Antibiótico bactericida de amplio espectro
ComposiciÓn
:
Mesporin
®-500 I.M.
Cada frasco contiene: Ceftriaxona 500 mg en forma de sal disódica.
Cada ampolla contiene: 2 ml de solución de lidocaína al 1%.
Mesporin
®-1000 I.M.
Cada frasco contiene: Ceftriaxona 1000 mg en forma de sal disódica.
Cada ampolla contiene: 3.5 ml de solución de lidocaína al 1%.
Mesporin
®-1000 I.V.
Cada frasco contiene: Ceftriaxona 1000 mg en forma de sal disódica.
Cada ampolla contiene: 10 ml de agua estéril para inyección.
Propiedades
, EFECTOS: Ceftriaxona in vitro ejerce una actividad bactericida contra una amplia gama de microorganismos gramnegativos y grampositivos. Ceftriaxona es altamente estable frente a la mayoría de ß-lactamasas, tanto penicilinasas como cefalosporinasas, que aquéllos producen.
Farmacocinética: En sujetos sanos ceftriaxona se caracteriza por una vida media sérica de eliminación prolongada de ocho horas.
Ceftriaxona pasa rápidamente al líquido intersticial, donde las concentraciones bactericidas se mantienen durante 24 horas.
Eliminación: En niños menores de ocho días y personas de más de 75 años de edad el promedio de la vida media de eliminación se duplica. En adultos, el 50-60% de ceftriaxona se excreta por vía urinaria y el 40-50% en la bilis, ambos en forma activa. La flora intestinal transforma la ceftriaxona en metabolitos inactivos.
En neonatos la eliminación renal alcanza el 70% de la dosis. La farmacocinética de ceftriaxona sólo se modifica mínimamente en pacientes geriátricos y en casos de insuficiencia renal o disfunción hepática y la vida media de eliminación aumenta sólo ligeramente. Si únicamente la función renal está deteriorada, la eliminación biliar de ceftriaxona aumenta; la disfunción hepática sola produce aumento de la excreción renal.
Ceftriaxona se une a la albúmina de manera reversible, y la unión disminuye con el aumento de la concentración p. ej.: la unión es del 95% a concentraciones plasmáticas de Debido al bajo contenido de albúmina, la proporción de ceftriaxona libre es más alta que la correspondiente en el plasma.
Penetración: En el líquido cefalorraquídeo ceftriaxona penetra las meninges inflamadas de niños e infantes. El promedio de difusión en el LCR en meningitis bacteriana es alrededor del 17% de la concentración plasmática. Es decir, aproximadamente cuatro veces más que en la meningitis aséptica. Después de veinticuatro horas de la inyección de ceftriaxona con dosis de 50-100 mg/kg de peso, se hallan concentraciones > 1.4 mg de ceftriaxona por litro.
En pacientes adultos con meningitis, la administración de 50 mg/kg alcanza en un plazo de 2-24 horas concentraciones en LCR varias veces superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas requeridas para la mayoría de los microorganismos causantes de la meningitis.
Indicaciones
: MESPORIN®-1000 I.V./I.M. está indicado para el tratamiento de las infecciones causadas por cepas susceptibles a ceftriaxona: sepsis; meningitis; infecciones abdominales (peritonitis, infecciones del tracto biliar y tracto gastrointestinal); infecciones osteoarticulares, partes blandas, piel y heridas quirúrgicas; infecciones en pacientes inmunocomprometidos; infeccio- nes renales y del tracto urinario; infecciones respiratorias, particularmente neumonía e infecciones otorrinolaringológicas; infecciones urogenitales, inclusive gonorrea; profilaxis quirúrgica.
PosologÍa estÁndar recomendada
: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis usual es de 1-2 g de ceftriaxona una sola vez al día (cada 24 horas). En infecciones severas o causadas por patógenos moderadamente sensibles, la dosis única diaria puede aumentarse hasta 4 g.
Neonatos (hasta 2 semanas): Una sola dosis al día de 20-50 mg/kg de peso corporal, sin superar los 50 mg/kg en razón de la inmadurez de sus sistemas enzimáticos. No es necesario diferenciar entre prematuros y niños nacidos a término.
Niños (desde 3 semanas a 12 años): Una sola dosis al día de 20-80 mg/kg. Para niños con un peso de 50 kg o más se pueden usar las dosis de adultos. La dosis intravenosa de 50 mg o más por kg de peso se administrará por infusión intravenosa, al menos de 30 minutos de duración.
Pacientes geriátricos: La dosis recomendada para adultos no requiere modificación.
Duración del tratamiento: Como regla general en antibioticoterapia, la administración de MESPORIN®-1000 I.V./I.M. (ceftriaxona) debe continuarse por un mínimo de 48 a 72 horas desde que el paciente se encuentre afebril o sea evidente la erradicación bacteriana.
Instrucciones para posologÍas especiales
: Meningitis: En meningitis bacteriana en niños la dosis inicial es de 100 mg/kg (sin exceder de 4 g) en una sola dosis diaria.
En cuanto el germen causal haya sido identificado y determinada su sensibilidad, la dosis puede ajustarse a su edad y peso.
Gonorrea: Para el tratamiento de gonorrea (cepas productoras y no-productoras de penicilinasa) se recomienda una única dosis I.M. de 250-500 mg ceftriaxona.
Profilaxis perioperatoria: Administrar una dosis única de 1-2 g de MESPORIN®-1000 I.V./I.M. (ceftriaxona) 30 a 90 minutos antes de la intervención quirúrgica.
Insuficiencia renal y hepática: En caso de insuficiencia renal no es necesario reducir la dosis de MESPORIN®-1000 I.V./I.M. (ceftriaxona), en tanto la función hepática esté conservada. Exclusivamente en caso de insuficiencia renal preterminal (clearance de creatinina