Mavisid Tabletas

MAVISID

TABLETAS
Gastroprocinético

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

–

Denominacion generica:

Cisaprida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Cisaprida ……….. 5, 10 y 20 mg

Excipiente, cbp .. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• Gastroparesia, ya sea idiopática o asociada con neuropatía diabética, anorexia nerviosa, post-vagotomía o gastrectomía parcial. Los síntomas principalmente consisten en saciedad temprana, anorexia, náusea y vómito.
• Síntomas de molestias del tubo digestivo superior negativas a la radiología y la endoscopia que se caracterizan por saciedad temprana, plenitud post-prandial, distensión abdominal, eructos, anorexia, náuseas, vómitos por molestias tipo úlcera (pirosis o dolor).
• Alteraciones gastroesofágicas por reflujo incluyendo esofagitis. En lactantes: regurgitaciones o vómitos crónicos y excesivos, cuando hallan fallado las medidas de posición y dietéticas.
• Pseudo-obstrucción intestinal, asociada con alteraciones de la motilidad, lo que trae como consecuencia un peristaltismo propulsivo insuficiente y estasis del contenido gástrico e intestinal.
• Restauración de la motilidad propulsiva colónica, como tratamiento a largo plazo de la constipación crónica.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Motilidad gastrointestinal:

Esófago:

• Cisaprida aumenta la actividad peristáltica esofágica y el tono del esfínter esofágico inferior.
• Cisaprida disminuye el reflujo esofágico del contenido gástrico y mejora la depuración esofágica.

Estómago:

• Cisaprida aumenta la contractilidad gástrica y duodenal y la coordinación antroduodenal.
• Cisaprida disminuye el reflujo duodenogástrico.
• Cisaprida acelera el vaciamiento gástrico y duodenal.

Intestino:

• Cisaprida aumenta la actividad propulsiva intestinal y acelera el tránsito del intestino delgado y grueso.

Otros efectos: Estudios in vitro han demostrado que cisaprida es un agonista de los receptores de serotonina (5-HT4):

• Como era de esperarse por su ausencia de efectos colinomiméticos, cisaprida no aumenta la secreción ácida gástrica basal ni la inducida por pentagastrina.
• De igual forma, y con base en su carencia relativa de propiedades antagonistas de la dopamina, cisaprida muy rara vez afecta los niveles plasmáticos de prolactina.
• Cisaprida carece de efectos sobre la función psicomotriz, presión sanguínea, frecuencia respiratoria, temperatura, peso corporal o efectos antihemostáticos. El comienzo de la acción farmacológica de cisaprida se produce, aproximadamente, de 30 a 60 minutos después de la administración oral.
• Cisaprida es rápida y completamente absorbido. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas, la vida media de eliminación es de 10 horas.
• Cisaprida es extensamente metabolizado por N-dealquilación oxidativa e hidroxilación aromática. La excreción casi exclusiva de metabolitos es muy similar en orina y en heces. La excreción en leche materna es muy limitada.

La biodisponibilidad absoluta de cisaprida administrado por vía oral es 40%. Los niveles plasmáticos aumentan proporcionalmente con las dosis orales de 5 a 20 mg. A niveles plasmáticos estables los niveles matutinos pre-dosis y los de la noche fluctúan entre 10 a 20 y 30 a 60 ng/ml para 5 mg de cisaprida 3 veces al día y de 20 a 40 y 50 a 100 ng/ml para 10 mg 3 veces al día. La farmacocinética y los niveles plasmáticos estables no están relacionados con la duración del tratamiento. El tratamiento concomitante con cimetidina aumenta levemente la biodisponibilidad oral de cisaprida.

Cisaprida se une extensamente a las proteínas plasmáticas (97.5%).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al principio activo.

La administración concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos inhibidores potentes de CYP3A4, incluyendo:

• Antimicóticos azólicos.
• Antibióticos macrólidos, como eritromicina, claritromicina o trolenadomicina;
• Inhibidores de proteasas HIV, nefazodona.

Precauciones generales:

Debe tenerse precaución en aquellos pacientes en quienes un aumento de la motalidad gastrointestinal pudiera ser lesiva.

En los ancianos, los niveles plasmáticos estables son generalmente mayores, debido a una prolongación moderada de la vida media. Sin embargo, las dosis terapéuticas, son similares a las utilizadas en pacientes más jóvenes.

En los casos con insuficiencia hepática o renal se recomienda que la dosis inicial sea disminuida a la mitad.

Se recomienda evitar el uso de cisaprida en pacientes con los siguientes factores de riesgo para arritmia cardiaca: Trastornos en electrolitos (potasio/magnesio) no corregidos (como los observados en pacientes que toma diuréticos perdedores de potasio o en asociación con la administración de insulina en estados agudos), insuficiencia renal (especialmente con diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva, crónica significativa, insuficiencia respiratoria condiciones asociadas con prolongaciones del OT (como síndrome del OT prolongado congénito, prolongación indiopática del QT, prolongación del OT asociada con diabetes mellitus, combinación con medicamentos que se conoce, prolonga el intervalo OT), historia de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquemia del corazón).

