Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
LOPRESOR 100
SANDOZ, S.A. de C.V.
Metoprolol.
Cada gragea contiene:
Tartrato de metoprolol ……… 100 mg
Excipiente, cbp ……………… 1 gragea
Farmacocinética: El metoprolol se absorbe completamente tras la administración oral.
Más de 95% de una dosis oral se detecta en general en forma de metoprolol y sus metabolitos en la orina.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 1½ a 2 horas aproximadamente con las grageas de liberación prolongada. Debido al efecto de primer paso, alrededor de 50% de una dosis simple oral de metoprolol alcanza la circulación sistémica.
Si se repite la dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistémicamente es mayor que con una dosis simple, y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad sistémica de cada dosis simple oral puede aumentar en 20 a 40% aproximadamente, si se administra junto con alimentos. Aunque la variabilidad interindividual es grande, los perfiles del nivel plasmático pueden reproducirse bien en cada individuo.
Menos de 5% de la dosis se excreta en forma inalterada en la orina de la mayoría de los sujetos. Los malos hidroxiladores pueden excretar 30% en forma inalterada.
La vida media de eliminación promedio es aproximadamente de 3½ horas (extremos: una y nueve horas). El aclaramiento sistémico de una dosis intravenosa es de 1 lt./minuto aproximadamente y la fijación proteica se eleva a cerca de 10%. Las concentraciones plasmáticas del metoprolol en personas de edad avanzada no son significativamente diferentes de las de los jóvenes.
La insuficiencia renal apenas influye en la biodisponibilidad de la tasa de eliminación de metoprolol, sin embargo, disminuye la excreción de los metabolitos. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glomerular de 5 ml/min aproximadamente, pero la acumulación de los metabolitos no disminuye las propiedades ?-bloqueadoras de metoprolol.
La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total. Los pacientes con anastomosis portocava tenían un aclaramiento total de 0.3 lt./minuto aproximadamente y los valores ABC hasta seis veces mayores que los sujetos sanos.
Farmacodinamia: El metoprolol, la sustancia activa de LOPRESOR® 100, es un ?-bloqueador cardioselectivo, es decir, que actúa sobre los receptores ?1, localizados principalmente en el corazón, a dosis menores que las necesarias para influir sobre los receptores ?2 que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos.
El metoprolol no tiene una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial [actividad simpaticomimética intrínseca (ASI)].
El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractilidad cardiaca y del gasto cardiaco. El metoprolol baja la presión arterial elevada tanto si el enfermo está de pie como en decúbito y aminora la elevación de la presión a causa del esfuerzo físico o psíquico.
El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza o incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado. En la angina de pecho, el metoprolol reduce la frecuencia y gravedad de las crisis, y aumenta la tolerancia física al esfuerzo. El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.
El metoprolol disminuye la mortalidad en los pacientes con infarto del miocardio supuesto o confirmado. Este efecto se basa posiblemente en la menor incidencia de arritmias ventriculares graves, así como en limitación de la extensión del infarto. También se ha comprobado que la frecuencia de los reinfartos no mortales desciende durante el tratamiento con metoprolol.
En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores ?, el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica de hipertiroidismo.
El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono que los ?-bloqueadores no selectivos.
En contraposición con los ?-bloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hiperglucemia en los diabéticos.
Los estudios a corto plazo han mostrado que el metoprolol puede influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres. En algunos casos se ha observado un ligero descenso de las HDL, pero en menor medida que con los ?-bloqueadores no selectivos. En un estudio a largo plazo se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol.
Hipersensibilidad conocida al metoprolol y a derivados similares, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, insuficiencia cardiaca descompensada, bradicardia sinusal clínicamente manifiesta, enfermedad del seno, trastornos graves de la irrigación arterial periférica y choque cardiogénico.
LOPRESOR® 100 está contraindicado en caso de infarto del miocardio con una frecuencia cardiaca 0.24 seg, presión sistólica
En general, los enfermos con afecciones obstructivas de las vías respiratorias no deberán recibir ?-bloqueadores. A los sujetos que no toleren los otros medicamentos equivalentes o en los que éstos sean ineficaces podrá administrarse LOPRESOR® 100 en virtud de su cardioselectividad, para lo cual se elegirá la mínima dosis que sea aún eficaz y se volverá a compensar al paciente con un estimulador de los receptores ?2. El riesgo de que se modifique el metabolismo de los hidratos de carbono o se encubra una hipoglucemia es menor con los bloqueadores de los receptores ?1 que con los ?-bloqueadores no selectivos.
En los pacientes con insuficiencia cardiaca previa, ésta deberá ser tratada antes de la medicación con LOPRESOR® 100 y durante la misma. Es posible que en casos excepcionales se agrave un trastorno de la conducción auriculoventricular, de grado moderado (posiblemente hasta el bloqueo auriculoventricular).
Si se presenta una bradicardia creciente, se reducirá la posología de LOPRESOR® 100 o se retirará progresivamente. El metoprolol puede intensificar los trastornos de la circulación arterial periférica.
Si se prescribe LOPRESOR® 100 en pacientes con feocromocitoma, se les administrará simultáneamente un ?-bloqueador. Es posible que aumente la biodisponibilidad de los ?-bloqueadores en caso de cirrosis hepática.
