IntroducciÓn Es el análogo de acción rápida Lys (B28) Pro (B29) de la insulina humana. De origen
recombinante ha demostrado ser equipotente con la insulina regular en términos de ligadura al
receptor de insulina y de su efecto en la captación celular de glucosa.(1,2,3) El efecto hipoglucemiante de la insulina lispro se presenta con mayor rapidez y
tiene una menor duración que el de la insulina regular cuando ambas se inyectan por vía
subcutanea.(4)Esta diferencia se debe a la baja capacidad de agregación de la insulina
lispro en el tejido subcutáneo, lo que hace que retenga su configuración monomérica y se triplique
la velocidad de absorción.(1,2) Las características mencionadas hacen que la insulina lispro administrada
inmediatamente antes de una comida sea capaz de mantener la glucosa sanguínea por debajo de 180
mg/dL en las siguientes dos horas, lo que la convierte en una formulación ideal para administrarla
con los alimentos. El uso de insulina lispro se ha asociado con una frecuencia menor de hipoglicemia
posprandial comparada con la insulina regular.(2,3,4) ClasificaciÓn La insulina lispro es una insulina de acción ultracorta. Para una clasificación de las insulinas en general, ver familia de Insulinas. FarmacocinÉtica La velocidad de absorción de la insulina lispro por vía subcutanea es tres veces
mayor que la de la insulina regular.Su biodisponibilidad está entre 55% y el 77%,(2) el
volumen de distribución es de 0,26 a 0,36 L/kg y la vida media de una hora.(2) La farmacocinética de la insulina lispro tiene una menor variabilidad entre sujetos
y en el mismo individuo comparada con la insulina regular.Sin embargo, la farmacocinética
de la insulina lispro es equivalente a la de la insulina regular cuando se administra por vía
intravenosa y su vida media de eliminación es dosis dependiente.El metabolismo es
idéntico al de la insulina regular.(2) Farmacodinamia Comienza a actuar a los 5 a 15 minutos de administrada. Su mayor efecto
hipoglucemiante ocurre entre las 0,5 a 2 horas y tiene una duración de 4 a 6 horas. La inyección
inmediatamente antes de una comida proporciona un control de la glucemia similar al logrado con la
administración de insulina regular 30 minutos antes.(1,3) Indicaciones La insulina lispro es útil para el manejo de la hiperglucemia en pacientes con
diabetes mellitus.Debe ser usada en combinación con otra formulación de insulina de acción más
prolongada.(2)[][][] Situaciones especiales Pertenece a la categoría B del embarazo. No hay estudios controlados adecuados
sobre el uso de este fármaco en el embarazo.Si bien el control de la hiperglucemia materna es
beneficioso para el feto, es necesario monitorear con cuidado la glucosa sanguínea, ya que la
hipoglucemia de la madre puede ser nociva para el feto.(2) Contraindicaciones No se la debe administrar en caso de hipoglucemia o hipersensibilidad a la insulina
lispro o a uno de sus excipientes.(2) Efectos secundarios Precauciones Con cualquier preparación de insulina es adecuado el monitoreo habitual de glucosa
en cualquier paciente.No se dispone de información sobre uso de insulina lispro en individuos con
falla renal, pero en estos pacientes, tras su administración, se observan niveles plasmáticos más
altos, por lo que se debe monitorizar estrechamente la glucosa y ajustar cuidadosamente la dosis.
Una situación similar ocurre en los pacientes con falla hepática.(2) Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina durante una enfermedad aguda o si
el paciente cambia su nivel de actividad física o su plan de comidas
habituales.(2,3) El paciente debe ser informado acerca de los riesgos potenciales del uso de
insulina así como de la importancia del almacenamiento adecuado del fármaco, de una correcta técnica
de inyección, de los síntomas de hipoglucemia y su manejo.(2,4) No hay evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad ni efectos nocivos sobre la
fertilidad. Interacciones -
Con hipoglucemiantes orales y otros fármacos que causan hipoglucemia existe la posibilidad de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina. Estos fármacos son los siguientes:(1,2) -
Los fármacos que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar el control metabólico de la diabetes, contrarrestando las acciones de la insulina.Puede ocurrir con los siguientes:(1,2,3) Sobredosis, toxicidad y tratamient La hipoglucemia leve puede ser manejada con ingestión oral de glucosa, mientras que
la grave con glucagón subcutáneo o intramuscular o con la infusión de solución de glucosa
intravenosa. ConservaciÓn Debe ser almacenada a una temperatura de 2°C a 8 °C; la
congelación debe evitarse. Si la refrigeración es imposible debe mantenerse en un ambiente lo más
fresco posible (temperatura inferior a 30 °C) y protegida de la exposición directa a la
luz.Sin refrigeración, en las condiciones mencionadas la insulina se mantiene viable por 28
días.(2) PosologÍa Se la administra por vía subcutánea; el régimen de dosificación debe ser
establecido sobre la base de las necesidades metabólicas del paciente, horarios de las comidas y
otras variables del estilo de vida.(2) Comerciales Ver familia de insulinas. INSULINA LISPRO | FDA:1996 | IESS:No pertenece | MSP:No pertenece | Nombre Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa Farmacéutica | Humalog | Inyectable IM-SC | INSULINA LISPRO | 40 U.I. / 1 mL 100 U.I. / 1 mL | Eli Lilly Interamerica |
* Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España.
BibliografÍa - Davis S, Granner D. Insulina, fármacos hipoglucemiantes orales y propiedades farmacológicas del páncreas endocrino. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1581-1613.
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https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13080021/1/3293/top?sid=60092377 - Hirsch I. Type 1 diabetes mellitus and the use of flexible insulin regimens.American Family Physician [serial en línea] 1999 [visitado el 12 de marzo de 2002]; . Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/journal/view/13006516/N/11137422?ja=216761&PAGE =1.html&sid=59604468&source=HS,MI - Lorenz RA. Modern insulin therapy for type 1 diabetes mellitus.Primary Care; Clinics in Office Practice [serial en línea] 1999 [visitado el 12 de marzo de 2002]; . Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/journal/view/12778551/N/11136905?ja=168479&PAGE =1.html&sid=58066925&source=HS,MI | |