Imazol Capsulas

IMAZOL

CAPSULAS
Tratamiento de las micosis

TEVA MEXICO

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Denominacion generica:

Itraconazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Itraconazol ………….. 100 mg

Excipiente, cbp ……… 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

• IMAZOL está indicado en el tratamiento de tiñas de diversa localización, causadas por dermatofitos de las especies Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum.
• IMAZOL también está indicado en micosis de la piel y sus anexos causadas por hongos levaduriformes a mohos. Pitiriasis versicolor y micosis profundas (aspergilosis, cromomicosis, esporotricosis, paracoccidioidomicosis, coccidioidomicosis). En el esquema de tratamiento corto están contempladas las candidiasis vaginales agudas o crónicas y recurrentes.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

En relación con otros derivados azólicos, el itraconazol es altamente efectivo por vía oral. Sus propiedades fisicoquímicas, así como su pobre hidrosolubilidad, le permiten una mayor biodisponibilidad que no es influenciada por variaciones del pH gástrico como ocurre con el ketoconazol. Su absorción se reporta entre 50 y 60% de la dosis administrada y sus niveles plasmáticos pico no son proporcionales a la dosis administrada. La distribución de itraconazol en el organismo exhibe peculiares y ventajosas características. El fármaco evidencia una preferencia selectiva por los tejidos, alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas y que superan con un amplio margen los niveles terapéuticos requeridos. En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que el itraconazol permanece a concentraciones terapéuticas en los tejidos incluso 48 horas después de haber descontinuado la terapia. El paso de itraconazol a través de la barrera hematoencefálica es considerado irregular, alcanzando concentraciones variables y poco significativas en el fluido cerebroespinal. El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 80 a 90%. El itraconazol es extensamente metabolizado a nivel hepático dando lugar a la formación de metabolitos inactivos, asimismo, no induce la formación de enzimas responsables de metabolismo, por lo que la continuidad en su administración no aumenta la tasa metabólica. El fármaco sin cambios y sus metabolitos inactivos son eliminados por vía renal a través de filtración glomerular.

Contraindicaciones:

El itraconazol está contraindicado durante el embarazo, lactancia e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El itraconazol esta formalmente contraindicado durante el embarazo.

En mujeres en edad fértil en quienes sea indispensable el uso de itraconazol deberán adoptarse medidas anticonceptivas de tipo preventivo en tanto dure el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas:

El 5% de los pacientes tratados con itraconazol, pudieran reportar náuseas, pirosis, cefalea y vértigo, dichos efectos secundarios han sido de naturaleza leve y transitoria.

Se ha observado que el itraconazol puede producir hepatitis reversible y elevación transitoria de transaminasas, por lo que en pacientes con hepatopatías, deberá vigilarse la función hepática.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración conjunta de itraconazol con terfenadina o astemizol deberá evitarse, ya que puede existir la posibilidad de arritmias cardiacas serias, como taquicardia ventricular atípica, paro cardiaco y muerte. También existe interacción conocida del itraconazol con la rifampicina, que puede reducir los niveles plasmáticos del primero. Por esta razón se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma concomitante, distanciar la toma por lo menos dos horas.

Se ha documentado a dosis diarias de 400 mg de itraconazol una interacción con ciclosporina A, por lo que los niveles de esta última deberán monitorearse durante el tratamiento con itraconazol y en caso necesario la dosis de ciclosporina A deberá reducirse.

No se ha observado interacción con la digoxina o compuestos similares, pero se ha observado náusea y vómito en algunos pacientes bajo tratamiento digitálico.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La administración diaria durante un mes de más de 100 mg de itraconazol en voluntarios no modificó las concentraciones séricas basales ni estimuladas de hormona luteinizante, prolactina o de hormona foliculoestimulante.

La administración simple o repetida del fármaco no afectó tampoco la producción basal o estimulada de la hormona adrenocorticotrópica, tanto en animales como en humanos.

Los mineralocorticoides en humanos y en ratas de experimentación no fueron influenciados por el tratamiento con itraconazol.

No hubo modificaciones de los andrógenos plasmáticos, por esta razón se concluyó que no se produjeron cambios asociados al medicamento en hipófisis, testículos ni adrenales.

Se conocen notificaciones de reacciones adversas en mujeres embarazadas que recibieron itraconazol con muerte del producto y malformaciones congénitas, por lo que el itraconazol no deberá utilizarse durante el embarazo.

En cuanto al potencial mutagénico del fármaco se encontró que el itraconazol carece de dicha propiedad en un estudio de Ames efectuado en Salmonella.

Dosis y via de administracion:

Dosis: Para lograr la máxima absorción es esencial que IMAZOL se administre inmediatamente después de la comida principal. Las cápsulas deben ser deglutidas.

Esquemas fijos de tratamiento:

• Tiña del cuerpo, tiña de la ingle, tiña interdigital en pies y manos: Una cápsula (100 mg) diariamente por 15 días. Sitios altamente queratinizados requieren dos tratamientos consecutivos de IMAZOL (planta del pie y palma de la mano).
• Pitiriasis versicolor: Una cápsula al día (100 mg) durante 15 días.
• Candidiasis oral: Una cápsula al día (100 mg) durante 15 días.
• Queratitis micótica: Dos cápsulas (200 mg) al día durante 21 días.
• Onicomicosis: Dos cápsulas (200 mg) al día después de la comida durante 3 meses.

La eliminación del IMAZOL, itraconazol, de los tejidos es más lenta que la del plasma, por lo cual los efectos clínicos y antimicóticos óptimos se alcanzan de 2 a 4 semanas después de terminado el tratamiento.

Micosis subcutáneas, profundas y oportunistas
Indicación	Dosis	Duración	Observaciones
Aspergilosis	200 mg/24 horas	2.5 meses	Incrementar dosis a 200 mg cada 12 horas en caso de infección masiva o diseminada
Candidiasis	100 a 200 mg una vez al día	3 semanas a 7 meses
Criptococosis no meníngea	200 mg/24 horas	2 meses a 1 año	Terapia de sostén 200 mg una vez al día
Criptococosis meníngea	200 mg/24 horas	2 meses a 1 año	Terapia de sostén 200 mg una vez al día
Histoplasmosis	200 mg/24 horas	8 meses
Esporotricosis	100 mg/24 horas	3 meses
Paracoccidioidomicosis	100 mg/24 horas	6 meses
Cromomicosis	100 a 200 mg una vez al día	6 meses
Blastomicosis	100 a 200 mg una a dos veces al día	6 meses

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se tiene información disponible. En caso de ingestión accidental de una sobredosis de itraconazol se recomiendan medidas de sostén, incluyendo lavado gástrico.

Presentaciones:

Caja con 15 cápsulas de 100 mg de itraconazol en microesferas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Laboratorio y direccion:

IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan Núm. 3007
Colonia Santa Ursula Coapa
04650 México, D.F.

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Reg. Núm. 237M95, SSA
KEAR-206802/RM2000/IPPA