Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
DIAGLIM
SANDOZ, S.A. de C.V.
Glimepirida.
Cada tableta contiene:
Glimepirida …………… 1.0, 2.0, 3.0 y 4.0 mg
Excipiente, cbp ……… 1 tableta
El tratamiento de la diabetes mellitus tipo II, cuando la dieta, el ejercicio físico y la reducción de peso por sí solos no son adecuados.
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: Hipoglucemiantes orales: sulfonamidas, derivados de urea. Código ATC: A10B B12.
La glimepirida es una sustancia con actividad hipoglucemiante por vía oral, que pertenece al grupo de las sulfonilureas. Puede utilizarse en la diabetes mellitus no dependiente de la insulina.
La glimepirida actúa principalmente estimulando la liberación de insulina por las células ? pancreáticas.
Este efecto se basa, al igual que en otras sulfonilureas, en el incremento de la respuesta de las células ? pancreáticas ante el estímulo fisiológico de la glucosa. Además, la glimepirida parece poseer también pronunciados efectos extrapancreáticos, postulados también para otras sulfonilureas.
Liberación de insulina: Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina cerrando los canales de potasio sensibles a ATP en la membrana de la célula ?. El cierre de los canales de potasio induce la despolarización de la célula ? y origina un incremento en la entrada de calcio en la célula, por apertura de los canales de calcio.
Esto trae como consecuencia la liberación de insulina por exocitosis.
La glimepirida se une, con una alta tasa de intercambio, a una proteína de la membrana de la célula ?, que está asociada al canal de potasio sensible a ATP, pero que es distinta del lugar de unión habitual de la sulfonilurea.
Actividad extrapancreática: Los efectos extrapancreáticos son, por ejemplo, el aumento de la sensibilidad del tejido periférico frente a insulina y el descenso de la recaptación hepática de insulina.
La recaptación de glucosa sanguínea hacia el músculo y tejidos adiposos a nivel periférico sucede a través de proteínas especiales de transporte, situadas en la membrana celular.
El transporte de glucosa en estos tejidos constituye el paso limitante de su utilización.
La glimepirida incrementa muy rápidamente el número de moléculas transportadoras de glucosa activas en las membranas plasmáticas de células musculares y adiposas, produciendo un estímulo de la recaptación de glucosa.
La glimepirida incrementa la actividad de la fosfolipasa C específica para glucosil-fosfatidilinositol, la cual puede estar en correlación con la lipogénesis y la glucogénesis inducidas por fármacos en adipocitos y células musculares aisladas.
La glimepirida inhibe la producción de glucosa en el hígado incrementando la concentración intracelular de fructosa-2,6-bifosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.
Generalidades: En personas sanas, la mínima dosis oral eficaz es aproximadamente 0.6 mg. El efecto de glimepirida es dosis-dependiente y reproducible. La reducción en la secreción de insulina como respuesta fisiológica al ejercicio físico intenso, se mantiene durante el tratamiento con glimepirida.
Independientemente de que el medicamento se administre 30 minutos o inmediatamente antes de una comida, no hay diferencias significativas en el efecto producido. En pacientes diabéticos puede conseguirse un buen control durante 24 horas con una dosis única diaria.
Aunque el metabolito hidroxilo de glimepirida produce un descenso pequeño pero significativo en la glucosa sérica en personas sanas, sólo representa una pequeña parte del efecto total del fármaco.
Tratamiento combinado con metformina: En un estudio con pacientes no adecuadamente controlados con la dosis máxima de metformina, se ha demostrado un mejor control metabólico con la terapia concomitante con glimepirida, frente al tratamiento con metformina sólo.
Tratamiento combinado con insulina: Los datos para el tratamiento combinado con insulina son limitados. En pacientes no adecuadamente controlados con dosis máximas de glimepirida puede iniciarse un tratamiento concomitante con insulina.
En dos estudios, la combinación alcanzó la misma mejora en el control metabólico que la insulina sola; sin embargo, en el tratamiento combinado fue requerida una dosis media de insulina más baja.
Propiedades farmacocinéticas: La biodisponibilidad de glimepirida tras su administración oral es completa. La ingesta alimenticia no tiene influencia relevante sobre la absorción, únicamente la velocidad de absorción está reducida ligeramente. Las concentraciones máximas en suero (Cmáx.) se alcanzan alrededor de las 2.5 horas después de la toma oral (media de 0.3 mg/ml durante dosis múltiples de 4 mg diarios), y hay una relación lineal entre la dosis y la Cmáx., y la AUC (área bajo la curva tiempo/concentración). La glimepirida tiene un volumen de distribución muy reducido (aproximadamente 8.8 lt.), semejante al espacio de distribución de la albúmina, una alta capacidad de unión a proteínas (> 99%) y una baja tasa de aclaramiento (aproximadamente 48 ml/min).
La semivida media sérica dominante, que es relevante para las concentraciones séricas en condiciones de dosis múltiple, es de 5 a 8 horas aproximadamente. Después de dosis más altas, se han encontrado valores de semivida ligeramente superiores.
Tras una dosis única de glimepirida marcada radiactivamente, 58% de la radiactividad se recuperó en la orina y 35% en las heces. No se detectó sustancia sin metabolizar en la orina.