Se debe tener precaución en los enfermos de edad avanzada. Un descenso de la presión demasiado fuerte puede reducir la irrigación sanguínea de órganos vitales hasta niveles insuficientes.
Antes de efectuar intervenciones quirúrgicas se informará al anestesista de la terapéutica ?-bloqueadora.
Se evitará la suspensión brusca del tratamiento. Dado el caso, LOPRESOR® 100 se retirará gradualmente en el curso de10 días, reduciéndose la dosis hasta 25 mg durante los seis últimos días. Se vigilará estrechamente al paciente mientras se suspende el tratamiento.
El choque anafiláctico presenta una forma evolutiva más grave en los pacientes que toman ?-bloqueadores.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas: Los ?-bloqueadores pueden reducir la capacidad de reacción del paciente al conducir vehículos o manejar máquinas.
Durante los tres primeros meses de la gestación, no deben tomarse medicamentos en general. Se valorarán cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos que implica cualquier medicación durante todo el embarazo.
Aunque las experiencias recogidas con LOPRESOR® 100 son limitadas en el embarazo, no se han reportado hasta el presente malformaciones genéticas.
Los experimentos con animales no han puesto de manifiesto un potencial teratógeno ni otras reacciones adversas en el embrión y/o el feto que sean relevantes para evaluar la seguridad del medicamento. Durante el embarazo sólo se empleará si hay razones imperiosas.
La cantidad de metoprolol que se ingiere con la leche materna, a dosis terapéuticas normales, no parece tener efecto inhibidor sobre los receptores ? en el lactante.
No obstante, se vigilará atentamente al lactante por si se presenta signos o síntomas ?-bloqueantes.
LOPRESOR® 100 refuerza el efecto de otros antihipertensores. Se tendrá cuidado al administrar conjuntamente ?-bloqueadores y prazosina por primera vez. Se vigilará a los enfermos que reciban al mismo tiempo simpaticolíticos, otros ?-bloqueadores (también en forma de gotas oftálmicas) o inhibidores de la MAO.
Si ha de interrumpirse la medicación simultánea con la clonidina, la terapéutica con ?-bloqueador deberá retirarse varios días antes que la clonidina.
La nitroglicerina puede reforzar el efecto hipotensor de LOPRESOR® 100.
El metoprolol puede modificar los parámetros farmacocinéticos del alcohol, si ambos se toman simultáneamente.
Se presentará atención al posible efecto inotrópico negativo y cronotrópico cuando se dé al mismo tiempo que los antagonistas del calcio y/o antiarrítmicos, especialmente tras la administración intravenosa de calcioantagonistas de tipo verapamilo.
Los ?-bloqueadores pueden intensificar el efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de los antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la amiodarona).
Si se administran simultáneamente con adrenalina y otras sustancias simpaticomiméticas (que contienen por ejemplo, los antitusivos y las gotas nasales u oftálmicas), los ?-bloqueadores cardioselectivos a dosis terapéuticas causan menos reacciones hipertensivas que los bloquedadores no selectivos. Se tendrá precaución al tratar a los diabéticos con ?-bloqueadores. Se reajustará el tratamiento antidiabético.
Es probable que la administración concomitante con indometacina reduzca el efecto antihipertensivo del metoprolol. Las sustancias inductoras e inhibidoras de enzimas pueden modificar la acción del metoprolol; por ejemplo, la rifampicina desciende y la cimetidina eleva el nivel plasmático del metoprolol.
Es posible que el metoprolol disminuya el aclaramiento de otros medicamentos (por ejemplo, lidocaína). Los anestésicos por inhalación refuerzan el efecto cardiodepresor en los pacientes sometidos a tratamiento con ?-bloqueadores.
En casos aislados: trombocitopenia.
Ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.
Oral.
Las grageas se ingerirán sin masticar. Se recomienda adaptar la posología de LOPRESOR® 100 a cada caso individual. Se recomiendan los siguientes esquemas posológicos:
Síntomas: La intoxicación por sobredosis de LOPRESOR® 100 puede causar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmos, trastornos del conocimiento hasta coma, náusea, vómito y cianosis. La toma simultánea de alcohol, antihipertensores, quinidina o barbitúricos intensifica los síntomas.
Los primeros signos de sobredosificación aparecen 20 minutos a dos horas después de haberlo ingerido.
Tratamiento: El paciente que haya tomado una sobredosis de ?-bloqueadores deberá ser hospitalizado siempre, para vigilar sus funciones vitales. Inducción de vómito o lavado de estómago.
En caso de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca inminente, se administrará un estimulador de los receptores ?1 (por ejemplo, prenalterol, isoprenalina) vía intravenosa, a intervalos de 2 a 5 minutos, hasta conseguir el efecto deseado. Si no se dispone de un estimulante de los receptores ?1 se aplicarán de 0.5 a 2.0 mg de sulfato de atropina vía intravenosa, para bloquear el vago. Si el efecto es insuficiente, puede prescribirse dopamina, dobutamina o noradrenalina.
Otras medidas: 1 a 5 mg (hasta 10 mg) de glucagón, marcapasos intracardiaco transvenoso. En caso de broncospasmo se darán estimuladores de los receptores ?2 (por ejemplo, salbutamol) o aminofilina vía intravenosa.
Caja con 20 grageas de 100 mg para venta al público.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.
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