Composición:
Cada jeringa prellenada contiene: Sumatriptán Base (como Sal Buccinato) 6 mg. Lista de Excipientes: Cloruro de Sodio; Agua para Inyección.
Descripción:
Presentación farmacéutica:
La inyección de sumatriptán es un líquido transparente, de incoloro a color amarillo pálido, prácticamente libre de partículas.
Naturaleza y contenido del empaque:
Una jeringa diseñada para ser desechable, suministrada con una aguja integrada, y consta de los siguientes componentes: Cilindro de jeringa hecho de vidrio, vidrio tipo I; Cánula de aguja de acero inoxidable; Protector de aguja de caucho natural; Tapón émbolo de caucho clorobutilo. Todos los componentes indicados arriba se reciben previamente esterilizados de los proveedores. Las jeringas pre-llenadas deben utilizarse junto con un autoinyector.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquier componente del preparado. Imigran no debe administrarse a pacientes que han sufrido un
infarto de miocardio o padecen de cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronarios, enfermedades vasculares periféricas o pacientes que hayan tenido signos o síntomas consistentes con cardiopatía isquémica. Imigran no debería ser administrado a pacientes con historial de accidente cerebro vascular (ACV) o ataques isquémicos transitorios (AIT) previos. Está contraindicado el uso de Imigran en pacientes con hipertensión no controlada. Imigran no debe ser administrado a pacientes con daño hepático severo. El uso concomitante de ergotamina o derivados de la ergotamina (incluida metisergida) y sumatriptán, está contraindicado (véase en “Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción”). La administración concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa y sumatriptán está contraindicada. Sumatriptán no debe ser usado antes del transcurso de dos semanas de cesarse el tratamiento con los IMAOs.
Acción Terapéutica:
Código ATC: N02CC01. Mecanismo de acción:
Grupo farmacoterapéutico:
Agonistas selectivos del receptor 5-HT1.
Propiedades:
Farmacodinamia:
. Se ha demostrado que el sumatriptán es un agonista selectivo del receptor vascular 5-hidroxitriptamina-1-(5-HT1D), el cual carece de efectos sobre otros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2-7). El receptor vascular 5-HT1D se encuentra predominantemente en los vasos sanguíneos craneales y, además, es un mediador de la vasoconstricción. En animales, sumatriptán restringe la circulación arterial carótida, pero no altera el flujo sanguíneo cerebral. La circulación arterial carótida suple con
sangre los tejidos extracraneales e intracraneales como las meninges y se piensa que la dilatación y/o formación de edemas en estos vasos es el mecanismo subyacente de la migraña en humanos. Además, la evidencia experimental sugiere que sumatriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Estas dos acciones podrían contribuir a la acción antimigraña de sumatriptán en humanos.
Efectos farmacodinámicos:
La respuesta clínica comienza 10 a 15 minutos después de la administración de 6 mg subcutáneos, 15 minutos después de la administración de 20 mg intranasal y alrededor de unos 30 minutos después de la administración de 100 mg por vía oral o 25 mg por vía rectal. El sumatriptán es eficaz en el tratamiento agudo de la migraña, incluso de la migraña asociada con la menstruación.
Propiedades farmacocinéticas:
La farmacocinética del sumatriptán no parece verse afectada en forma significativa por los ataques de migraña. Absorción: Después de la administración subcutánea, sumatriptán tiene una biodisponibilidad media alta (96%), el peak de concentración plasmática se obtiene a los 25 minutos. La concentración promedio después de la administración de 6 mg subcutáneos es de 72 ng/ml. Distribución: El enlace a las proteínas plasmáticas es reducido (14-21%), el volumen total medio de distribución es de 170 litros. Metabolismo: El metabolito principal, el análogo del ácido indolacético de sumatriptán se excreta principalmente en orina, en donde está presente como un ácido libre y el conjugado glucorónido. No presenta actividad 5 HT1 ó 5HT2. No se han identificado metabolitos secundarios. Eliminación: La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. El promedio de depuración plasmática total es de aproximadamente 1.160 mL/min.; asimismo, el promedio de depuración plasmática renal es de aproximadamente 260 mL/min. La depuración que no se lleva a cabo por la vía renal representa aproximadamente el 80% de la depuración total. El sumatriptán se elimina principalmente a través del metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa A.
