La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. IntroducciÓn Es un antagonista específico de las benzodiacepinas, que
se utiliza para contrarrestar o atenuar los efectos producidos con estos fármacos.(3)Fue
sintetizada en la Laboratorios Roche, durante la búsqueda de una benzodiacepina de corta duración,
tienen los mismos receptores cerebrales que las benzodiacepinas.(4) ClasificaciÓn Pertenece a la familia de antagonistas específicos de
las benzodiacepinas.Ver benzodiacepinas. FarmacocinÉtica Es insoluble en agua, y levemente soluble en un medio
ácido, con un pH de 4 se obtiene su máxima disolución. Es metabolizado en el hígado en un 16% del
total de la dosis, tiene una vida media corta de 40 a 80 minutos, se liga a proteínas en un 40% a
50% y tiene amplio volumen de distribución 10 L/kg.(1,4) Cinco a ocho minutos después de su administración, se
obtiene concentraciones máximas en el cerebro.(1,4) Casi no hay excreción urinaria, obteniéndose apenas el
1% de la dosis administrada.(1,4) No tiene modificaciones según edad, sexo, insuficiencia
renal, o diálisis.En pacientes con insuficiencia hepática su concentración máxima se prolonga en un
50%.(1,4) Farmacodinamia Tiene una acción antagonista de la acción de las
benzodiazepinas a nivel de SNC, reconociendo el complejo GABA –
benzodiazepina. Ver benzodiacepinas. Indicaciones Los principales usos son:[ Login requerido/Gratuito] -
Revertir los efectos anestésicos.(1,4) -
Revertir los estados de sedación.(1,4) -
Revertir la sedación en la UTI.(1,4) - Manejo de sobredosis por benzodiazepinas.(1,4)
-
Prueba intra operatoria de conciencia.(1,4) Situaciones especiales No se conoce si se elimina por la leche materna, pero si
es necesaria su administración, se aconseja valorar los riesgos-beneficios. Pertenece a la
CategoríaC, para su utilización en el embarazo.No existen estudios que demuestren teratogenicidad o
mutagénesis, pero se debe usar con precaución. No se recomienda su administración en
niños.(2,4) Contraindicaciones Está contraindicado: -
En pacientes que presenten hipersensibilidad al flumazenilo o a las benzodiacepinas.(2,3) -
En quienes tienen un tratamiento de por vida con benzodiazepinas (por ejemplo control de la presión intracraneana o epilepsia.(2,3) -
Quienes presenten sobredosis por antidepresivos cíclicos.(2,3) Efectos secundarios Ver benzodiacepinas. [] Precauciones No se deben consumir bebidas alcohólicas, cuando se
administra el fármaco.Al momento de administrar flumazenilo se aconseja monitorizar la respiración.
En pacientes dependientes de las benzodiazepinas, puede provocar convulsiones.En individuos con
historia clínica de síndrome de pánico, el flumazenilo puede desencadenar una
crisis.(4,5) Interacciones No se han demostrado cambios específicos en el
comportamiento del flumazenilo, cuando ha sido administrado con otros fármacos.(4,5) Sobredosis, toxicidad y tratamient Cuando se ha administrado a individuos sanos, dosis IV
de flumazenilo, puede observarse ansiedad, agitación, aumento del tono muscular, hiperestesia o
convulsiones.(4) ConservaciÓn Se puede administrar junto con dextrosa al 5% o con
lactato de Ringer. Se debe conservar a menos de 30 ºC.(4,5) PosologÍa Las dosis recomendadas
son: -
Revertir los efectos de sedación y cirugía general. Se recomienda iniciar con una dosis de 0,2 mg (2 mL) por vía intravenosa en 15 segundos. Si no se obtiene una completa recuperación de la conciencia, se puede administrar una segunda dosis de 0,2 mg después de 45 segundos.Repetir la dosis cada minuto hasta por cuatro ocasiones.(4,5) -
Manejo por sobredosis de benzodiazepinas. Administrar por vía intravenosa 0,2 mg en 30 segundos, si no se obtiene la recuperación de la conciencia en 30 segundos se puede aplicar otra dosis de 0,3 mg, administrada en 30 segundos, luego se puede administrar una dosis de 0,5 mg cada minuto hasta obtener una completa recuperación de la conciencia, se puede mantener esta dosis hasta completar 3 mg en total.En pacientes que no responden, se puede llegar hasta los 5 mg, monitorizando las frecuencias respiratoria y cardiaca.(4,5) Comerciales | FLUMAZENILO | | FDA:1991 | | IESS:Sí pertenece | | MSP:Sí pertenece | Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Lanexat | Ampollas | FLUMAZENILO | 0,5 mg / 5 mL | Roche Ecuador | BibliografÍa - León C. Drogas Ansiolíticas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 432-8.
- Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 417-27.
- Hobbs R, Rall T, Vwedorn T. Hipnóticos y Sedantes.En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 386-98.
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- MDConsult Drug Information.Flumazenilo [web en línea] 2001 [visitado el 13 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/10932390/1/3104/top?sid=59076197
- Medscape DrugInfo. Flumazenilo Intraven [web en línea] 2001 [visitado el 13 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=A-6319&name=FLUMAZENIL+INTRAVEN.&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
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