Los pacientes con los factores de riesgo entes mencionados o con la sospecha de tenerlo, deben se evaluados antes de la administración de cisaprida y ponderar los beneficios contra los riesgos potenciales.

Capacidad para conducir y manejar máquinas:Con cisaprida no afecta la función psicomotriz y no induce sedación o somnolencia. Puede, no obstante, acelerar la absorción de depresores del sistema nervioso central, como barbitúricos y alcohol. Por tanto, debe prestarse atención al administrar cisaprida junto con estos fármacos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

En un gran estudio poblacional en humanos, cisaprida no ha mostrado un incremento en las anormalidades fetales. Sin embargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar cisaprida durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén recibiendo cisaprida.

Reacciones secundarias y adversas:

De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg se recomienda reducirla a la mitad. Cuando se presente diarrea en bebés o infantes, la dosis debe reducirse.

Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad, cefalea y aturdimiento leve y transitorio, y aumento en la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.

Han sido reportados muy raros casos (

Se han reportado excepcionalmente casos de anormalidad reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se han reportado casos de ginecomastia y galactorrea. Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población general. Todos estos efectos fueron reversibles. No se ha establecido inequívocamente una relación causal con cisaprida.

Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo, movimientos convulsivos y efectos extrapiramidales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La aceleración por cisaprida del vaciamiento gástrico puede afectar la tasa de absorción de medicamentos: puede disminuir la absorción de medicamentos del estómago, mientras que la absorción de medicamentos del intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol, bloqueadores H2).

Pueden ser acelerados los efectos sedantes de las benzodiazepinas y del alcohol.

Los efectos de cisaprida sobre la motilidad gastrointestinal en su mayor parte son antagonizados por los medicamentos anticolinérgicos.

La principal vía metabólica de cisaprida es a través de CYP3A4. El uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiban significativamente estas enzimas pueden resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida, Por esta razón, el uso de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina, inhibidores de proteasas HIV como ritonavir e (estudios in vitro sugieren que saquinavir es un inhibidor leve) y nefazodona.

La cimetidina ocasiona un leve aumento en los niveles plasmáticos de cisaprida que no se consideran clínicamente significativos.

En caso de drogas que requieren una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estas drogas cuando se asocia cisaprida.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En pacientes que reciban anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco. Es aconsejable practicar tiempos de coagulación una vez a la semana después del inicio y descontinuar el tratamiento con cisaprida para adaptar la dosis del anticoagulante si esto es necesario.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En animales no hay efecto sobre la fertilidad primaria, ni efectos embriotóxicos primarios ni efectos teratogénicos. Los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar cisaprida durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse 5 ó 10 mg de cisaprida tabletas oral, 2 a 4 veces al día.

Como regla, las siguientes dosis son las adecuadas:

• Condiciones menos severas: 5 mg, 3 veces al día (la dosis puede duplicarse).
• Condiciones severas (gastroparesia, esofagitis, constipación refractaria): 10 mg 3 veces al día o 10 mg 4 veces al día (antes de los 3 alimentos y antes de acostarse) o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (esofagitis).
• Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al día (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día (antes de acostarse).
• En pacientes con enfermedad muy severa: (Esofagitis), puede ser necesario duplicar la dosis.
• Niños entre 25 y 50 kg: Máximo 5 mg cuatro veces al día.

Administración:

• En el tratamiento de desórdenes digestivos altos: La cisaprida se debe administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado antes de acostarse, con un poco de líquido.
• En el tratamiento de la constipación: La dosis diaria total puede administrarse en dos tomas.
• En el tratamiento de la constipación: La dosis, el número de tomas por día, la duración del tratamiento y la necesidad de tratamiento de mantenimiento son altamente individuales.
• Aunque la constipación con frecuencia mejora, dentro de las primeras semanas de tratamiento, los efectos óptimos sólo se obtienen después de 2 meses y en casos de constipación crónica severa sólo después de 3 meses de tratamiento.
• En insuficiencia hepática y/o renal, se recomienda administrar la mitad de la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado muy raros casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. Se ha observado en infantes (menores de 1 año) también sedación leve, apatía y atonía.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y se recomienda la observación médica estrecha del paciente.

Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que puedan predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrolitos (especialmente hipocaliemia o hipomagnesemia) y bradicardia.

Presentaciones:

Caja con 30 y 60 tabletas con 5 mg.

Caja con 30 y 60 tabletas con 10 mg.

Caja con 20 tabletas con 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Laboratorio y direccion:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Osa Menor Núm. 197
Colonia Prado Churubusco
04230 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 369M2000, SSA IV
IEAR-07330022740083/RM2007/IPPA