Dexatrironvit Solucion Inyectable

DEXATRIRONVIT

SOLUCION INYECTABLE
Analgésico y antirreumático

FARMACEUTICOS EDERKA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Dexametasona y vitamina B1, B6 y B12.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta Núm. I con 1 ml contiene:

Clorhidrato de tiamina (vitamina B1) ………….. 100 mg

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) ……….. 100 mg

Cianocobalamina (vitamina B12) ………………. 1,000 mcg

Vehículo, cbp ……………………………………. 1 ml

Cada ampolleta Núm. II con 2 ml contiene:

Fosfato sódico de dexametasona
equivalente a …………………………………… 4 mg

Clorhidrato de lidocaína ………………………… 30 mg

Vehículo, cbp ……………………………………. 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

Neurología: Polineuritis, neuritis, neuralgias, paresia facial, ciática, mialgias, lumbalgias, tendinitis y artritis. En trastornos neuríticos, reumáticos o traumáticos en los que se requiera una rápida respuesta antiinflamatoria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Tiamina (vitamina B1): Convirtiéndose rápidamente en pirofosfato de tiamina, la tiamina se absorbe bien y completamente por vía intramuscular. Su forma activa (pirofosfato de tiamina) se almacena principalmente en hígado, corazón, riñon y cerebro. Interviene en el metabolismo de los carbohidratos como factor de las deshidrogenasas (deshidrogenasa cetoácido de cadena ramificada, complejo piruvato deshidrogenasa, y ?-cetoglutarato deshidrogenasa) y transcetolasas. Entre los procesos metabólicos que resultan afectados durante las deficiencias de tiamina, está el aporte energético neuronal al inhibirse la degradación de los carbohidratos lo que impide la regeneración de la membrana axónica. Participa en el proceso de síntesis de la acetilcolina. Se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinérgicas. Actúa como modulador de la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso.

El límite de absorción máxima de la tiamina es de 8 a 15 mg al día, pero esta cantidad puede ser superada cuando se ingiere en dosis fraccionadas con los alimentos. La absorción gastrointestinal de la tiamina que se ingiere con los alimentos, sucede mediante un mecanismo de transporte activo. Cuando se administra en grandes dosis, se absorbe por difusión pasiva.

Piridoxina (vitamina B6): Después que son hidrolizadas a sus formas fosforiladas, la piridoxina, el piridoxal, y la piridoxamina, son rápidamente absorbidas por el sistema gastrointestinal. Por lo menos 60% de la vitamina B6 circulante corresponde al fosfato de piridoxal. Se considera que el piridoxal es la forma primaria que atraviesa las membranas celulares. El principal producto de excreción es el ácido 4-piridóxido, formado por la acción de la aldehidooxidasa hepática sobre el piridoxal libre. Se excreta por vía renal. Su deficiencia se correlaciona con otros componentes del complejo B y ocurre en pacientes alcohólicos, con síndrome de malabsorción, donde contribuye a la aparición de cuadros neurológicos.

Tiamina, piridoxina y cianocobalamina han sido denominadas vitaminas neurotropas, por su actividad sobre el sistema nervioso central y periférico. Se absorben bien por vía intramuscular y ejercen su efecto en forma rápida y prolongada.

Cianocobalamina (vitamina B12): La cianocobalamina es la forma farmacológicamente estable de la vitamina B12, se liga a una globulina y forma la transcobalamina II en el plasma, este complejo se distribuye ampliamente en el organismo. La vitamina B12 unida a la transcobalamina se depura rápidamente del plasma para almacenarse en el hígado como coenzima activa. Esta cantidad representa hasta 90% de las reservas corporales totales de vitamina B12. Se excreta por vía renal, su máxima eliminación ocurre al término de las ocho horas. Las formas metabólicamente activas de la vitamina B12 son la metilcobalamina y la 5-desoxiadenosil cobalamina, las cuales son esenciales para el crecimiento y la replicación celular. La metilcobalamina participa en la transformación de la homocisteína en metionina así como en la conversión del N-5 metiltetrahidrofolato a tetrahidrofolato. La desoxi adenosil cobalamina interviene en la isomerización de la L-metilmalonil coenzima A a succinil coenzima A, la que favorece la síntesis de los ácidos grasos. Estas acciones metabólicas, en el seno del sistema nervioso conducen a la generación de ATP que es necesario para:

• La síntesis de ADN mitocondrial de las neuronas.
• La formación de la vaina de la mielina axónica.
• Proporcionar los componentes bioquímicos de la neurotransmisión.
• Mantener la constancia del medio interno neuronal, necesario para generar los potenciales de acción y permitir la transmisión en la sinapsis. (Neurology, 1995 45-11-16).

