Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
LEXAPRO
LUNDBECK MEXICO, S.A. de C.V.
Oxalato de escitalopram.
Cada tableta contiene:
Oxalato de escitalopram
equivalente a ………. 10 y 20 mg
de escitalopram
Excipiente, cbp ……….. 1 tableta
La absorción de escitalopram es casi completa e independiente de la ingesta de alimentos.
Como citalopram racémico, la biodisponibilidad absoluta del escitalopram es aproximadamente de 80%.
La media de unión a proteínas es de 55%. La unión a proteínas en este rango no tiene relevancia clínica.
Escitalopram es metabolizado en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos. Por otro lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples, las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado son de 28 a 31% y
La vida media de eliminación es aproximadamente de 30 horas. Casi su totalidad es excretado por la orina en forma de metabolitos. Una pequeña cantidad es excretada por la heces.
Pacientes ancianos (> 65 años): Escitalopram se elimina más lentamente en los pacientes ancianos que en los jóvenes. La exposición sistémica (AUC) es aproximadamente 50% más alta en pacientes ancianos en comparación con jóvenes voluntarios sanos.
En insuficiencia hepática: Escitalopram se espera que sea eliminado lentamente en los pacientes con insuficiencia hepática. La vida media del citalopram racémico fue aproximadamente dos veces mayor (83 versus 37 horas) y la concentración media en estado de equilibrio fue aproximadamente 60% más alta que en pacientes con función hepática normal. La farmacocinética de los metabolitos no ha sido estudiada en esta población.
En insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal (10 a 53 ml/min), se ha observado que el citalopram racémico presenta una mayor vida media, y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas, pero podrían estar elevadas.
Polimorfismo: Se ha observado que los metabolizadores pobres con respecto a CYP2C19 presentan el doble de la concentración plasmática de escitalopram como en los metabolizadores amplios. No se observaron cambios significativos de la exposición en los metabolizadores pobres con respecto a CYP2D6.
Propiedades farmacodinámicas: El escitalopram es el inhibidor selectivo de la recaptura de la serotonina más selectivo actualmente disponible. Los estudios bioquímicos y del comportamiento han demostrado que el escitalopram es también un inhibidor potente de recaptura de serotonina. La inhibición de la recaptura de serotonina es el único mecanismo de acción probable para explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Su selectividad le da la propiedad de no tener efecto alguno, o sólo un efecto no significativo sobre la recaptura de noradrenalina, dopamina, y el ácido gamma aminobutírico (GABA).
En contraste con muchos antidepresivos tricíclicos y algunos de los otros ISRS, el escitalopram no tiene o tiene muy baja afinidad por una serie de receptores como: 5HT2; D1 Y D2; adrenorreceptores A1, A2; betarreceptores; receptores a la histamina H1; muscarínicos y colinérgicos; benzodiazepínicos y opioides.
Esta ausencia de efectos sobre los receptores, puede explicar la cualidad por la que escitalopram tiene una menor incidencia de efectos adversos tradicionales de los antidepresivos tricíclicos, sin embargo, cuando estos efectos llegan a presentarse son leves y transitorios.
Resultados de los ensayos clínicos: En estudios doble ciego, controlados con placebo, se observó con escitalopram una diferencia significativa respecto al placebo en la escala de valoración de depresión de Montgomery y Asberg (MADRS).
Escitalopram mostró una eficacia superior al placebo en los síntomas de ansiedad de la escala de depresión MADRS; tensión interna y alteraciones del sueño. Además, los resultados de un estudio doble-ciego, controlado con placebo, demostraron que escitalopram fue mejor que el placebo en la escala de ansiedad de Hamilton (HAMA) y en el factor ansiedad de la escala de depresión de Hamilton (HAMD).
La eficacia de escitalopram en el tratamiento del Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG) se demostró en tres estudios controlados con placebo, de dosis flexible, multicéntricos de ocho semanas que compararon 10 a 20 mg/día de escitalopram con el placebo en pacientes de consulta externa entre 18 y 80 años de edad que cumplieron los criterios de DSM-IV para (TAG). En los tres estudios escitalopram mostró mejoría promedio sustancialmente mayor que el placebo en la Escala de Hamilton de Ansiedad (HAM-A).
Escitalopram mostró un efecto benéfico y clínicamente significativo en la calidad de vida de los pacientes con Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC), según la evaluación hecha mediante las escalas SF-36 (Cuestionario de salud abreviado de 36 ítems sobre resultados médicos) y SDS (Escala de discapacidad de Sheehan).
El tratamiento con escitalopram 20 mg/día durante 12 semanas mostró diferencias significativas versus placebo en la puntuación total y en las 2 subescalas (obsesiones y compulsiones) de la Escala de Yale Brown para Obsesiones y Compulsiones (Y-BOCS). La eficacia de escitalopram versus placebo también se determinó en la puntuación total de la NIMH-OCS (Escala para Trastornos Obsesivo Compulsivos del Instituto Nacional de Salud Mental). Los análisis de casos observados corroboraron que escitalopram es estadísticamente superior a placebo tanto a dosis de 10 mg/día (p = 0.005) como 20 mg/día (p
Escitalopram a dosis de 10 y 20 mg/día demostró eficacia sostenida y prevención de la recaída en pacientes que respondieron al tratamiento inicial de 16 semanas (estudio abierto). La prevención de la recaída se evaluó en un ensayo clínico controlado (aleatorio, doble ciego, versus placebo) con 24 semanas de duración. Los resultados a largo plazo mostraron que escitalopram tiene superioridad estadísticamente significativa contra placebo en la prevención de recaídas, tanto a dosis de 10 mg/día (p = 0.014) como 20 mg/día (p
Se recomienda considerar las siguientes advertencias y precauciones relacionadas con el grupo terapéutico de los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptura de la serotonina).
