariston Ecuador |
BibliografÍa
- Granizo E.Analgésicos-Antipiréticos.En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador;1999.p.508-509.
- Salgado Antonio. Metamizol magnésico. Manual de fármacos en urgencias, [web en línea] [visitado el 9 de noviembre del 2001].Disponible desde: https://www.thejog.com/urgencias/67.html
- Insel P. Analgésicos-antipiréticos y antiinflamatorios, y otros antigotosos. En Goodman GA, editores. Goodman & Gilman:Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.9na ed.México, DF:McGraw-Hill Interamericana; 1996. p 689.
- Neugebauer X, SchaibleH, Schmidt R.Nuevos aspectos sobre el mecanismo de acción de la dipirona.En Nuevos datosfarmacológicos y epidemiológicos de los analgésicos. Birkhauser. 1991. p.7-17.
- Intercon vademecumIndice terapéutico de consulta. 11ava ed.Santafé de Bogotá, Ediciones Lerner Internacional; 1998-1999. p.859-61.