Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
DORSAL
SILANES, S.A. de C.V., LABORATORIOS
Meloxicam y carisoprodol.
Cada tableta contiene:
Meloxicam …………… 15 mg
Carisoprodol …………. 200 mg
Excipiente, cbp …….. 1 tableta
DORSAL* es un relajante muscular y antiinflamatorio no esteroideo, particularmente efectivo en cuadros agudos de contractura de la masa muscular esquelética y dolor.
DORSAL* favorece la reintegración a la vida cotidiana en aquellos pacientes que presentan cuadros dolorosos por contractura de la masa muscular de cuello (tortícolis, cervicalgia), de espalda (dorsalgia, lumbalgia) o de cualquier músculo esquelético, así como en esguinces, post reducción de luxaciones o fracturas, traumatismos deportivos o accidentales, distensiones musculares, tendinosas y de ligamentos y demás procesos que estén acompañados de contractura muscular y dolor.
En el alivio de agudizaciones de ciertas formas de dolores reumáticos (osteoartritis, artrosis, reumatismo extraarticular, espondilitis anquilosante, signos y síntomas de la artritis reumatoide).
Ambos fármacos meloxicam y carisoprodol son bien absorbidos después de su administración oral, el primero alcanzando una biodisponibilidad de 89%. Los alimentos no ejercen alteración en la absorción.
| Valores promedio de meloxicam VO | ||
|
Concentración
|
Cmáx
.
|
Tmáx
.
|
| 15 | 0.9 | 7.5 |
| 30 | 1.65 | 9.5 |
En estudios a largo plazo (18 meses) no existió acumulación plasmática siendo sus niveles similares a aquellos determinados en estudios a 2 semanas.
El tiempo para alcanzar la Cmáx., de carisoprodol por vía oral, fue de 1 a 4 horas. El nivel terapéutico de su metabolito activo es cercano a 10 mcg/ml.
La respuesta analgésica inicial (ciática) de meloxicam VO se observa entre 30 a 90 min, y con carisoprodol (alteraciones musculoesqueléticas) se obtuvo a los 30 min.
La distribución de ambos fármacos es amplia. Meloxicam se localiza en líquido sinovial en concentración aproximada de 50% de la determinada en plasma. El carisoprodol es localizado incluso en leche materna.
Meloxicam tiene un extenso metabolismo oxidativo hepático (mayor a 99%). Se han detectado al menos 4 metabolitos de meloxicam (inactivos). Carisoprodol se biotransforma en el hígado a través del citocromo P450 a meprobamato (niveles séricos de 15 a 25 mcmol/lt.), único metabolito activo.
La vida media de eliminación de meloxicam es aproximadamente de 15 a 20 horas después de administración oral simple o dosis múltiple, en tanto que la de carisoprodol es de 8 horas (meprobamato 11.3 horas).
Ambos fármacos se excretan por orina, meloxicam aproximadamente 50% de lo absorbido, principalmente como metabolitos inactivos y trazas de fármaco inalterado. En cambio carisoprodol se elimina sólo en pequeñas cantidades por vías urinarias (1%) en forma inalterada, sin embargo lo hace fundamentalmente como metabolitos. Por heces es excretado 50% del meloxicam en forma de metabolitos inactivos y muy poco como fármaco inalterado.
Carisoprodol se elimina por leche materna.
Farmacodinamia: Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINES), derivado de la benzotiazinacarboxamida, que a su vez deriva del ácido enólico. Aunque su mecanismo de acción exacto aún no es precisado, los estudios in vivo e in vitro indican que posee mayor acción inhibitoria sobre la prostaglandin sintetasa-2 (PGS-2), que sobre la prostaglandin sintetasa-1 a la que se le confiere efecto citoprotector). La estructura de estas isoenzimas, es idéntica en su secuencia de aminoácidos en 60%, y los residuos importantes para su acción catalítica están conservados, por lo que ambas enzimas tienen la misma capacidad y afinidad para convertir el ácido araquidónico en prostaglandina H2. La principal diferencia entre ellas radica en sus mecanismos de regulación y expresión (manifestación de su acción). La prostaglandin sintetasa-1 (PGS-1) es una proteína estructural expresada en la mayoría de los tejidos humanos. Tejidos como las células endoteliales, plaquetas y epitelio del túbulo colector renal manifiestan altos niveles de esta isoenzima con leves incrementos ante estímulos hormonales. Por el contrario, la prostaglandin sintetasa-2 es casi indetectable en condiciones fisiológicas, pero su expresión es dramáticamente aumentada durante la inflamación y en respuesta a estímulos mitógenos; entre estos estímulos tenemos endotoxinas, lipo-polisacáridos, citoquinas, como la interleucina-1 y el factor de necrosis tumoral. Esta expresión aumentada se ha demostrado en fibroblastos, macrófagos, neuronas, células bronquiales e intestinales y mastocitos.
