Dolo-trironvit Solucion Inyectable

DOLO-TRIRONVIT

SOLUCION INYECTABLE
Analgésico y antirreumático

FARMACEUTICOS EDERKA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Diclofenaco sodico y vitaminas B1, B6 y B12.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta Núm. I con 1 ml contiene:

Clorhidrato de tiamina (vitamina B1) ……………. 100 mg

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) …………. 100 mg

Cianocobalamina (vitamina B12) ………………… 1,000 mcg

Vehículo, cbp ……………………………………… 1 ml

Cada ampolleta Núm. II con 2 ml contiene:

Diclofenaco sódico ……………………………….. 75 mg

Vehículo, cbp ……………………………………… 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

Antiinflamatorio con acción analgésica indicado en: neuralgias faciales, neuropatía alcohólica, espondilitis, neuropatías periféricas, lumbalgias, radiculitis, braquialgias, neuralgia herpética, neuralgia del trigémino. Antineurítico. Para el tratamiento de síndromes y síntomas dolorosos agudos o crónicos en casos de espondilitis anquilosante, artritis reumatoide, tendinitis y otros padecimientos traumáticos del sistema neuroesqueletico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Tiamina (vitamina B1): Convirtiéndose rápidamente en pirofosfato de tiamina, la tiamina se absorbe bien y completamente por vía intramuscular. Su forma activa (pirofosfato de tiamina) se almacena principalmente en hígado, corazón, riñón y cerebro. Interviene en el metabolismo de los carbohidratos como factor de las deshidrogenasas (deshidrogenasa cetoácido de cadena ramificada, complejo piruvato deshidrogenasa, y ?-cetoglutarato deshidrogenasa) y transcetolasas. Entre los procesos metabólicos que resultan afectados durante las deficiencias de tiamina está el aporte energético neuronal al inhibirse la degradación de los carbohidratos lo que impide la regeneración de la membrana axónica. Participa en el proceso de síntesis de la acetilcolina. Se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinérgicas. Actúa como modulador de la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso.

El límite de absorción máxima de la tiamina es de 8 a 15 mg al día, pero esta cantidad puede ser superada cuando se ingiere en dosis fraccionadas con los alimentos. La absorción gastrointestinal de la tiamina que se ingiere con los alimentos, sucede mediante un mecanismo de transporte activo.

Cuando se administra en grandes dosis, se absorbe por difusión pasiva.

Piridoxina (vitamina B6): Después que son hidrolizadas a sus formas fosforiladas, la piridoxina, el piridoxal y la piridoxamina, son rápidamente absorbidas por el sistema gastrointestinal. Por lo menos 60% de la vitamina B6 circulante corresponde al fosfato de piridoxal. Se considera que el piridoxal es la forma primaria que atraviesa las membranas celulares. El principal producto de excreción es el ácido 4-piridóxido, formado por la acción de la aldehidooxidasa hepática sobre el piridoxal libre. Se excreta por vía renal. Su deficiencia se correlaciona con otros componentes del complejo B y ocurre en pacientes alcohólicos, con síndorme de malabsorción, donde contribuye a la aparición de cuadros nurológicos.

Tiamina, piridoxina y cianocobalamina han sido denominadas vitaminas neurotropas, por su actividad sobre el sistema nervioso central y periférico. Se absorben bien por vía intramuscular y ejercen su efecto en forma rápida y prolongada.

