La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓN El etinilestradiol es un estrógeno sintético potente, derivado de estrógenos
naturales. Su nombre químico es 19 Nor-17a pregna -1,3,5 (10) trien 20 yne-3,17 diol.Es un polvo
cristalino blanco, inodoro, no soluble en agua, pero sí en alcohol, cloroformo y aceites
vegetales.(3,4,5) ClasificaciÓn El etinilestradiol es una hormona estrogénica de acción
sistémica.(3) FarmacocinÉtica Los estrógenos naturales son poco efectivos por VO. Esto se debe al rápido
metabolismo hepático.La adición del grupo 17 etinil alfaestradiol, incrementa la potencia y aumenta
la actividad oral, impidiendo la degradación en el hígado. Una parte del fármaco ingerido se excreta en forma de glucorónido por vía renal,
pero también se excreta por vía fecal.(3,4) La eliminación del etinilestradiol del plasma, es más lenta que la del estradiol.El
pico de concentraciónplasmática, ocurre entre 2 a 3 horas después de su ingesta y un segundo pico se
presenta a las 12 horas. El etinilestradiol se elimina por la leche materna. El uso de este medicamento en
mujeres en período de lactancia, no es recomendado. Farmacodinamia El etinilestradiol promueve el crecimiento y engrosamiento del endometrio, así como
la estratificación y cornificación de la vagina. Produce además, proliferación de los conductos
mamarios, pero inhibe la producción de leche.(3) [] [] Indicaciones -
Tratamiento de trastornos vasomotores asociados a la menopausia.(3) -
Deficiencia estrogénica debida a oforectomía, hipogonadismo o falla ovárica primaria.(4) [] -
Carcinoma mamario. - Carcinoma prostático.
-
Tratamiento del síndrome de Turner. -
Terapia anticonceptiva oral combinada con progestágenos. Situaciones especiales El etinilestradiol pertenece a la categoría X, para su uso en el embarazo.No se
aconseja la administración de este fármaco durante el embarazo debido a que puede producir severos
daños en el feto.(3) No se ha establecido la seguridad y efectividad del fármaco en niños. Se ha demostrado que la administración de estrógenos naturales o sintéticos, en
ciertas especies animales incrementa la frecuencia de carcinomas de mama, cérvix, vagina e
hígado. No existe evidencia de que los estrógenos incrementen el riesgo de carcinoma de
endometrio en humanos. Aunque actualmente no existen suficientes datos que demuestren que los
estrógenos en mujeres posmenopáusicas incrementen el riesgo de cáncer de mama, estos deben
prescribirse con precaución a pacientes con historia familiar de cáncer mamario o que presenten
nódulos mamarios, enfermedad fibroquística o mamografías anormales.(3,4) [ Login requerido/Pagado] Contraindicaciones -
Diagnóstico conocido o sospechado de cáncer mamario, excepto en pacientes seleccionadas que presentan metástasis.(3) -
Diagnóstico conocido o sospechado de neoplasia estrógeno dependiente.(3) -
Embarazo conocido o sospechado.(3) - Sangrado genital anormal no diagnosticado.
-
Tromboflebitis activa o desórdenes tromboembólicos. -
Historia de tromboflebitis o trombosis.(3,4) -
Efectos neurológicos:cefalea, migraña, mareo, depresión, corea.(3) -
Efectos genitourinarios:cambios en el flujo menstrual, dismenorrea, síndrome premenstrual, amenorrea durante y después del tratamiento, incremento del tamaño de los miomas uterinos.(3) -
Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, dolor abdominal. - Efectos endocrinológicos:ginecomastia.