Ansiedad paradójica: Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden presentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica normalmente desaparece en el plazo de 2 semanas, durante la continuación del tratamiento. Se recomienda administrar una dosis inicial baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico.
Convulsiones: El tratamiento debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones. Los ISRS no se deben administrar en pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente monitoreados. El tratamiento con ISRS se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones.
Manía: Los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. La administración de ISRS se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle una fase maniaca.
Diabetes: En pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico, posiblemente debido a la mejoría de los síntomas de depresión. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.
Suicidio: De acuerdo con la experiencia clínica, el tratamiento con ISRS puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de tratamiento. Es importante controlar cuidadosamente al paciente durante este periodo.
Hemorragia: Con fármacos pertenecientes al grupo de inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquéllos tratados concomitantemente con fármacos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiacinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos [AINE’s]), así como en pacientes con antecedentes de alteraciones hemáticas.
Síndrome serotoninérgico: Se aconseja precaución, si escitalopram es usado concomitantemente con otros medicamentos con efectos serotoninérgicos, como sumatriptán y otros triptanos, tramadol y triptófano.
En casos raros, el síndrome serotoninérgico ha sido reportado en pacientes que usan ISRS’s concomitantemente con medicamentos serotoninérgicos.
En caso de presentarse dicho síndrome debe descontinuarse inmediatamente el ISRS e iniciarse un tratamiento sintomático.
Terapia electroconvulsiva (TEC): La experiencia clínica sobre la administración concomitante de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Reacciones por suspensión del tratamiento: Ante la descontinuación de la terapia con escitalopram, la dosis debe reducirse gradualmente durante un periodo de una o dos semanas, para evitar posibles reacciones por la suspensión del tratamiento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Escitalopram no altera ni la función intelectual ni el rendimiento psicomotor. No obstante, al igual que otros fármacos psicoactivos, se recomienda advertir a los pacientes sobre la capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria.
Embarazo: Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales del escitalopram sobre el desarrollo embrionario y fetal, parto o desarrollo posnatal durante la exposición considerada en exceso de dosis clínicamente relevantes.
Postnatal: Estudios en animales no han mostrado evidencia de potencial mutagénico o teratogénico.
LEXAPRO® no afecta la función reproductora o las condiciones perinatales.
Sin embargo, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, por lo que se tendrá que valorar en cada caso particular el riesgo/beneficio.
Lactancia: A pesar de no contar con estudios contundentes en cuanto a la excreción de escitalopram en la leche materna, algunos estudios realizados demuestran que el porcentaje transmitido a los lactantes es menor al 10%; dichas concentraciones se consideran bajas y en algunos casos se encontraron nulas; por lo que, no se recomienda su uso durante la lactancia.
Las reacciones adversas observadas con escitalopram son en general leves y transitorias. Son más notables durante la primera o segunda semana de tratamiento y, por lo general, se atenúan cuando se mejora el estado depresivo.
Si después de la administración prolongada, se suspende repentinamente el tratamiento con ISRS’s, pueden producirse reacciones adversas en algunos pacientes. Aunque las reacciones adversas pueden ocurrir al suspender el tratamiento, la evidencia preclínica y clínica sugiere que los ISRS’s no causan dependencia.
Hasta ahora, los eventos adversos más frecuentes reportados con escitalopram han sido cefalea, náusea, diarrea, boca seca.
Las reacciones adversas observadas en estudios doble-ciego, controlados con placebo, tuvieron una frecuencia mayor en el grupo escitalopram respecto al placebo y son las que se exponen a continuación.
Las frecuencias especificadas no están corregidas con respecto al placebo.
Metabolismo y alteraciones nutricionales:
Alteraciones psiquiátricas:
Alteraciones del sistema nervioso central:
Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino:
Alteraciones gastrointestinales:
Piel y alteraciones del tejido subcutáneo:
Alteraciones de la mama y reproductivas:
Alteraciones generales:
Función hepática reducida: Se recomienda una dosis inicial de 5 mg durante las 2 primeras semanas de tratamiento.
Según la respuesta individual del paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10 mg.
Función renal reducida: No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. No se disponen todavía de datos en la función renal severa (depuración de creatinina
Niños: El escitalopram no está recomendado en niños, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia en esta población.
Toxicidad: Se reportó ingestión de 190 mg de escitalopram sin síntomas graves observados.
Síntomas: Síntomas de sobredosificación con citalopram racémico (> 600 mg): mareos, temblor, agitación, somnolencia, estupor, convulsiones, taquicardia, cambios en el segmento ST-T del ECG, ensanchamiento del complejo QRS, intervalo QT prolongado, arritmias, depresión respiratoria, vómito, rabdomiólisis, acidosis metabólica, hipocaliemia. Es previsible que la sobredosificación con escitalopram presente la misma sintomatología.
Tratamiento: No existe un antídoto específico. Se recomienda establecer y mantener la permeabilidad de las vías aéreas, asegurar la oxigenación adecuada y la función respiratoria. El lavado gástrico se debe realizar lo antes posible tras la ingestión oral del medicamento. Se recomienda controlar los signos vitales y cardiacos además de establecer las medidas de apoyo sintomático.
Caja con 14 y 28 tabletas de 10 y 20 mg.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se acepte el producto si la etiqueta de garantía está rota.
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