Genotidina Tabletas

GENOTIDINA

TABLETAS
Para tratamiento de úlcera péptica, gástrica y duodenal

GENOMMA LABORATORIES MEXICO, S. A. de C. V.

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Denominacion generica:

Ranitidina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de ranitidina en dos diferentes dosis:

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a ……………. 150 mg
de ranitidina base

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a ……………. 300 mg
de ranitidina base

Excipiente, cbp …………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Tratamiento de la úlcera duodenal activa y en la prevención de la úlcera duodenal recurrente. En el tratamiento de la úlcera gástrica activa benigna. En el tratamiento de la hipersecreción gástrica. En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. En el tratamiento de la hipersecreción gástrica asociada a la neoplasia endocrina múltiple tipo-1. En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Se ha usado en el tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera gástrica, úlcera duodenal o gastritis hemorrágica). En la profilaxis y tratamiento del sangrado digestivo alto inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos. En la profilaxis de la neumonitis postaspiración (síndrome de Mendelson) en la anestesia.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La ranitidina es rápidamente absorbida después de su administración oral por lo que su biodisponibilidad es rápida, de 39 a 87%. La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%). Su biotransformación es a través del hígado. Su vida media de eliminación vía oral es de 2.5 horas y parenteral de 2 a 2.5 horas. En insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 25 a 35 ml/min es de 4.8 horas vía parenteral. Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica al 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 mg/ml.

El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2 a 3 horas. Por vía oral el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1 a 3 horas. La duración de su acción después de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios después de una dosis oral es 30% y parenteral 70%. Su mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la histamina en los receptores H2 de las células parietales.

La ranitidina también inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína insulina y el reflejo fisiológico vagal. La ranitidina es un leve inhibidor del sistema de la enzima citocromo P450 y por lo tanto, produce pequeñas y transitorias elevaciones de la prolactina sérica que clínicamente son insignificantes. Todos los antagonistas de los receptores H2 pasan a la leche materna.

Contraindicaciones:

La ranitidina está contraindicada cuando hay antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2. En su administración prolongada, deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la secreción del factor intrínseco sobre todo en caso de gastritis de fundus gástrico para prevenir la malabsorción de cianocobalamina.

Precauciones generales:

El uso de un antagonista de los receptores H2 de histamina, puede enmascarar los síntomas relacionados con carcinoma gástrico y como consecuencia, retrasar su diagnóstico.

Administrar este medicamento con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave, ya que la ranitidina se excreta por riñón.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Estudios en ratas y conejos con dosis mayores a 160 veces la dosis recomendada en humanos no han reportado reacciones adversas en el feto.

En humanos no se han reportado problemas en la lactancia; sin embargo, la ranitidina es excretada en la leche materna, por lo que existe la posibilidad de inhibir la acidez gástrica, inhibir el metabolismo de ciertos fármacos y estimulaciones del SNC en el niño lactando.

Reacciones secundarias y adversas:

Su administración intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicación. La administración intravenosa puede causar sensación de quemadura y ardor. En ensayos clínicos se han reportado los siguientes efectos colaterales, sin embargo, su relación con la ranitidina no esta bien establecida.

• SNC: Son raros: malestar general, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; confusión mental, agitación, depresión y alucinaciones principalmente en ancianos. Visión borrosa sugestiva de cambios en la acomodación.
• Cardiovascular: Como con otros antagonistas de los receptores H2 se han reportado taquicardia, bradicardia, asistolia, bloqueo auriculoventricular y extrasístoles.
• Gastrointestinal: Estreñimiento, diarrea, náuseas, vómito, malestar abdominal dolor abdominal y reportes excepcionales de pancreatitis.
• Hepáticos: En voluntarios normales, elevación de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg cada 6 horas vía intravenosa por 7 días y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg cada 6 horas vía intravenosa por 5 días. Reportes ocasionales de hepatitis con daño hapatocelular o hepatocanalicular o mixta, con o sin ictericia. En estos casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente. Esto es reversible, pero hay reportes de muerte.
• Musculosquelético: Casos raros de artralgias.
• Hematológicos: En algunos pacientes se han presentado leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia.
• También casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de médula ósea.
• Endocrino: En estudios controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulación de hormonas hipofisiarias, ni acción antiadrogénica, ni ginecomastia ni impotencia. Sin embargo, se han reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia y pérdida de libido; pero su incidencia no difiere de la encontrada en la población general.
• Tegumentos: Eritema, incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia.
• Otros: Hipersensibilidad (broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema angioneurótico y elevaciones pequeñas de creatinina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los antiácidos usados concomitantemente pueden ser útiles para disminuir el dolor de la úlcera péptica, sin embargo, su abuso puede disminuir la absorción de los antagonistas de los receptores H2.

El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su absorción y reducirse por aumento del pH gástrico.

La alteración potencial del sistema enzimático del citocromo P450, puede alterar el metabolismo hepático de ciertos fármacos y retardar su eliminación y por lo tanto, aumentar sus niveles sanguíneos; glipicida, gliburonide, metoprolol, midazolam, nifedipina, fenilhidantoína, teofilina o warfarínicos. La procainamida aumenta sus niveles sanguíneos al disminuir su eliminación tubular renal activa por competencia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Antagoniza las pruebas de pentagastrina e histamina para evaluar la función secretora gástrica.

Puede inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos.

Hay una reacción falsa-positiva en las reacciones urinarias para presencia de proteínas.

Pueden aparecer incrementadas las pruebas para creatinina, glutamiltranspeptidasa y transaminasas en suero.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios a largo plazo en ratones y ratas con dosis hasta de 2 g/kg de peso no han demostrado carcinogénesis. No hay reportes de que los antagonistas de los receptores H2 sean mutagénicos en humanos.

Estudios en ratas y conejos con dosis hasta de 160 veces mayores que la dosis recomendada en humanos no han alterado la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Oral.

• Ulcera duodenal: 150 mg cada 12 horas o 300 mg al acostarse.
• Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 150 mg al acostarse.
• Ulcera gástrica benigna activa: 150 mg cada 12 horas.

La dosis puede ajustarse si hay necesidad y mantenerse mientras está indicada. Pueden usarse dosis hasta de 6 g/día en casos graves.

En pacientes con daño renal 150 mg cada 24 horas. Se debe reducir la dosis si hay evidencia previa de alteración de la función hepática.

• En niños: 2 a 4 mg/kg de peso corporal cada 12 horas hasta una dosis máxima de 300 mg al día.
• En ancianos: La dosis usual para adulto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay experiencia hasta la fecha, en la ingestión excesiva voluntaria se debe emplear monitoreo clínico y tratamiento de apoyo al paciente. En estudios de perros que han recibido dosis de ranitidina mayores de 225 mg/kg/día han demostrado temblor, vómito y polipnea.

Dosis únicas de 1,000 mg/kg en ratones y ratas, no fueron letales. La dosis letal media (DL50) en ratones y ratas, ha sido de 77 a 83 mg/kg respectivamente.

Presentaciones:

Caja con 10 tabletas de 300 mg.

Caja con 20 tabletas de 150 mg.

Frasco con 100 tabletas de 150 y 300 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco, y protegido de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Protein, S.A. de C.V.
Distribuido por:
GENOMMA LABORATORIES MEXICO, S.A. de C.V.
Reforma Núm. 122, 3er. Piso
Colonia Juárez
06600 México, D.F.

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Reg. Núm. 070M92, SSA
AEAR-03361202131/RM2004/IPPA