Con base en estas diferencias se ha identificado a la PGS-1 como una enzima estructural, cuya función es producir prostaglandinas en respuesta a diversos estímulos, como pueden ser hormonas circulantes, y que intervienen en procesos fisiológicos tales como citoprotección gástrica, conservación del flujo sanguíneo renal y regulación de la agregación plaquetaria. En contraste, la PGS-2 produciría prostaglandinas involucradas en inflamación y mitogénesis. Meloxicam actúa principalmente sobre PGS-2 por lo que presenta menor propensión a efectos adversos gastrointestinales, sobre todo moderados y severos.
Carisoprodol: Es un relajante de músculo esquelético, químicamente relacionado con el meprobamato. Este fármaco ha mostrado ser efectivo en el tratamiento de las molestias secundarias al espasmo muscular esquelético, así como coadyuvante en el reposo de la terapia física. Produce solamente efectos ligeros sobre la espasticidad causada por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o trauma cerebral, y no es efectivo para desordenes espásticos o disquinéticos.
El mecanismo de acción de carisoprodol, como el de otros relajantes de músculo esquelético no ha sido aclarado en su totalidad. Sin embargo, los datos recolectados de estudios preclínicos indican que dosis altas pueden deprimir preferentemente los reflejos polisinápticos. Con las dosis más altas también se deprimen los reflejos monosinápticos. La sedación es importante en todos los relajantes musculares, incluyendo carisoprodol y resulta difícil valorar si carisoprodol es un relajante muscular o un agente sedante. Los barbitúricos pueden también deprimir los reflejos polisinápticos.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Por su contenido en meloxicam úlcera péptica aguda; pacientes con historial de broncoespasmo con rinoconjuntivitis o urticaria/angioedema asociado con aspirina u otros AINES. Por el carisoprodol se contraindica en porfiria intermitente aguda, alergia o reacciones idiosincrásicas a compuestos relacionados con carisoprodol como meprobamato, mebutamato o tibamato. Embarazo y lactancia.
Meloxicam: Pacientes con hipertensión, riesgo de trombosis, o padecimiento cardiovascular (infarto miocárdico). El riesgo puede incrementarse con tratamientos largos. Condiciones que predispongan a alteraciones gastrointestinales como son: Historial de úlcera péptica, colitis ulcerativa, tabaquismo, edad avanzada, tratamiento concomitante con corticosteroides, abuso de alcohol.
Pacientes con riesgo potencial de retención de líquidos; insuficiencia renal; trastornos hemorragíparos; enfermedad hepática severa; antecedentes de fenómenos alérgicos relacionados con la ingestión de AINES.
Infección por Helicobacter pylori: Se ha observado que la presencia de H. pylori ha incrementado la severidad del daño agudo a la mucosa inducida por meloxicam o piroxicam en sujetos sanos, sin embargo, la infección por H. pylori no fue obligada para el desarrollo inicial de lesiones gastroduodenales.
Carisoprodol: En insuficiencia hepática puede requerirse que se reduzca su dosificación.
No es recomendable el uso de DORSAL* durante el embarazo o lactancia. Como con otros AINES, la administración en el tercer trimestre del embarazo puede favorecer el cierre prematuro del conducto arterioso.
Las posibilidades de efectos adversos son bajas ya que meloxicam afecta poco a COX-1 (citoprotector). Asimismo el contenido de carisoprodol es bajo lo que limita el desarrollo de reacciones adversas.
Estos síntomas persisten durante algunas horas posteriores a la administración.