-
Otros efectos: ganancia o pérdida de peso, disminución de la tolerancia acarbohidratos, porfiria, edema, cambios en la libido, ictericia colestásica, intolerancia a los lentes de contacto. (3) [Login requerido/Gratuito] -
Antes de empezar la terapia con estrógenos, se debe realizar una historia clínica personal y familiar completas. -
Antes y durante el tratamiento estrogénico, deben valorarse la presión arterial, las glándulas mamarias, el abdomen y los órganos pélvicos, e incluir un examen de Papanicolaou. -
Como regla general, los estrógenos no deben prescribirse por más de un año sin un adecuado control. -
Los estrógenos pueden producir retención de fluidos, por lo que los pacientes conasma, epilepsia, migraña,disfunción renal ocardiaca,deben valorarse cuidadosamente. -
Algunas pacientes pueden desarrollar sangrado uterino anormal y mastodinia. -
El tamaño de los miomas preexistentes puede incrementarse. -
Administrar, si son indispensables,bajo estrecha vigilancia a pacientes conlafunción hepática alterada. -
Las pacientes con una historia de ictericia durante el embarazo, tienen mayor riesgo de presentar nuevamente ictericia, cuando reciben contraceptivos orales que contengan estrógenos; si esta se produce, debe descontinuarse el medicamento. -
Debido a la influencia que ejercen los estrógenos en el metabolismo del calcio y del fósforo, debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades metabólicas. -
Tener precaución en pacientes jóvenes que aún no han completado su desarrollo óseo. -
El etinilestradiol de 0,02mg contiene tartrazina, la cual puede causar reacciones amatiformes, en pacientes susceptibles Interacciones Los estrógenos contenidos en los contraceptivos orales pueden afectar ciertas
pruebas endocrinológicas, así como de la función hepática. Se ha observado un incremento de la retención de la sulfobromotaleina; incremento
de la protombina y de los factores de la coagulación VII, VIII, IX y X, disminución de la
antitrombina III, incremento de la norepinefrina, lo que induce agregación plaquetaria. Así mismo, aumento de la hormona tiroidea total circulante, por aumento de las
globulinas que se ligan a las hormonas tiroideas.(3) Sobredosis, toxicidad y tratamient Varios reportes de niños que ingirieron grandes dosis de estrógenos, contenidos en
anticonceptivos orales, indican que el etinilestradiol no produce daños severos.La sobredosis por
estrógenos puede producir náusea y sangrado uterino anormal, al retirar el
fármaco.(3) ConservaciÓn Este fármaco puede almacenarse a temperaturas que oscilanentre 2 °C y 30
°C.(3) PosologÍa Etinilestradiol a corto plazo El etinilestradiol se utiliza para el tratamiento de los síntomas vasomotores
moderados o severos, en mujeres menopáusicas, para el control de estos desórdenes debe administrarse
dosis bajas del medicamento y retirarlo tan pronto como sea posible.La administración debe ser
cíclica, por ejemplo: cada 3 semanas o cada semana. Se debe intentar descontinuar o reducir la
medicación en intervalos de 3 a 6 meses La dosis usual es de una tableta de 0,02 o 0,05 mg, cada día.(3) Hipogonadismo Para el tratamiento de esta patología se recomienda 1 tableta de 0,05 mg, una a
tres veces al día, durante las dos primeras semanas del ciclo menstrual, combinada con progesterona,
durante la segunda mitad del ciclo menstrual:Este régimen se mantiene por 3 a 6
meses.(3) Cáncer prostático Pueden administrarse de tres a cuatro tabletas de 0,05 mg diariamente, como
tratamiento paliativo, en pacientes con cáncer prostático inoperable. Cáncer mamario en pacientes seleccionadas Dos tabletas de 0,05 mg, tres veces al día como tratamiento paliativo. Las pacientes con útero intacto deben ser monitorizadas periódicamente, por el
peligro de desarrollar cáncer endometrial; debiendo tomarse medidas adecuadas de diagnóstico, si
llegara a presentar sangrado vaginal anormal durante el tratamiento.(3,4) Comerciales | ETINILESTRADIOL | | FDA: 1943 | | IESS: No pertenece | | MSP: No pertenece | Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Belara | Tabletas | CLORMADINONA
ETINILESTRADIOL | 2,0 mg
0,03 mg | Heinrich Mack Nachf | | Diane 35 | Grageas | CIPROTERONA, ACETATO DE
ETINILESTRADIOL | 2 mg
0,035 mg | Schering Ecuatoriana | | Femiane | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 0,075 mg
0,020 mg | Schering Ecuatoriana | | Gynera | Grageas | ETINILESTRADIOL
GESTODENO | 0,03 mg
0,075 mg | Schering Ecuatoriana | | Gynera CD | Grageas | GESTODENO
ETINILESTRADIOL | 0,075 mg
0,03 mg | Schering Ecuatoriana | | Lindiol | Tabletas | LINESTRENOL
ETINILESTRADIOL | 2,5 mg
0,05 mg | Organon Ecuatoriana | | Marvelon | Tabletas | DESOGESTREL
ETINILESTRADIOL | 0,15 mg
0,03 mg | | Mercilon | Comprimidos | DESOGESTREL
ETINILESTRADIOL | 0,15 mg
0,02 mg | | Microgynon | Grageas | ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL | 0,03 mg
0,15 mg | Schering Ecuatoriana | | Microgynon CD | Grageas | LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL | 0,15 mg
0,03 mg | | Minulet | Grageas | ETINILESTRADIOL
GESTODENO | 30mg
75mg | Wyeth-Lederle International | | Neogynon | Grageas | LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL | 0,25 mg
0,05 mg | Schering Ecuatoriana | | Neogynon CD | Grageas | ETINILESTRADIOL
LEVONORGESTREL | 0,25 mg
0,25 mg | | Nordette | Grageas | LEVONORGESTREL
ETINILESTRADIOL | 150mg
30mg | Wyeth-Lederle International | | Primisiston Tabletas | Tabletas | ETINILESTRADIOL
NORETISTERONA – NORETINDRONA | 0,01 mg
2 mg | Schering Ecuatoriana | | |