Cianocobalamina (vitamina B12): La cianocobalamina es la forma farmacológicamente estable de la vitamina B12, se liga a una globulina y forma la transcobalamina II en el plasma, este complejo se distribuye ampliamente en el organismo, la vitamina B12 unida a la transcobalamina se depura rápidamente del plasma para almacenarse en el hígado como coenzima activa. Esta cantidad representa hasta 90% de las reservas corporales totales de vitamina B12. Se excreta por vía renal, su máxima eliminación ocurre al término de las ocho horas. Las formas metabólicamente activas de la vitamina B12 son la metilcobalamina y la 5-desoxiadenosil cobalamina, las cuales son esenciales para el crecimiento y la replicación celular. La metilcobalamina participa en la transformación de la homocisteína en metionina así como en la conversión del N-5-metiltetrahidrofolato a tetrahidrofolato. La desoxiadenosilcobalamina interviene en la isomerización de la L-metilmalonil coenzima A a succinil coenzima A, la que favorece la síntesis de los ácidos grasos. Estas acciones metabólicas, en el seno del sistema nervioso conducen a la generación de ATP que es necesario para:

• La síntesis de ADN mitocondrial de las neuronas.
• La formación de la vaina de la mielina axónica.
• Proporcionar los componentes bioquímicos de la neurotransmisión.
• Mantener la constancia del medio interno neuronal, necesario para generar los potenciales de acción y permitir la transmisión en la sinapsis. (Neurology, 1995 45-11-16).

Diclofenaco sódico: El diclofenaco sódico tiene actividades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas. Sus propiedades se atribuyen a la capacidad que tiene para inhibir la síntesis de las prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxano. Su mecanismo de acción no se conoce. Después de 20 minutos de la aplicación intramuscular de 75 mg de diclofenaco, se alcanzan concentraciones plasmáticas de 2.5 mcg/ml, concentraciones que son proporcionales a la dosis suministrada. El fármaco se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (99.7%) principalmente a la albúmina y su vida media en el plasma es de una a dos horas. El área bajo la curva de concentración que se obtiene al administrarse la misma dosis, corresponde aproximadamente al doble de la que se obtiene al aplicarla por vía rectal u oral ya que el diclofenaco se metaboliza hasta casi 50% durante su primer paso por el hígado (efecto del primer paso) cuando se administra por vía oral o rectal.

El diclofenaco se distribuye ampliamente en el organismo de tal manera que su biodisponibilidad sistemática es cerca de 50%, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón.

El diclofenaco se difunde desde y hacia el líquido sinovial. La difusión hacia el interior de la articulación ocurre en las primeras cuatro horas de su administración. Durante este periodo los valores hemáticos son superiores a los sinoviales. Posteriormente, las cifras se invierten para hacerse ligeramente más elelvadas en el líquido sinovial que en la sangre. El diclofenaco es metabolizado en el hígado por una isoenzima citocromo P450 de la subfamilia CYP2C a 4-hidroxidiclofenaco como metabolito principal y otras formas hidroxiladas. Después de la glucuronidación y sulfatación, los metabolitos son excretados por orina (65%) y por bilis (35%). Las dosis repetidas de diclofenaco no producen acumulación en el adulto normal. La vida media de su excreción es de 1.2 a 2.0 horas. El diclofenaco es un inhibidor de la ciclooxigeneasa, que es la enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas. Su potencia es sustancialmente más grande que la indometacina, naproxeno y otros antiinflamatorios.

Las prostaglandinas cuya síntesis es inhibida son la PGE2 (50%), el tromboxano TXB (160%) y la pgf (30%). El fármaco parece reducir las concentraciones intracelulares de araquidonato libre en los leucocitos, posiblemente modificando la liberación o la captación de ese ácido graso.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Policitemia vera. Ulcera acidopéptica gastroduodenal. En pacientes cuyos ataques de asma bronquial, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico o sus derivados. Discrasias sanguíneas estados hemorrágicos o lesiones hepáticas. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años, hipertensión arterial severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

En pacientes alérgicos a los componentes de la fórmula pueden ocurrir reacciones secundarias como urticaria, vómitos y ocasionalmente schock anafiláctico. Los efectos secundarios más frecuentes ocurren en el tracto gastrointestinal. La mayoría de ellos son leves, aunque pueden presentarse eventualmente, casos de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal en pacientes tratados por periodos mayores de 3 meses (1%) o en aquéllos tratados por más de un año (2%).