No ha ocurrido sintomatología más severa (delirio, convulsiones). Han sido reportados en forma rara casos de dependencia psicológica. No han sido manifestados síntomas significativos de abstinencia, por la administración a largo plazo de carisoprodol. La experiencia indica que condiciones de habituación se alcanzan en sujetos que han ingerido meprobamato diariamente de 1,200 a 2,400 mg/día y durante un período de 8 meses o más (Poisindex, 2004). Aún cuando el monitoreo de concentraciones plasmáticas no es clínicamente útil, aquellos niveles que excedan de 100 a 200 mcg/ml generalmente son asociados a severas intoxicaciones, a menos que el individuo sea tolerante al fármaco, como son aquellos que abusan del uso de hipnóticos o sedantes (Poisindex, 2004).
Meloxicam: No se recomienda asociar meloxicam a otros AINES, pues no mejora su efecto terapéutico y pueden incrementarse los efectos adversos. Los salicilatos a dosis altas incrementan en 10% el AUC y en 24% la Cmáx., de meloxicam. La actividad de anticoagulantes orales y parenterales debe observarse, sobre todo al inicio del tratamiento por un posible incremento de su efecto. Su asociación con colestiramina puede dar lugar a mayor eliminación del meloxicam (50%) disminuyendo la t½ de meloxicam (normal 20 horas) a 12 horas y disminución del AUC en 35%. Puede disminuir el efecto antihipertensivo de diuréticos, ?-bloqueadores y algunos inhibidores ECA. El meloxicam incrementa el AUC de litio en 21% al disminuir la síntesis de prostaglandinas renales, incrementando la posibilidad de toxicidad. Con ofloxacina puede incrementar el riesgo de desencadenar convulsiones por disminución del GABA. La coadministración de AINES (incluyendo ácido acetilsalicílico a dosis bajas) e inhibidores de la recaptación de serotonina puede incrementar el riesgo de sangrado GI, se desconoce el mecanismo.
Carisoprodol: Su uso con barbitúricos, benzodiacepínicos, analgésicos opioides, alcohol, otros relajantes musculares de acción central, hidrato de cloral puede producir depresión respiratoria.
Al igual que con otros AINES, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir el tratamiento.
El metabolito de carisoprodol (meprobamato) causó defectos digitales y alteraciones del aprendizaje en ratones y ratas, pero no en conejos, asimismo se le ha asociado aunque no se determinó causalidad con retardo en el desarrollo fetal. Otros trabajos no han encontrado teratogenicidad. Los estudios no han mostrado mutagenicidad, carcinogenicidad, ni cambios sobre la fertilidad.
DORSAL* tiene una cómoda y fácil posología, solo 1 tableta al día por vía oral.
Signos y síntomas:
Se reportó la ingesta de 700 mg en un pequeño de 2 años de edad. Se documentó somnolencia progresiva durante 60 minutos con síntomas incrementados de letargia e hipoxia. Los niveles de conciencia declinaron significativamente requiriendo intubación y ventilación asistida. Después de la administración de carbón activado y medidas de soporte el paciente se recuperó totalmente en un lapso de 12 horas.
Tratamiento: No se provoque el vómito, dado el riesgo de depresión respiratoria y del SNC.
No se conoce ningún antídoto específico.
Se recomienda en caso de sobredosificación o ingesta accidental, la aplicación de medidas sintomáticas generales, carbón activado dentro de la primera hora de la ingesta del medicamento ya que puede no ser útil posteriormente, vaciamiento gástrico. Ante la ingesta accidental por niños, se recomienda administrar el carbón activado con alguna bebida saborizante (refresco de cola, leche, chocolate). La dosis varía, pues no se ha determinado la dosis óptima, pero se recomienda un mínimo de 240 ml de agua por 30 g de carbón (FDA, 1985). Se puede administrar dosis de 25 a 100 g en adultos y adolescentes; 25 a 50 g en niños de edad 1 a 12 años (ó 0.5 a 1 g/kg de peso).
De ser necesario, puede administrarse 4 mg de colestiramina cada 8 horas, para acelerar la eliminación de meloxicam.
Caja con 3, 7 ó 14 tabletas, conteniendo 15 mg de meloxicam y 200 mg de carisoprodol.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en ambiente seco.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Información exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo, ni en la lactancia. No administrarse a menores de 12 años.
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