Datos preclínicos de seguridad:
Carcinogenicidad, mutagenicidad: Sumatriptán no presentó actividad genotóxica ni carcinogénica en los sistemas in vitro y en estudios animales. Toxicología en reproducción: En un estudio sobre fertilidad en ratas las dosis orales de sumatriptán que dieron como resultado niveles plasmáticos de aproximadamente 150 veces los observados en los humanos luego de una dosis subcutánea de 6 mg se asociaron con una reducción en el éxito de la inseminación. Este efecto no ocurrió durante el estudio subcutáneo en que los niveles plasmáticos máximos logrados fueron 100 veces los vistos en los humanos por la ruta subcutánea. Embarazo y lactancia: No se han observado efectos teratogénicos en ratas o conejos y sumatriptán no tiene efecto sobre el desarrollo postnatal en ratas. Cuando se administra a conejas preñadas durante el período de organogénesis, sumatriptán ha causado ocasionalmente embrioletalidad a dosis lo suficientemente altas como para ocasionar la toxicidad materna.
Modo de empleo:
Instrucciones para su uso y manejo:
Se debe advertir a los pacientes que observen estrictamente el folleto instructivo de la inyección de Imigran, especialmente lo concerniente a la eliminación segura de las jeringas y agujas. Las agujas y las jeringas pueden ser peligrosas, por lo que deben eliminarse de manera segura e higiénica.
Presentaciones:
Jeringas prellenadas conteniendo 6 mg de Sumatriptán base, como sal succinato, en una solución isotónica, con un volumen total de 0.5 ml. También está disponible un auto-inyector. Excipientes: Lactosa, Celulosa microcristalina, Almidón de maíz pregelatinizado, Estearato de magnesio, Metilhidroxipropilcelulosa, Collorante amarillo (Opaspray M-18429) (Dióxido de titanio E 171, Oxido de hierro E172).
Posología:
No debe utilizarse en forma profiláctica.
Es recomendable iniciar el tratamiento cuando aparecen los primeros síntomas de dolor de cabeza o síntomas asociados de la migraña, como náusea, vómito o fotofobia. La eficacia de sumatriptán es independiente del período de tiempo transcurrido desde que se inició el ataque hasta la ingestión del medicamento. La administración durante el aura de la migraña, previo a los otros síntomas, puede no prevenir el desarrollo de una cefalea. Imigran inyectable sólo debe usarse como una inyección subcutánea usando un auto-inyector. A los pacientes se les debe recomendar cumplir estrictamente con las instrucciones para el uso del auto-inyector, especialmente en relación a la forma segura de desechar las jeringas y agujas.
Adultos:
Migraña: La dosis recomendada de Imigran inyectable para el adulto es de una sola inyección subcutánea de 6 mg. Si el paciente no responde a la primera dosis de Imigran, no se debe administrar una segunda dosis para el mismo ataque. Se puede tomar Imigran en ataques posteriores. Si el paciente ha respondido a la primera dosis, pero los síntomas recurren, se puede administrar una segunda dosis en las siguientes 24 horas, siempre que haya un intervalo mínimo de una hora entre ambas dosis. La dosis máxima en 24 horas es de dos inyecciones de 6 mg (12 mg). Cefaleas en “Cluster” (en brotes (racimo): La dosis recomendada para el adulto es una sola inyección por vía subcutánea de 6 mg en cada ataque. La dosis máxima en 24 horas es de dos inyecciones de 6 mg (12 mg), en intervalos de por lo menos una hora entre las dos dosis.
Niños:
La seguridad y efectividad de Imigran no han sido establecidas aún en menores de 18 años.
Uso en pacientes de más de 65 años:
La experiencia en el uso de sumatriptán en pacientes de más de 65 años es limitada. La farmacocinética no difiere significativamente de la población joven, pero hasta que no se cuente con más datos clínicos, no se recomienda utilizar sumatriptán en pacientes de más de 65 años.
Efectos colaterales:
Los efectos adversos se listan a continuación por clase de sistema de órganos y frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se define como: muy común ( ³ 1/10), común ( ³ 1/100,