Flosep Grageas

FLOSEP

GRAGEAS
Antibiótico de amplio espectro

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

–

Denominacion generica:

Ofloxacina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Ofloxacina ……………. 200 y 400 mg

Excipiente, cbp ……… 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

Ofloxacina es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias.

Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con ofloxacina, han confirmado su potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas, justifican su indicación como antimicrobiano.

Ofloxacina ha probado ser efectiva para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp., Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudomonas; por gérmenes grampositivos como: estreptococos (grupo A, B, C y G), Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis y aureus, Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis, y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

Ofloxacina es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:

• Infecciones del riñón y del aparato genitourinario.
• Enfermedades de transmisión sexual.
• Infecciones de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.
• Infecciones del aparato respiratorio.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Diarrea bacteriana.
• Prostatitis.

El mecanismo de acción de ofloxacina, es la inhibición de la enzima DNA girasa presente en aquellos gérmenes que son causales de procesos infecciosos tan diversos como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasias infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica, foliculitis, forunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos, quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocictitis, disentería bacilar, enteritis, etc., contra los que ofloxacina ha demostrado ser altamente eficaz.

Su eficacia clínica se ha comprobado en una gran variedad de infecciones sistémicas, así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La ofloxacina es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina, fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren además, excelentes características farmacológicas al anillo oxazina.

Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que ofloxacina también alcanza concentraciones mayores, en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.

De ofloxacina las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la vía oral. In vitro menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica de ofloxacina es de aproximadamente 6 horas, independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones.

La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con ofloxacina después de 1 a 2 dosis.

Después de una administración única por vía oral de 100 a 300 mg de ofloxacina a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 y 200 mg/ml, hasta 12 horas después de su administración. Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces, lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales ofloxacina está indicada.

No se han observado cristales de ofloxacina en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacina.

La ofloxacina se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

Concentración (mg/ml o mg/g)	Horas posdosificación	Dosis	Dosificación
Esputo	3.1	1.2	400	Dosis única
	5.7	Sostenida
Tejido pulmonar	4.5	6.7	400	Dos dosis
	6.7	2.5	200	Sostenida
Tejido cutáneo	3.4	2 a 2.3	300	Dosis única
Líquido de ampollas	4.7	6	600	Dosis única
Tejido prostático	3.9	2.5	200	Dosis única
Fluido prostático	2.5	2.5	200	Dosis única
Ovarios	5.5	1.6	300	Dosis única
Cérvix	5.6	2	300	Dosis única
Vesícula biliar	3.1	4	200	Dosis única
Bilis	2.9	3.4	200	Dosis única

La ofloxacina se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada de ofloxacina es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión. Estudios han demostrado que menos de 5% de la dosis es recuperada como los metabolitos ofloxacina N-desmetilada o N-óxido. La metabolización de ofloxacina es sustancialmente menor que la observada en las otras quinolonas.

Una cantidad mínima de la droga, de 4 a 8%, se excreta en las heces. La concentración excede unas 50 a 100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

Ofloxacina puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacina y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de ofloxacina en los ancianos es de 7 a 8 horas, en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por lo tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos, siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente.

La eliminación de ofloxacina se retrasa en pacientes con reducida función renal (taza de aclaramiento de la creatinina

No se han detectado interacciones clínicas adversas entre la ofloxacina y la teofilina cuando son administradas concomitantemente.

Equipotencia: Ofloxacina es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa, el mismo espectro antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido, brindando una eficaz alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

Contraindicaciones:

Ofloxacina no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacina u otras quinolonas, ni a menores de 18 años.

Precauciones generales:

Debido a que ofloxacina se excreta mayoritariamente por la vía renal, la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con función renal alterada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Ofloxacina no debe ser administrada a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

La ofloxacina es bien tolerada generalmente y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios siendo los más frecuentes y sus incidencias los siguientes:

Mareos	1.00%	Vómitos	0.72%
Náuseas	1.00%	Flebitis	0.50%
Prurito	1.00%	Insomnio	0.50%
Erupciones cutáneas	1.00%	Prurito de los genitales femeninos externos	0.29%

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Ofloxacina no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero, cuando ambos fármacos se administran simultáneamente. No se han informado casos de interacción con:

• Antiinflamatorios no esteroides.
• Ciclosporina.
• Warfarina (anticoagulantes).

En caso de requerirse antiácidos, no deben administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las 2 horas de haber administrado ofloxacina. Pueden utilizarse los antiácidos a base de calcio.

La ofloxacina solución inyectable es compatible con la mayoría de soluciones intravenosas de uso habitual, como: cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0.9% y de dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución de Ringer lactato (solución de Hartmann). Solución de bicarbonato de sodio al 5%, solución de dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0.45% y cloruro de potasio al 0.15%, solución de lactato sódico (M/6), agua para inyección.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Con ofloxacina se han registrado mínimas alteraciones en las cifras de las pruebas de laboratorio sin importancia clínica. En diversos estudios clínicos se demostró que ofloxacina fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Aun cuando se ha demostrado que ofloxacina es uno de los agentes antibacterianos más efectivos tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción del DNA de las células eucariotas. También se ha demostrado que la ofloxacina tiene el menor efecto en la actividad de la DNA polimerasa, la enzima que activa el DNA en las células animales.

La administración de ofloxacina a ratas preñadas en los días 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

Dosis y via de administracion:

Dosis: La dosis para ofloxacina, que usualmente se recomienda, es de 200 a 400 mg cada 12 ó 24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema:

Indicación	Dosis	Duración del tratamiento
Infecciones leves sin complicaciones (por ejemplo: cistitis)	200 mg 2 veces por día ó 400 mg 1 vez por día	3 a 5 días
Infecciones de leves a moderadas (por ejemplo: de la piel y de tejidos blandos, uretritis y/o cervicitis no causada por gonococos, infecciones de las vías respiratorias, prostatitis*, diarrea de origen bacteriano)	200 mg 2 veces por día ó 400 mg 1 vez por día	5 a 10 días
Infecciones severas (por ejemplo: osteomielitis, enfermedad pélvica inflamatoria, infecciones de las vías respiratorias causadas por estreptococos)	400 mg 2 veces por día	7 a 14 días
Gonorrea sin complicaciones	400 mg	Dosis única

* Normalmente requiere de un tratamiento más prolongado de 3 a 6 semanas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En el caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe ser mantenido en observación y adecuadamente hidratado. Ofloxacina no puede ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentaciones:

Caja con 12 tabletas de 200 mg.

Caja con 6 tabletas de 400 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia, ni a menores de 18 años. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS EUROMEX, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm. 386
Colonia Pantitlán
08100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. núm. 030M2002, SSA IV
AEAR-213783/R2002/IPPA