Histina Tabletas

HISTINA

TABLETAS
Tratamiento de la rinitis alérgica

ASPEN LABS

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Denominacion generica:

Loratadina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Loratadina ……………. 10 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Antihistamínico, HISTINA* está indicado para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional. También está indicado en el manejo de alergias, prurito, eritema y urticaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Loratadina es un antihistamínico antagonista selectivo de receptores H1, con una actividad mínima a nivel del sistema nervioso central, por lo que no presenta una acción sedante.

Absorción: La loratadina es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal, después de administrar una dosis única o dosis múltiples de loratadina, los efectos antihistamínicos se presentan en las primeras 1 a 3 horas alcanzando su máximo efecto a las 8 ó 10 horas con una duración de hasta 24 horas.

Distribución: La loratadina se encuentra unida a proteínas plasmáticas en 97% después de administrar una dosis terapéutica.

Después de una administración concomitante de loratadina con alimentos, la biodisponibilidad oral de la loratadina y su metabolito activo la descarboetoxiloratadina se incrementan en 40 y 15%, respectivamente y las concentraciones plasmáticas del fármaco y su metabolito se retardan aproximadamente una hora. Pequeñas cantidades del fármaco se han encontrado presentes en la leche.

Al administrarse dosis terapéuticas del fármaco, éste se distribuye escasamente en el SNC, al parecer ésta pobre distribución es debida a la incapacidad del fármaco para cruzar las membranas de las células endoteliales que envuelven los capilares en el cerebro.

En pacientes con daño renal crónico (depuración de creatinina de 30 ml/min) tanto la biodisponibilidad oral como el pico en la concentración plasmática presentaron incrementos alrededor de 75% de loratadina y 120% de descarboetoxiloratadina comparados con individuos con función renal normal.

En pacientes con enfermedad del hígado crónica, la biodisponibilidad y el pico en las concentraciones plasmáticas de loratadina se reportaron al doble, no así la descarboetoxiloratadina. La vida media de eliminación del fármaco y su metabolito activo se incrementaron conforme a la severidad del daño hepático.

Eliminación: No se ha establecido claramente la vía metabólica del fármaco, al parecer éste se metaboliza principalmente en el hígado. Aproximadamente 80% de la dosis total administrada se encuentra distribuida en la orina y las heces en forma de metabolitos después de 10 días. La vida media de eliminación reportada en individuos sanos fue de 8.4 horas (variando de 3 a 20 horas) para la loratadina y de 28 horas (variando de 8.8 a 92 horas) para el metabolito principal descarboetoxiloratadina. La hemodiálisis no parece afectar la farmacocinética de la loratadina ni de la descarboetoxiloratadina.

Contraindicaciones:

El uso de loratadina esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

A los pacientes con menoscabo grave de la función hepática se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del fármaco, la dosis inicial recomendada es de 10 mg en días alternos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Este medicamento debe usarse con precaución en pacientes con daño renal o daño hepático.

No se ha establecido la seguridad en el uso de la loratadina durante el embarazo por lo que no deberá administrarse a mujeres embarazadas, a menos que los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo al feto.

No debe administrarse el medicamento a mujeres lactando ya que el fármaco y su metabolito pasan rápidamente a la leche materna, logrando concentraciones equivalentes a las concentraciones plasmáticas; por lo que se debe decidir respecto a descontinuar la lactancia o el medicamento, tomando en cuenta la importancia de éste para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos secundarios comúnmente reportados incluyen cefalea, nerviosismo, resequedad de las mucosas en boca, nariz y garganta, náusea, vómito, retención urinaria, impotencia, visión borrosa. En raras ocasiones alopecia, anafilaxia o alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de loratadina y descarboetoxiloratadina en estudios clínicamente controlados en adultos sanos que recibieron 10 mg diarios de loratadina concomitante con dosis de 200 mg de ketoconazol cada 12 horas, 500 mg de eritromicina cada 8 horas o 300 mg de cimetidina 4 veces al día durante 10 días. En éstos estudios el área bajo la curva de la concentración plasmática contra tiempo (ABC) de la loratadina, se incrementó a 307, 40 ó 103% con la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina respectivamente, sin embargo, no se detectaron cambios clínicamente importantes en el ECG, en evaluaciones de laboratorio, en signos vitales o en la aparición de efectos adversos. Adicionalmente en éstos individuos no se presentaron cambios en los intervalos QT, sedación o síncope.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La loratadina puede alterar los resultados de las pruebas cutáneas que emplean histamina o antígenos. Se recomienda descontinuar el tratamiento con loratadina al menos 7 días antes de realizar éstas pruebas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

A dosis terapéuticas la loratadina no presenta potencial carcinogénico, teratogénico ni mutagénico. No se han realizado a la fecha estudios controlados en mujeres embarazadas a fin de detectar alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La dosis para adultos y niños mayores de 12 años de HISTINA* es de una tableta de 10 mg cada 24 horas, antes de los alimentos.

La dosis inicial recomendada para adultos con daño renal o hepático, es de una tableta cada tercer día (sobre todo en pacientes con filtración glomerular menor de 30 ml/min.)

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los efectos reportados por sobredosis son somnolencia, dolor de cabeza y taquicardia.

En caso de sobredosis se recomienda aplicar medidas de soporte bajo vigilancia médica (incluyendo respiración artificial si es necesario). Si el paciente está conciente y no tiene convulsiones se debe inducir el vómito. El jarabe de ipecacuana es efectivo si se administra dentro de la primera hora de haber ingerido la sobredosis y antes de que los efectos tóxicos aparezcan. Debe tenerse cuidado para evitar la broncoaspiración. Si no se puede inducir el vómito se recomienda el lavado gástrico y administración de carbón activado. Los catárticos salinos (por ejemplo, sulfato de magnesio) son útiles para la rápida dilución del contenido intestinal.

La loratadina no es removida por hemodiálisis y se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.

Presentaciones:

Caja con 10 y 20 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia (logo mujer embarazada). No se administre a menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Solara, S.A. de C.V.
Calle 5 de Mayo Núm. 307-A
Colonia Reforma
52100 San Mateo Atenco, Edo. de México
* Marca registrada

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Reg. Núm. 333M2003, SSA IV