Levocina Tabletas

LEVOCINA

TABLETAS
Antipsicótico, ansiolítico y sedante

CRYOPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Levomepromazina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Maleato de levomepromazina
equivalente a ………… 2 y 25 mg
de levomepromazina

Excipiente, cbp …………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• LEVOCINA es un neuroléptico alifático sedante que posee un conjunto de acciones terapéuticas probadas en clínica como son: acción antipsicótica, sedante y ansiolítica.
• Estas acciones le permiten un rápido control de la excitación psicomotora, los estados de ansiedad acompañantes de la psicosis, neurosis y afecciones psicosomáticas, así como el control de la sintomatología de las esquizofrenias crónicas rebeldes.
• Indicada como antipsicótico sedante en: excitación psicomotora, esquizofrenias crónicas rebeldes, ansiedad de las psicosis y psiconeurosis; en psicosis agudas y crónicas, asociado a neurolépticos incisivos, complementa un espectro de acción antipsicótico, sedante y ansiolítico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El estudio ha sido efectuado mediante métodos químicos de determinación y con el empleo de drogas marcadas con azufre 35 radiactivo, y a continuación se dan los principales datos, tomando como droga tipo la clorpromazina y levomepromazina, aunque los citados datos se aplican en general a las demás drogas del grupo.

Absorción: Las fenotiacinas se absorben fácilmente cuando se administran por vía bucal, rectal y parenterales, realizándose dicha absorción en 5 a 10 minutos después de la administración parenteral y en 30 a 60 minutos después de la ingestión.

Distribución: Una vez absorbidas, las fenotiacinas pasan a la sangre -circulan combinadas con las proteínas- y luego a todos los tejidos del organismo, con máxima concentración en el pulmón, hígado y cerebro, y en este último sobre todo en el hipotálamo, ganglios basales y tallo cerebral; se acumulan especialmente en la sustancia queratinosa (pelo).

Las fenotiacinas atraviesan la placenta y pasan al feto, pudiendo presentar el recién nacido un tinte rojizo (vasodilatación) y aun trastornos extrapiramidales.

Biotransformación y excreción: En el uso de levomepromazina como droga modelo -las otras fenotiacinas y análogos se metabolizan en forma semejante-, cuatro son las vías metabólicas de la biotransformación: (a) hidroxilación, (b) demetilación a nivel de nitrógeno de la cadena lateral, (c) oxidación a nivel del azufre con formación del sulfóxido y (d) los metabolitos formados se conjugan con ácido glucurónico especialmente.

Los productos formados son de escasa actividad farmacológica -detoxicación- y son excretados especialmente con la orina y una parte con la bilis en las materias fecales.

Dicha excreción corresponde sobre todo a los glucurónidos, eliminándose apenas 5% del sulfóxido y derivados, y otro 5% como fenotiacina libre. El lugar de la biotransformación de las fenotiacinas es principalmente el hígado -microsomas hepáticos.

La excreción urinaria continúa mucho tiempo -hasta 6 meses- después de suprimir la administración de la droga, pero se trata de metabolitos poco activos y, dada la rápida biotransformación, los efectos de las fenotiacinas duran apenas unas 6 horas, lo que obliga a una administración de 3 a 4 veces por día para una acción continua salvo para el caso de los ésteres inyectados en solución oleosa.

Contraindicaciones:

• El maleato de levomepromazina puede causar hipertensión severa, por lo tanto, los pacientes que reciban dosis iniciales en grandes cantidades o inyectables, deben mantenerse en absoluto reposo.
• En individuos que manejen vehículos y/o aparatos de precisión, pacientes seniles con riesgo de colapso cardiovascular.
• Embarazo.
• En tratamientos de más de 30 días efectuar biometría hemática.
• Glaucoma, enfermedades orgánicas graves e ingestión de bebidas alcohólicas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Las fenotiacinas entre las que se encuentra la levomepromazina son excretadas por la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que carece de importancia para el niño de tal manera que la administración durante lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. En tanto que durante el embarazo no se recomienda, ya que las fenotiacinas atraviesan la placenta.

Reacciones secundarias y adversas:

En estudios efectuados en 5 pacientes psiquiátricos mostraron concentraciones de plasma de levomepromazina en un lapso de 1 a 4 horas después de su administración vía oral y de 30 a 90 minutos en aquéllos inyectados en el glúteo. Alrededor de 50% del medicamento administrado oralmente, alcanzó la circulación sistémica.

