Leufotec Tabletas

LEUFOTEC

TABLETAS
Tratamiento de la intoxicación por metotrexate

TECNOFARMA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Folinato de calcio.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Folinato de calcio
equivalente a ………. 15 mg
de ácido folínico

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Tratamiento de rescate en los pacientes que reciben metotrexato. Antídoto en casos de intoxicación por antagonistas del ácido fólico. Terapia combinada con fluorouracilo como paliativo en pacientes con cáncer colorectal.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

LEUFOTEC* es folinato de calcio equivalente a ácido polínico, que es un metabolito activo del ácido fólico, el cual es un cofactor para las reacciones de transferencia de 1-carbón en la biosíntesis de purinas y pirimidinas de ácidos nucleicos. Debido a su conversión a otros derivados de ácido tetrahidrofólico, LEUFOTEC*, es un potente antídoto para los efectos tóxicos reticuloendoteliales y hematopoyéticos de los antagonistas de ácido fólico (metotrexato, trimetoprima y pirimetamina).

El ácido polínico es la forma farmacológicamente activa del ácido fólico. Después de su administración oral, el ácido folínico se absorbe rápidamente y pasa a formar parte del fondo plasmático de folatos reducidos del organismo. Tras la administración de una dosis única de 15 mg se alcanzan concentraciones plasmáticas de 268 ng/ml a las 2 horas. El ácido folínico es convertido rápidamente en la forma plasmática normal de ácido 5-metil-tetrahidrofólico (THF), por la enzima folato reductasa. Otros metabolitos producidos corresponden al L-formiltetrahidrofolato (activo) y D-formiltetrahidrofolato (inactivo).

La vida media de eliminación de los folatos es de aproximadamente 6 horas y son eliminados principalmente por el riñón.

Contraindicaciones:

No debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula ni como tratamiento de la anemia perniciosa u otro tipo de anemias megaloblasticas secundarias a deficiencias de vitamina B12 (se puede producir respuesta hematológica parcial con progreso de las manifestaciones neurológicas).

Precauciones generales:

El ácido folínico incrementa la toxicidad del fluorouracilo, por lo que la terapia combinada en pacientes con cáncer colorectal avanzado deberá ser administrada por el médico especialista en quimioterapia antineoplástica con antimetabolitos.

La administración de ácido folínico en pacientes de edad avanzada o debilitados deberá ser con extrema precaución y bajo supervisión médica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado a la fecha estudios de reproducción en animales o humanos, por lo que no se ha determinado si el ácido folínico puede producir o no daño fetal o si puede afectar la capacidad reproductiva. La administración del ácido folínico durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico, quien deberá valorar la relación riesgo-beneficio.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y urticaria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El ácido folínico antagoniza los efectos anticonvulsivantes de fenobarbital, fenitoína y primidona. Dosis altas de ácido folínico pueden reducir el efecto del metotrexato. El ácido folínico incrementa la toxidad de fluorouracilo.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen reportes del potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico o de alteraciones sobre la fertilidad del ácido folínico.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Manejo de rescate para metotrexato, se inicia 24 horas después de haberlo suspendido:

• Administrar 15 mg de LEUFOTEC* (aproximadamente 10 mg/m²) cada 6 horas hasta que los niveles de metotrexato sean menores a 10⁸ M.
• Si a las 24 horas la creatinina sérica se incrementó en más de 50% o el metotrexato tiene concentraciones séricas superiores a 5 x 10⁸ M.
• Si a las 48 horas el metotrexato sérico es superior a 9 x10⁷ M, la dosis de LEUFOTEC* se debe incrementar a 100 mg/m² cada 3 horas hasta que la concentración sea menor de 10⁸ M.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado. Dosis excesivas de ácido folínico pueden nulificar el efecto quimioterapéutico de los antagonistas del ácido fólico.

Presentaciones:

Caja con 12 tabletas de 15 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Protéjase de la luz.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Tecnofarma, S.A. de C.V.
Brea No. 198, Col. Granjas México
C.P. 08400 México, D.F.
Acondicionado por: Tecnofarma, S.A. de C.V.
Brea No. 198, Col. Granjas México
C.P. 08400 México, D.F.
Tecnofarma, S.A. de C.V.
Oriente 10 No. 8
Col. Nuevo Parque Industrial
C.P. 76809 San Juan del Río, Qro.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 288M2001, SSA IV