Se detectaron dos metabolitos en orina y heces, procedentes muy probablemente del metabolismo hepático (la enzima principal es CYP2C9): el derivado hidroxilado y el carboxilado. Después de la administración oral de glimepirida, las semividas finales de estos metabolitos fueron de 3 a 6 y de 5 a 6 horas respectivamente.
La comparación de dosis únicas y múltiples una vez al día, reveló diferencias no significativas en la farmacocinética y la variabilidad intraindividual fue muy baja. No se detectó acumulación relevante del fármaco.
La farmacocinética fue similar en hombres y en mujeres, así como en pacientes jóvenes y ancianos (mayores de 65 años).
En pacientes con baja depuración de creatinina, se detectó una tendencia al incremento de la depuración de glimepirida y una tendencia al descenso de sus concentraciones séricas promedio, probablemente como consecuencia de una eliminación más rápida causada por una menor unión a proteínas.
La eliminación renal de ambos metabolitos estaba también afectada. En general, no se asume un riesgo adicional de acumulación en dichos pacientes.
La farmacocinética en cinco pacientes no diabéticos tras cirugía del conducto biliar fue similar a la de personas sanas.
En los animales glimepirida es excretado en la leche.
Se supone que glimepirida atraviesa la barrera placentaria. El paso a través de la barrera hematoencefálica es baja.
Diabetes dependiente de insulina, coma diabético, cetoacidosis, alteraciones graves de la función renal o hepática, hipersensibilidad a DIAGLIM®, otras sulfonilureas o sulfonamidas o cualquiera de los excipientes.
En caso de desórdenes graves de las funciones renal o hepática se requiere el cambio a insulina.
DIAGLIM® contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deberán tomar este medicamento.
DIAGLIM® debe ser tomado poco antes o durante una comida.
Cuando las comidas se realicen a horas irregulares o se omitan, el tratamiento con DIAGLIM® puede llevar a una hipoglucemia.
Los posibles síntomas de hipoglucemia incluyen: dolor de cabeza, apetito intenso, náusea, vómito, lasitud, somnolencia, desórdenes del sueño, cansancio, agresividad, falta de concentración, de alerta y de reacción, depresión, confusión, desórdenes del habla y visuales, afasia, temblores, paresias, alteraciones sensoriales, vértigo, indefensión, pérdida del autocontrol, delirios, convulsiones cerebrales, somnolencia y pérdida de conciencia que puede progresar a coma, respiración rápida y bradicardia.
Además pueden presentarse signos de contrarregulación adrenérgica como sudoración, humedad cutánea, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas.
El cuadro clínico de un ataque hipoglucémico severo puede parecerse al de un ictus o evento vascular cerebral.
Los síntomas casi siempre pueden ser rápidamente controlados con la ingesta inmediata de carbohidratos (azúcar). Los edulcorantes artificiales no tienen efecto.
Se sabe por otras sulfonilureas, que la hipoglucemia puede ser recurrente a pesar de que las medidas para contrarrestarla sean satisfactorias inicialmente.
En caso de hipoglucemia grave o prolongada, controlada sólo de forma transitoria con el uso de las cantidades habituales de azúcar, se requiere tratamiento médico inmediato y, ocasionalmente, hospitalización.
Los factores que favorecen la hipoglucemia incluyen:
El tratamiento con DIAGLIM® requiere determinación periódica de los niveles de glucosa en sangre y orina. En los ancianos, los primeros signos de niveles altos o bajos de glucosa no se detectan con facilidad o no ocurren en absoluto. Se recomienda además la determinación de la proporción de hemoglobina glucosilada regularmente.
Durante el tratamiento con DIAGLIM® se requiere realizar periódicamente un control hematológico (especialmente leucocitos y trombocitos) y de la función hepática.
En situaciones de estrés (por ejemplo, accidentes, cirugías, infecciones con fiebre, etc.) puede estar indicado el cambio temporal a insulina.
No se tiene experiencia sobre el uso de DIAGLIM® en pacientes con trastornos hepáticos graves o en diálisis. En tales pacientes está indicado el cambio a insulina.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: Debe advertirse a los pacientes que adopten precauciones para evitar una hipoglucemia mientras conducen.
Esto es especialmente importante en aquellos pacientes con ausencia o reducción de la capacidad para percibir los síntomas de aviso de hipoglucemia, o que padecen episodios frecuentes de hipoglucemia. Deberá considerarse la conveniencia de conducir o manejar maquinaria en estas circunstancias.
Embarazo: DIAGLIM® está contraindicado durante el embarazo. Se requiere el uso de insulina en tales circunstancias.
Las pacientes que estén considerando quedar embarazadas deben informar a su médico.
En estudios de toxicidad reproductiva ocurrieron embriotoxicidad, teratogenicidad y el desarrollo de toxicidad. Todos los efectos de reproducción se deben probablemente a efectos farmacodinámicos de dosis extremadamente altas y estos no son específicos de la sustancia.
Lactancia: Debido a que los derivados de las sulfonilureas como DIAGLIM® pasan a la leche materna, DIAGLIM® no debe ser administrado durante la lactancia.
Basados en la experiencia con DIAGLIM® y otras sulfonilureas, se han descrito los siguientes efectos indeseables:
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Poco común
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