Además el metabólico sulphoxide de levomepromazina no puede detectarse después de una dosis simple intramuscular inyectada, se encontró en concentraciones mayores de levomepromazina desmetabolizada después de dosificación oral y múltiple, ambas sustancias alcanzando un estado estabilizado en el plasma dentro de los primeros siete días de haber empezado la dosis oral múltiple o terapia.

Las fluctuaciones en concentración de plasma durante la terapia de dosis oral múltiple indicó que hasta que la correlación entre efectos secundarios agudos y muestras de concentración de plasma de levomepromazina hayan sido estudiados, la dosis total diaria deberá dividirse en 2 a 3 tomas diarias cuando dosis han sido administradas dosis mayores por vía oral.

En 8 pacientes psiquiátricos a quienes se les administró de 50 a 350 mg diarios de levomepromazina la vida media del plasma mostró una amplia variación de 16.5 a 77.8 horas y no se correlaciona con la dosis dada.

Puede presentarse somnolencia e hipotensión prostática, sobre todo los primeros días del tratamiento, síntomas que disminuyen o desaparecen con el tiempo.

A dosis altas puede presentarse hipotensión acompañada de lipotimias, por lo que se recomienda reposo absoluto y vigilancia médica; también pueden presentarse trastornos extrapiramidales, aunque esto es poco frecuente.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

• No recomendadas: Alcohol, levodopa, guanetidina y sales de litio.
• Recomendadas con precaución: Otros antihipertensores (riesgo de hipotensión ortostática), otros depresores del SNC (aumento de la depresión central), antidepresores imipramínicos, antihistamínicos H1, anticolinérgicos y antiespasmódicos atropínicos (aumento de efectos antropínicos), hipoglucemiantes orales (disminución de la liberación de insulina), antiácidos (disminución de la absorción digestiva del neuroléptico oral; el antiácido deberá usarse 2 horas después de la ingestión oral del neuroléptico).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se tienen reportes de alteración de pruebas de laboratorio.

Dosis y via de administracion:

Dosis: La levomepromazina es una fenotiacina con actividad farmacobiológica similar a la de la cloropromazina y la prometazina, tiene la histamina antagonista, las propiedades de las histaminas junto con efectos del SNC parecidos a aquéllos con cloropromazina.

La levomepromazina puede darse vía oral como el maleato en dosis usuales de 25 a 50 mg diariamente para tratamiento de esquizofrenia.

La dosis diaria usual se divide en 3 porciones, una de las cuales es mayor y debe tomarse por la noche.

La dosis de 100 a 200 mg se administra a pacientes que se encuentran en cama; se han reportado incrementos de dosis graduales de hasta 1 g diariamente en casos de psicosis aguda o resistente.

Como un analgésico adjunto en el manejo de dolor severo, el maleato de levomepromazina se administra por vía oral en dosis de 2, 25, 50 y 100 mg cada 4 a 8 horas.

La vía parenteral es poco tolerable.

La levomepromazina también se administra mediante inyección intramuscular como clorhidrato en el manejo de dolor.

La dosis usual es de 12.5 a 25 mg intramuscularmente cada 6 a 8 horas y los pacientes deben tener descanso absoluto por lo menos durante la administración de las primeras dosis.

También puede administrarse intravenosamente en dosis similares siguiendo la disolución con una inyección de un volumen igual de cloruro de sodio al 0.9%.

Puede administrarse alternadamente, diluida adecuadamente mediante infusión subcutánea continua con jeringa, en dosis con un rango total de 25 a 200 mg diariamente.

La levomepromazina se da como un premedicamento previo a procedimientos quirúrgicos.

Se requiere cuidado en pacientes seniles por el riesgo de hipertensión severa; en caso de que se administre en pacientes seniles es necesario que se haga en dosis reducidas.

También los niños son susceptibles a los efectos de hipertensión de la levomepromazina.

Se sugiere una dosis diaria de 15 a 20 mg de maleato de levomepromazina en niños de 10 años y en dosis divididas vía oral, no excediendo dosis diarias de 40 mg.

La levomepromazina también se ha dado como embonatato.

La levomepromazina se usa en conjunto con clorhidratos de etherfina para la inmovilización de pequeños animales.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Al ocurrir síntomas de sobredosis, se deberá realizar lavado gástrico.

Es recomendable monitorear al paciente cuando menos 48 horas para detectar una posible depresión del SNC.

Presentaciones:

Envase con 20 tabletas de 25 mg.

Envase con 50 tabletas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco (entre 15 y 30°C). Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V.
Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia
45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.
Oficinas en México: Vito Alessio Robles Núm. 209
Colonia Florida
01030 México, D.F.

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Reg. Núm. 83822, SSA
HEAR-17725/95/IPPA