Disgren Capsulas

DISGREN

CAPSULAS
Auxiliar en la inhibición de la agregación plaquetaria

SANFER, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Triflusal.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Triflusal ………………. 300 mg

Excipiente, cbp ……… 1 cápsula

Descripción:DISGREN^® es un antiagregante plaquetario cuyo principio activo es el ácido 2-acetiloxi-4-(trifluorometil)-benzoico, (triflusal). DISGREN^® inhibe la agregación plaquetaria debido a su capacidad para disminuir la biosíntesis de tromboxanos, a través de la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria. El efecto antiagregante plaquetario de DISGREN^® se ejerce a través de la inhibición de la ciclooxigenasa (Cl50 = 3.5 mM) y la inhibición de la AMPc fosfodiesterasa (Cl50 = 5.4 mM). Como consecuencia de la inhibición de la AMPc fosfodiesterasa, el triflusal DISGREN^® produce aumento significativo de los niveles intraplaquetarios de AMP cíclico. Triflusal DISGREN^® respeta la biosíntesis de la prostaciclina y por lo tanto la inhibición fisiológica de la agregación plaquetaria mediada por ella, debido a que carece de acción sobre la ciclooxigenasa vascular.

Indicaciones terapeuticas:

DISGREN^® está indicado como:

• Antiagregante plaquetario.
• En el tratamiento y prevención de la enfermedad tromboembólica y de los procesos patológicos asociados con hiperactividad de las plaquetas.
• Tratamiento y prevención de los trastornos vasculocerebrales isquémicos y de sus recidivas.
• Tratamiento y prevención de las vasculopatías periféricas.
• Prevención de la trombosis venosa profunda y de las complicaciones trombóticas en el postoperatorio de la cirugía vascular periférica y de cirugía traumatológica.
• Situaciones de riesgo trombótico.
• Complemento de la terapia anticoagulante en pacientes mal anticoagulados.
• Hipercoagulabilidad.
• Prevención de las complicaciones microangiopáticas en pacientes con retinopatía diabética.
• Prevención de las complicaciones trombóticas en pacientes con periangioplastía y portadores de prótesis valvulares.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Según los estudios farmacocinéticos que se han realizado en voluntarios sanos, después de la administración de una dosis única de 300 a 900 mg de triflusal (DISGREN^®), la absorción gastrointestinal es buena; a los 30 y 60 minutos se obtiene valores de Cmáx., de 3.2 + 1.9 y 11.6 ± 1.7 µg/ml respectivamente. Con una unión a proteínas de 98 a 99 %. Las mismas dosis y vía de administración generan valores de Cmáx., de 36.4 ± 6.1 y 92.7 ± 17.1 µg/ml de HTB con unas Tmáx., de 1.9 ± 0.7 y 4.96 ± 1.37 horas. Triflusal muestra una rápida biotransformación (hidrólisis) a HTB con una vida media de 0.53 ± 0.12 horas y una depuración de 45.5 ± 11 lt./h. la semivida de eliminación del HTB es prolongada, con una t½ de 34.3 ± 5.3 horas y una depuración renal de 0.18 ± 0.04 lt./h. no se observaron diferencias significativas en el área bajo la curva (AUC) de los niveles plasmáticos, ni en la semivida biológica entre régimen de dosis única o repetidas, de lo que se deduce que la farmacocinética del HTB es lineal. Los estudios realizados con ¹⁴C]-triflusal] se han observado niveles de radioactividad superiores en la sangre que en los tejidos, con una vía predominante de excreción renal.

Los parámetros farmacocinéticos de triflusal no variaron de acuerdo al sexo.

Contraindicaciones:

Triflusal no debe administrarse a pacientes con lesiones gastrointestinales activas (gastritis erosiva, úlcera péptica), con antecedentes de lesiones gastrointestinales recurrentes o hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Se ha reportado un caso de fotosensibilidad al componente (triflusal). No se administre durante el embarazo, ni en mujeres lactando.

Precauciones generales:

Se deberá investigar la posible hipersensibilidad a los salicilatos antes de iniciar la terapia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estudios tóxico-farmacológicos que se han realizado no han mostrado ningún efecto embriotóxico, carcinogénico o mutagénico relacionado con triflusal; sin embargo no ha sido establecida la seguridad de su uso en la mujer embarazada, por lo que su administración durante el embarazo o la lactancia no es recomendable a menos que los beneficios potenciales justifiquen cualquier riesgo para el feto. DISGREN^® debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, ya que el principio activo (triflusal) y su principal metabolito (HTB), se excretan principalmente por vía renal y la vida media (t½) del HTB es prolongada.

Reacciones secundarias y adversas:

De manera general la aceptación biológica de triflusal es satisfactoria, sin embargo algunos pacientes hipersensibles pueden presentar malestares gástricos tales como gastralgia, pirosis, disfagia, dispepsia, náuseas que desaparecen al administrar el medicamento con las comidas o con algún antiácido. Ocasionalmente pueden presentarse cefalea, hipoacusia, anorexia y rubefacción. Existe un sólo reporte de fotosensibilidad asociada al uso de triflusal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

DISGREN^® potencializa la acción de los anticoagulantes (heparina), del ácido acetilsalicílico y de las sulfonilureas (glipizida). Un adecuado ajuste de la dosis de DISGREN^® permite establecer en cualquier caso un tratamiento conjunto. La fracción libre de HTB aumenta en presencia de antiinflamatorios no esteroideos (diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno, piroxicam y ácido salicílico). A concentraciones elevadas el HTB desplaza a los AINES, a la glisentida y la warfarina.

DISGREN^® puede asociarse con dipiridamol, a las dosis usuales, para conseguir potenciación del efecto de ambos fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

DISGREN^® no provoca ninguna alteración significativa en los parámetros hematológicos ni bioquímicos en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La actividad mutagénica de DISGREN^® se probó en concentraciones de 1 y 5 mg/ml, las cuales son la máxima dosis compatible con la supervivencia celular, habiéndose concluido que triflusal no demostró potencial mutagénico. Así mismo, tampoco se reporta potencial carcinogénico de este compuesto en los animales, ni en el hombre.

No existe evidencia de efectos teratogénicos de triflusal en dosis de hasta 60 mg/kg/día, tampoco, se vieron afectados el desarrollo del embrión y del feto en especies animales.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La dosis habitual de DISGREN^® es de 1 a 3 cápsulas diarias (300 a 900 mg/día) administrándolas de preferencia durante o al final de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de intoxicación accidental, la cual solo puede producirse ingiriendo dosis muy altas, pueden aparecer síntomas de excitación o depresión del sistema nervioso central, alteraciones de los sistemas circulatorio y respiratorio y desequilibrio electrolítico, así como hemorragias digestivas y diarrea. Se puede administrar una suspensión de carbón activado. Se debe realizar aspiración y lavado gástrico. Se debe restablecer el equilibrio electrolítico e instaurarse un tratamiento sintomático.

Presentaciones:

Caja con 20 cápsulas de 300 mg en envase de burbuja.

Caja con 30 cápsulas de 300 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en España por: J. URIACH & Cía, S.A.
Barcelona, España
Acondicionado en México por: Grimann^®, S.A. de C.V.
Circuito Nemesio Diez Riega No. 11
Parque Industrial El Cerrillo II
C.P. 52000 Lerma, Edo. de México
Distribuido por: Laboratorios Sanfer^®, S.A. de C.V.
Hormona No. 2-A
Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500
Naucalpan de Juárez, Edo. de México.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 376M93, SSA IV
AEAR-07330060100512/RM2008/IPPA