COMPOSICIÓNCada comprimido recubierto contiene:Carisoprodol 400 mgPiroxicam 10 mgExcipientes: Almidón de Maíz 26,0 mg; Celulosa Microcris- talina 42,0 mg; Anhídrido Silícico Coloidal 26,0 mg; Carbonato de Calcio 90,0 mg; Lauril Sulfato de Sodio 5,0 mg; Povidona 39,0 mg; Croscarmelosa 12,0 mg; Colorante FD&C Azul N° 1 laca alumínica 1,364 mg; Opadry Y-1-18128-A Blanco (Dióxido de Titanio Hidroxipropilmetil-celulosa, y Triacetina) 13,636 mg.NO USAR SI LA LÁMINA QUE PROTEGE LOS COMPRIMIDOS NO ESTÁ INTACTA.
ACCIÓN TERAPÉUTICAAntiinflamatorio. Miorrelajante. ATC M01BX.
INDICACIONESEstá indicado para el tratamiento a corto plazo de los trastornos músculo-esqueléticos que cursan con dolor agudo conjuntamente con contractura muscular.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS / PROPIEDADESAcción farmacológicaPiroxicam es un antiinflamatorio no esteroide derivado del grupo de los oxicamos. Posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Actúa mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Carisoprodol es un relajante muscular que actúa a nivel central. Su mecanismo de acción no está totalmente dilucidado, pero se cree que estaría relacionado con sus propiedades sedativas.
FarmacocinéticaEl carisoprodol es bien absorbido luego de la admi- nistración oral. Se metaboliza en el hígado (mayormente a través del citocromo 450 isoenzima CYP2C19) y su vida media es de aproximadamente 10 horas. Se excreta en orina en forma de metabolitos, entre ellos, el me- probamato. Se ha reportado sensibilidad cruzada con meprobamato. La respuesta inicial ya se detectó a los 30 minutos, y la respuesta máxima a las 4 horas. El cariso- prodol es dializable por hemodiálisis y diálisis peritoneal. La absorción de piroxicam por vía oral es rápida, no se modifica con la alimentación. Unión a proteínas 99%. Se excreta en la leche materna. Se metaboliza en hígado por hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico y se excreta principalmente por orina y una pequeña fracción por heces. Sufre circuito entero hepático y menos del 5% de la dosis es excretada sin cambios por orina y heces. Se excreta en la leche materna.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓNFLOGIATRIN® Forte se administra por vía oral. Puede administrarse con o sin alimentos.
Adultos e individuos mayores de 16 años: la dosis recomendada es de 1 comprimido, 2 veces por día, según indicación médica. La cantidad de carisoprodol por toma no debe superar los 400 mg (1 comprimido). La dosis máxima diaria de piroxicam no debe superar los 40 mg. Ingerir como máximo 3 comprimidos diarios en tomas separadas.
Tiempo de tratamiento
no debe superar las 2 semanas como máximo.POBLACIONES ESPECIALES
Pacientes ancianos (mayores de 65 años): se recomien- da, sólo si es necesario, administrar la mitad de la dosis o menos en esta población.
Pacientes con trastornos renales y/o hepáticos: debe considerarse la disminución de la dosis en pacientes con disminución de la función renal, quienes deberán ser monitoreados cuidadosamente. Debe administrarse con precaución en pacientes con afección hepática. Ver Precauciones (ítem “efectos renales”) y Contraindicaciones.
Pacientes con actividad reducida CYP2C19: tienen una exposición mayor a carisoprodol, por lo que se debe administrar con precaución.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida al carisoprodol, piroxicam o a cualquier componente de la fórmula. Embarazo y lactancia.
Úlcera gastroduodenal activa. Antecedentes de úlcera, perforación o cáncer gastrointestinal. Enfermedad de Crohn u otra patología digestiva inflamatoria. Insufi- ciencia hepática o renal severa. Insuficiencia cardíaca severa. Miastenia gravis. Porfiria intermitente aguda. Porfi- ria aguda, conocida o sospechada. Abuso o dependencia de drogas. Infecciones o micosis sistémica no controladas. Niños menores de 16 años.
ADVERTENCIASEl carisoprodol pasa en cantidades sustanciales a la leche materna, por lo tanto no debe indicarse en mujeres que amamantan (lea Contraindicaciones).
Toxicidad gastrointestinal en pacientes tratados cró- nicamente con AINEs pueden ocurrir en cualquier momento sangrado, ulceración y perforación, con o sin síntomas de alerta previos. El médico deberá permanecer alerta al riesgo de ulceración y sangrado aún en ausencia de síntomas gastrointestinales previos, sobre todo en ancianos y pacientes debilitados. Aquellos pacientes con historia previa de eventos gastrointestinales serios y otros factores de riesgo conocidos que se asocien con úlcera péptica (alcoholismo, tabaquismo) poseen un mayor riesgo. Se deberá considerar la posibilidad de recurrir a un tratamiento protector de la mucosa gástrica (por ejemplo inhibidores de la bomba de protones)
Reacciones idiosincráticas se han observado en muy raras ocasiones con la primera dosis de carisoprodol, los síntomas reportados incluyen cuadriplejía transitoria, debilidad extrema, vértigo, ataxia, pérdida temporaria de la visión, diplopía, midriasis, disartria, agitación, con- fusión, euforia y desorientación. Sin embargo los síntomas desaparecen en las siguientes horas. Tratamiento sin- tomático y de soporte, incluyendo hospitalización, pueden ser necesarios.