• Trastornos del sistema nervioso central: Cefalea, mareo, vértigo, trastornos de la memoria, de la visión, insomnio e irritaciones psicóticas.
• Piel: Erupciones vesiculares, eccema, eritrodermia (dermatosis exfoliativa), alopecia y reacciones de fotosensibilidad.
• Riñón: Hematuria e insuficiencia renal aguda.
• Sistema gastrointestinal: Náuseas, vómito, dolor abdominal, melena y hemorragia gastroduodenal. Diarrea sanguinolenta, lesiones esofágicas, glositis, estreñimiento y colitis.
• Generales: Malestar, inflamación de los labios y la lengua, reacciones anafilácticas.
• Respiratorias: Epistaxis y asma.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se recomienda la administración concomitante del diclofenaco y el ácido acetilsalicílico. De igual manera debe tenerse cuidado cuando se administre con anticoagulantes. Puede aumentar la toxicidad de metotrexato, digoxina y ciclosporina. El diclofenaco reduce la depuración renal del litio, aumentando sus concentraciones hemáticas y su toxicidad.

La utilización concomitante con otros antiinflamatorios no esteroides puede incrementar los riesgos de efectos secundarios adversos al igual que otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides, el diclofenaco puede inhibir la actividad de los diuréticos. Aun cuando el diclofenaco no altera el metabolismo de la glucosa ni la acción de las drogas hipoglucemiantes orales en individuos sanos, existen reportes aislados de alteraciones sobre los efectos de la insulina y de los hipoglucemiantes orales. La piridoxina antagoniza los efectos de la levadopa, sin embargo, puede utilizarse concomitantemente con preparados que contengan carbidopa-levodopa, cicloserina, hidralizina, isoniazida y penicilamina, son antagonistas y/o aceleran la excreción renal de piridoxina. Disminuye los niveles séricos de fenobarbital.

La tiamina puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares, desconociéndose su importancia clínica. La absorción de la vitamina B12 en el sistema gastrointestinal, puede reducirse por la administración de los fármacos siguientes: aminoglucósidos, colchicinas, preparados a base de potasio de liberación prolongada, ácido aminosalisílico y sus sales, y por ingesta excesiva de alcohol por más de dos semanas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Al igual que con otros medicamentos, se aconseja efectuar controles de cuadro hemático, así como de la función hepática y renal. Se ha informado que con la piridoxina se puede observar una reacción falsa-positiva al urobilinógeno utilizando reactivo de Ehrlich. Trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica y aplásica, agranulocitosis.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen evidencias de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad en el humano y en los animales de experimentación.

Dosis y via de administracion:

Mezclar en la misma jeringa el contenido de una ampolleta Núm. I y una ampolleta Núm. II y aplicar intramuscular profunda. Al mezclar una y otra ampolleta, ocurrirá una coloración rosa-lechosa que desaparece al agitar la jeringa. Hasta dos veces al día, máximo durante dos días consecutivos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se efectuarán medidas de apoyo contra hipertensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. En caso de intoxicación aguda con diclofenaco se debe aplicar medidas de apoyo y sintomáticas. No se han descrito casos de sobredosificación por tiamina o por vitamina B12. Aunque la piridoxina es relativamente atóxica, la administración de dosis muy elevadas (2 g diarios) por periodos prolongados (dos o más meses) puede producir neuritis sensorial o síndrome neuropático que desaparecen lentamente al suspender el tratamiento. El extenso metabolismo y la elevada tasa de fijación plasmática de diclofenaco hacen pocos efectivos la hemoperfusión o la diálisis.

Ya que el diclofenaco se excreta por vía renal, el forzar la diuresis tiene bases teóricas muy sólidas.

Presentaciones:

Caja con tres ampolletas Núm. I y tres ampolletas Núm. II.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: FARMACEUTICOS EDERKA, S.A. de C.V.
Calle 3 Núm. 1
Fraccionamiento Industrial Benito Juárez
76130 Querétaro, Qro.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 89923, SSA
HEAR-03390701021/RM2003/IPPA