Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ERBITUX
MERCK, S.A. de C.V.
Cetuximab.
El frasco ámpula contiene:
Cetuximab ……………. 100 mg
Vehículo, cbp ………… 50 ml
ERBITUX® es un anticuerpo monoclonal quimérico IgG1 altamente específico, el cual actúa como inhibidor competitivo al bloquear la unión de ligandos endógenos al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).
Cetuximab, solo o en combinación con irinotecan, está indicado en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico, que expresa el EGFR, refractario a la quimioterapia citotóxica, incluyendo irinotecan.
Cetuximab en combinación con radioterapia está indicado para el tratamiento del cáncer de células escamosas de cabeza y cuello localmente avanzado y como monoterapia en pacientes con cáncer de células escamosas de cabeza y cuello recurrente o metastásico, que han fracasado a la quimioterapia.
Farmacocinética: Las infusiones intravenosas de cetuximab, administradas una vez por semana en un intervalo de 5 a 500 mg/m2 de superficie corporal, presentan un perfil farmacocinético dependiente de la dosis. Con una dosis inicial de 400 mg/m2 de superficie corporal, el volumen de distribución medio corresponde a 2.9 lt./m2 (1.5 a 6.2 lt./m2), equivalente al espacio vascular. La depuración media de la dosis inicial fue de 0.022 lt./h/m2 de superficie corporal. Cetuximab muestra una vida media de eliminación prolongada, correspondiente a un intervalo de 70 a 100 horas. Las concentraciones plasmáticas de cetuximab, como monoterapia, alcanzan niveles estables después de la tercera semana de tratamiento. La Cmáx., media (± la desviación estándar es de 185 ± 55 mcg/ml. En un análisis integral de todos los estudios clínicos se determino que las características farmacocinéticas de cetuximab no se modifican con la raza, edad, género o estado hepático o renal.
Farmacodinamia: El EGFR es una glicoproteína transmembrana perteneciente a la familia de los receptores al factor de crecimiento epidérmico humano (HER o erbB) acoplados a tirosincinasa. En el tejido normal desempeña un importante papel en el control de la proliferación, diferenciación y en la sobrevida celular. Consecuentemente, la pérdida del control de la regulación de las vías de señalización del EGFR puede conducir al desarrollo y progresión tumorales.
Cetuximab no se une a otros receptores pertenecientes a la familia HER.
El EGFR se expresa en un porcentaje significativo de tumores humanos (colorrectal, cabeza y cuello, páncreas, pulmón, riñón y glioblastoma); de esta manera su expresión es un indicador de la agresividad tumoral.
Cetuximab es un anticuerpo monoclonal quimérico IgG1 que se une específicamente y con gran afinidad al EGFR, e inhibe competitivamente la unión de ligandos endógenos. Esto reduce las funciones celulares involucradas en el crecimiento, desarrollo y metástasis tumorales, tales como proliferación, sobrevida, invasión celular, reparación del DNA, y angiogénesis tumorales. También induce la internalización del EGFR que puede conducir a la disminución de la densidad de dichos receptores.
Al unirse al EGFR que expresan las células tumorales, cetuximab también activa la respuesta inmunológica celular citotóxica mediada por anticuerpos (ADCC por sus siglas en inglés).
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula (reacciones de hipersensibilidad al producto graves, grado 3 ó 4, NCI-CTC; U.S. Nacional Cancer Institute-Common Toxicity Criteria).
Embarazo y lactancia.
No se han realizado estudios en niños o en pacientes con trastornos hematológicos o de las funciones renal, hepática preexistentes (creatinina sérica ? 1.5 veces, transaminasas ? 5 veces y bilirrubina ? 1.5 veces con relación a los límites superiores normales), o en pacientes con los siguientes parámetros de laboratorio anormales: hemoglobina 3, neutrófilos 3 y plaquetas 3.
Antes de iniciar la terapia combinada, las contraindicaciones para irinotecan y radiación deben ser consideradas.
Los eventos adversos más frecuentes se manifiestan en piel, particularmente un rash acneiforme. Si el paciente presenta reacciones severas de la piel (grado 3, NCI-CTC), debe interrumpirse el tratamiento con cetuximab. Si la reacción severa en piel ocurre por primera vez, el tratamiento debe ser administrado sin ningún cambio en la dosis, si la reacción regresa a grado 2. Ante la segunda o tercera aparición de reacciones severas en piel, debe interrumpirse nuevamente el tratamiento con ERBITUX®. Sólo se volverá a reanudar el tratamiento con un nivel de dosis inferior (200 mg/m2 de la superficie corporal después de la segunda aparición, y 150 mg/m2 después de la tercera), si la reacción ha regresado a grado 2. Ante una cuarta aparición de reacciones severas en piel o si la reacción grado 2 no se resuelve después de interrumpir el tratamiento con cetuximab, debe descontinuarse el tratamiento permanentemente.
La evidencia clínica disponible indica la existencia de una relación directa entre la aparición del rash y la efectividad del tratamiento.
Las reacciones leves o moderadas relacionadas a la infusión no excluyen la continuación del tratamiento. En el caso de que los pacientes presenten estas reacciones, la velocidad de infusión debe disminuirse y mantenerse así durante las siguientes infusiones. La presentación de reacciones severas relacionadas a la infusión requieren de la interrupción inmediata y permanente del tratamiento con cetuximab. En estos casos probablemente se requiera instituir terapia de emergencia. Se recomienda atención especial en pacientes con mal estado general y trastornos cardiopulmonares preexistentes.