Los pacientes deben ser advertidos que el Ingre-diente Farmacéutico Activo (IFA) carisoprodol poseepropiedades sedativas y por lo tanto puede dismi-nuir habilidades mentales y/o físicas requeridaspara llevar a cabo tareas potencialmente riesgosas oque requieran atención y alerta, tales como manejode vehículos u operación de máquinas.Existen experiencias descriptas en cuanto a que elcarisoprodol puede generar casos de abuso y depen-dencia, en particular por el uso prolongado del me-dicamento, por lo que su suspensión abrupta podríadesencadenar efectos tales como ansiedad, insom-nio, temblores, alucinaciones e incluso convulsiones.También se han observado efectos adictivos con eluso del IFA carisoprodol conjuntamente conalcohol, u otros depresores del Sistema NerviosoCentral (SNC). No se recomienda el uso de estosmedicamentos en menores de 16 años.Este medicamento se encuentra incluido en un Plande Farmacovigilancia Activa.ADVERTIR A LOS PACIENTES, QUE CONDUCEN VEHÍCULOS U OPERAN MAQUINARIAS DEL POSIBLE RIESGO DE SOMNOLENCIA.
PRECAUCIONESEvitar tomar bebidas alcohólicas y medicamentos como relajantes musculares, hipnóticos, tranquilizantes, anti- depresivos o barbitúricos.Se debe administrar con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera péptica, insuficiencia hepática y/o renal.Efectos renales: no se debería de iniciar el tratamiento si el paciente está deshidratado. Ha habido reportes de
nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasio- nalmente síndrome nefrótico. Una segunda forma de toxicidad renal ha sido observada en pacientes con condiciones prerrenales que favorecen una reducción del flujo sanguíneo renal o del volumen sanguíneo, donde las prostaglandinas renales tienen un efecto de sostén en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes la administración de un AINE puede precipitar una des- compensación renal. Los pacientes más expuestos a esta reacción son aquellos que padecen deterioro de la función renal, fallo cardíaco, disfunción hepática, los que toman diuréticos y los de edad avanzada. Debe considerarse la disminución de la dosis en pacientes con disminución de la función renal, quienes deberán ser monitoreados cui- dadosamente.Como con otros AINES, piroxicam produce inhibición de la agregación plaquetaria, este efecto es reversible y de corta duración. Debe ser usado con precaución en pacientes con alteración intrínseca de la coagulación y/o terapia con anticoagulantes.Se han descripto casos de dependencia al carisoprodol probablemente debido a su metabolización a mepro- bamato. La dependencia puede producirse más a menudo si el carisoprodol se administra en dosis elevadas y durante períodos prolongados, en pacientes con antecedentes de dependencia de alcohol y drogas o en aquellos con trastornos notables de la personalidad.
Interacciones medicamentosasAsociaciones desaconsejadas• Anticoagulantes orales: aumento del riesgo hemorrágico del mismo. Si la asociación no puede ser evitada debe realizarse un control clínico y biológico. • Corticoides y otros AINES: incrementan el riesgo de sangrado y ulceración gastrointestinal.• Ácido acetilsalicílico: su uso con piroxicam disminuye la concentración plasmática de éste a un 80% de lo normal. • Heparina: aumento del riesgo hemorrágico. Si la asociación no puede ser evitada se recomienda control clínico (y biológico para las heparinas no fraccionadas). • Litio: disminución de la excreción renal.• Metotrexate: a dosis superiores a 15 mg/semana, aumenta la toxicidad hematológica del mismo.• Ticlopidina: aumento del riesgo hemorrágico. Si la asociación no puede ser evitada debe realizarse un control clínico y biológico.• Ritonavir: su uso con piroxicam puede incrementar las concentraciones plasmáticas de éste, con mayor riesgo de eventos adversos.
Asociaciones que requieren precaución• Diuréticos e inhibidores de la enzima de conversión: insuficiencia renal aguda en paciente deshidratado. • Metotrexato: utilizado en dosis inferiores a 15 mg/ semana, control con hemograma durante las primeras semanas por riesgo de aumento de toxicidad hema- tológica del mismo. • Pentoxifilina: aumento del riesgo hemorrágico. • Zidovudina: riesgo de toxicidad sobre la serie roja con anemia severa luego de 8 días de iniciada la toma del AINE. Controlar con hemograma y recuento de reti- culocitos. • Levodopa: la vitamina B6 acelera la degradación de la Levodopa, disminuyendo su eficacia
Asociaciones a tener en cuenta• Betabloqueantes: por extrapolación de la indometacina, reducción del efecto antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras. • Ciclosporina: riesgo de nefrotoxicidad en el paciente anciano. • Dispositivo intrauterino: riesgo controvertido de disminución de la eficacia. • Trombolíticos: aumento del riesgo hemorrágico.
Embarazo y lactancia
véase: “Contraindicaciones” y “Advertencias”.
Parto
no se recomienda el uso dado que los AINES aumentan la incidencia de distocia y demora el alum- bramiento en ratas preñadas.
Uso pediátricoNo debe utilizarse en menores de 16 años.
REACCIONES ADVERSASLuego del reporte de eventos adversos no deseados, el carisoprodol ha sido retirado del mercado en los países de la Comunidad Europea en los que se comercializaba, en cambio en EE.UU. se comercializa como único principio activo de 250 mg y 350 mg.La clasificación de la frecuencia de reacciones adversas sigue las siguientes categorías: Muy frecuentes (>1/10), Frecuentes (>1/100, 1/1.000, 1/10.000,