Dexametasona: Es un antiinflamatorio glucocorticoide antialérgico 25 veces más potente que la hidrocortisona. Carece casi por completo de la propiedad de retener sodio que producen la hidrocortisona y los derivados relacionados con ésta.

La dexametasona es un derivado fluorinado de la prednisolona. La sal fosfato sódico de dexametasona es uno de los compuestos glucocorticoides más solubles, por lo que las preparaciones inyectables en vehículos acuosos permiten una biodisponibilidad inmediata por vía intravenosa y ligeramente más lenta por vía intramuscular o local intratisular. Se absorbe efectivamente cuando se administra por vía oral en forma de dexametasona base. Su tiempo de vida media plasmática corresponde a aproximadamente 190 minutos. Los corticosteroides son principalmente metabolizados en el hígado y en menor proporción en el riñón y se excretan por la orina. Al igual que los demás glucocorticoides, actúa a nivel celular ligándose a los receptores esteroides citopásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio, a nivel de los tejidos.

Los efectos farmacológicos más importantes incluyen el metabolismo de carbohidratos, dando lugar a la síntesis de glucosa a partir de la gluconeogénesis, el metabolismo de las grasas y el aumento de la capacidad de contracción muscular.

Contraindicaciones:

Personas hipersensibles a los componentes de la fórmula. Ulcera gástrica y duodenal. Diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca congestiva, infecciones micóticas sistémicas. Glaucoma, infecciones virales, hipertensión arterial, insuficiencia hepática grave, estados iniciales de la atrofia del nervio optico, tuberculosis activa, psicosis graves, estados convulsivos y osteoporosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se administre durante la lactancia. Queda bajo criterio médico su uso durante el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas:

Se puede presentar debilidad muscular, reducción de la masa muscular y osteoporosis. Ulcera gástrica o duodenal, insomnio, nerviosismo, irritabilidad, rash, vómito y alguna vez choque anafiláctico en personas susceptibles. Por su contenido de tiamina se puede presentar enrojecimiento de la cara y diarrea pero son transitorios.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los glucocorticoides pueden ser menos eficaces cuando se usan simultáneamente con fármacos inductores de las enzimas hepáticas como: barbitúricos, primidona, fenitoína y efedrina. El uso concomitante de glucocorticoides con diuréticos y/o glucósidos cardiacos, hipoglucemiantes, antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales y vacunas activas, pueden producir la aparición de interacciones clínicamente importantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las pruebas sanguíneas microbiológicas diagnosticadas de la vitamina B12 son invalidadas por el metotrexato y la mayoría de los antimicrobianos. Hay reportes que a altas dosis de tiamina interfieren con la determinación espectrofotométrica de Schich y Waxler en la determinación de concentraciones séricas de teofilina, al igual que otros corticoides pueden darse falsos incrementos en la prueba Abbot TDX para digoxina. Se han reportado con la piridoxina resultados falsos positivos en la determinación de urobilinógeno en la prueba de la mancha, cuando se usa el reactivo de Ehrlich.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En diferentes especies animales donde se realizaron estudios preclínicos con dexametasona, mostraron algunos defectos de nacimiento (paladar hendido) insuficiencia placentaria y abortos espontáneos. Sin embargo, a la fecha no existen reportes de terotogénesis en humanos. No se han reportado efectos mutagénicos, carcinogénicos ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Mezclar el contenido de la ampolleta Núm. I con el contenido de la ampolleta Núm. II y aplicar por vía intramuscular profunda, cada 24 horas hasta por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Es la piridoxina la que aunque se ha considerado relativamente no tóxica, puede ocasionar neuropatía sensorial o síndrome neuropático a largo, plazo (dos meses o más) o la administración de megadosis (2 g o más diarios).

La difusión neurológica mejora gradualmente al descontinuar la piridoxina hasta la recuperación de los pacientes. Ante la eventualidad de una sobredosis no se dispone de un antídoto específico. Está indicada la terapia sintomática y de sostén.

Presentaciones:

Caja con una ampolleta Núm. I conteniendo las vitaminas y una ampolleta Núm. II conteniendo dexametasona.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica.

Dosis: la que el médico señale.

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: FARMACEUTICOS EDERKA, S.A. de C.V.
Calle 3 Núm. 1
Fracc. Industrial Benito Juárez
76130 Querétaro, Qro.

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Reg. Núm. 613M2003, SSA
LEAR-03390701919/R2003/IPPA