Las reacciones severas relacionadas a la infusión usualmente ocurren durante la infusión o una hora después de terminada la infusión, pero también pueden ocurrir después de varias horas o en infusiones subsecuentes. Se recomienda se alerte a los pacientes de la posibilidad de la presentación de síntomas tardíos debidos a las reacciones relacionadas a la infusión y de contactar a su médico si esto ocurre.
La disnea puede presentarse durante la infusión como consecuencia de una reacción relacionada a la infusión, pero se han reportado casos de disnea varias semanas después del tratamiento, seguramente relacionados a enfermedad subyacente. Los pacientes ancianos, con mal estado general o enfermedad pulmonar pueden tener mayor riesgo de presentar disnea. Se han reportado casos de enfermedad intersticial pulmonar, en caso de diagnosticarse se debe descontinuar la terapia con cetuximab y tratar apropiadamente al paciente.
ERBITUX® sólo debe ser utilizado bajo la supervisión de un oncólogo calificado, en una unidad especializada en la administración de agentes antineoplásicos. Antes de la primera infusión, los pacientes deben recibir premedicación con antihistamínicos; esta premedicación también se recomienda en cualquier infusión subsecuente.
ERBITUX® no debe ser mezclado con ningún otro medicamento. Si se combina con irinotecan, éste debe ser administrado 1 hora después de terminada la infusión de ERBITUX®. No existe evidencia de que el perfil de seguridad de cetuximab sea influenciado por irinotecan o viceversa.
Se recomienda control de los niveles séricos de magnesio. Puede ser necesaria la reposición de magnesio.
No se dispone de estudios en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. El EGFR interviene en el desarrollo fetal y se sabe que los anticuerpos IgG1 cruzan la barrera placentaria. Las mujeres bajo tratamiento con cetuximab no deben amamantar ni durante dos meses después de la última dosis, se desconoce si es secretado en la leche materna.
Se pueden presentar las siguientes reacciones adversas con cetuximab:
Las siguientes definiciones aplican para la frecuencia de las reacciones adversas que utilizaremos de aquí en adelante: Muy común (? 1/10), común (? 1/100,
Alteraciones generales y condiciones en los sitios de administración:
Alteraciones en piel y tejido subcutáneo:
Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino:
Alteraciones oculares:
Alteraciones metabólicas y nutricionales:
Alteraciones hepatobiliares:
Un estudio formal de interacciones en humanos mostró que la farmacocinética de cetuximab e irinotecan no cambiaron tras su co-administración. Los datos clínicos no mostraron influencia alguna en el perfil de seguridad de ERBITUX® o viceversa. Hasta la fecha, no se ha realizado otros estudios clínicos formales sobre la interacción de cetuximab con otros medicamentos.
Se han reportado casos de hipomagnesemia e incremento leve a moderado de las enzimas hepáticas.
En estudios in vivo e in vitro cetuximab no mostró genotoxicidad. No se dispone de estudios sobre los potenciales efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad con cetuximab.
Intravenosa.
El diagnóstico y valoración con la prueba EGFR pharmDxTM es utilizado para la detección de la expresión de EGFR en tejidos tumorales.
ERBITUX® sólo debe ser utilizado bajo control de un oncólogo calificado, en una unidad especializada en la administración de agentes citotóxicos. Se requiere de monitoreo continuo durante la administración y hasta una hora después de terminada la infusión.
ERBITUX® no contiene ningún conservador o agente bacteriostático por lo que debe usarse inmediatamente una vez abierto.
ERBITUX® se administra una vez por semana.
Las dosis recomendadas son:
La tasa de infusión no debe exceder las 10 mg/min., equivalente a 5 ml/min., de ERBITUX® 2 mg/ml.
Los pacientes deben recibir una premedicación con antihistamínicos para prevenir las reacciones severas de hipersensibilidad. En las infusiones subsecuentes se recomienda la administración de dicha premedicación.
En pacientes con cáncer colorrectal se recomienda que el tratamiento con cetuximab se continué hasta la progresión de la enfermedad. La infusión de irinotecan no se debe iniciar hasta después de una hora de que terminó la infusión de ERBITUX®.
En los pacientes con cáncer de cabeza y cuello se recomienda se inicie el tratamiento con cetuximab (dosis de inicial) una semana antes a la primera radiación, seguido de dosis semanales de cetuximab conjuntamente con el esquema de radioterapia y continuar el tratamiento con cetuximab hasta finalizar el periodo de radiación. Cuando se administra como monoterapia, en pacientes con cáncer de cabeza y cuello recurrente y/o metastásico, se recomienda la continuidad del tratamiento hasta la progresión de la enfermedad.
ERBITUX® es una solución incolora que puede contener partículas visibles amorfas y blanquecinas, las cuales no afectan la calidad del producto. Sin embargo, la solución debe ser filtrada durante su administración vía filtración en línea con una membrana microporosa con un diámetro de poro de 0.20 a 0.22 micras.
ERBITUX® puede administrarse utilizando un sistema de goteo por gravedad, bomba de infusión o bomba de jeringa. En caso de ser administrado a través de goteo por gravedad o bomba de infusión, ERBITUX® debe colocarse en un contenedor o bolsa vacía y estéril. Deben seguirse medidas de asepsia al preparar la infusión. ERBITUX® no debe mezclarse o diluirse con otros medicamentos. Al terminar la infusión se debe lavar la línea intravenosa con solución de cloruro de sodio al 0.9%.
No hay experiencia con el uso de dosis mayores de 500 mg/m2 de superficie corporal.
Caja con 1 frasco ámpula con 100 mg/50 ml.
Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele.
Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento debe ser usado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.
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