Dexa-neurobion

COMPOSICIÓN
Cada ampolla Nº 1 contiene: Clorhidrato de tiamina (Vitamina B1) 100 mg
Clorhidrato de piridoxina (Vitamina B6) 100 mg
Excipientes c.s.p. 1 mL
Cada ampolla Nº 2 contiene: Cianocobalamina (Vitamina B12) 5 mg
Fosfato sódico de dexametasona 4,37 mg
(equivalente a 4 mg de fosfato de dexametasona)
Clorhidrato de lidocaína 30 mg
Excipientes c.s.p. 2 mL

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: DEXA-NEUROBION® es una formulación que reúne las destacadas propiedades antiinflamatorias y acciones antálgicas de un poderoso agente que pertenece al grupo de los corticosteroides como es la dexametasona, junto a la actividad neurotropa que poseen la tiamina (vitamina B1), piridoxina (vitamina B6) y cianocobalamina (vitamina B12), de las cuales esta última aporta al preparado los beneficios de su capacidad antineurítica. Además de los componentes descritos, se ha considerado la inclusión, a bajas dosis, de un agente con propiedades anestésicas locales (lidocaína) que suprime la experiencia dolorosa en la zona de aplicación de la inyección.
La dexametasona es un esteroide que ejerce un potente efecto farmacológico en la prevención y sobre la reducción de los fenómenos que acompañan a la respuesta inflamatoria, disminuyendo las manifestaciones clínicas del proceso señalado sin modificar las causas subyacentes. Este agente es capaz de inhibir la acumulación de células inflamatorias en el lugar de la inflamación. Asimismo, suprime la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis y/o liberación de diversos mediadores químicos del proceso inflamatorio.
Las vitaminas B1 (tiamina), B6 (piridoxina) y B12 (cianocobalamina), por su parte, son esenciales en diversos procesos metabólicos y forman parte de las denominadas vitaminas del complejo B.
La tiamina (vitamina B1), en su forma activa de piro­fosfato de piridoxal, actúa en el metabolismo de los carbohidratos como una coenzima en los procesos de descarboxilación de cetoácidos y cetoanálogos como la leucina, isoleucina y valina.
La tiamina (vitamina B1) desempeña un papel específico en las neuronas independientemente de las funciones coenzimáticas del metabolismo general; la tiamina y sus ésteres existen en las membranas axónicas y la estimu­lación eléctrica de los nervios produce la hidrólisis y liberación de difosfato y trifosfato de tiamina (citamina B1).
La piridoxina (citamina B6) actúa como cofactor en numerosas reacciones enzimáticas en el metabolismo de los aminoácidos como el triptófano, glicina, serina, glutamato, así como de aminoácidos que contienen azufre. La piridoxina (citamina B6) también desempeña un papel aún no bien esclarecido sobre la excitabilidad de las neuronas, posiblemente por su intervención en la transulfu­ración o en el metabolismo del ácido gamma aminobutírico.
La cianocobalamina (citamina B12) actúa como coenzima en varios procesos metabólicos de carbohidratos, lípidos y proteínas. Es necesaria en el crecimiento y la replicación celular, hematopoyesis, síntesis de nucleoproteínas y de la proteína neuronal mielina, debido en gran parte a sus efectos sobre el metabolismo de la metionina, el ácido fólico y el ácido malónico.
La lidocaína es un eficaz agente con destacadas propiedades anestésicas. Su mecanismo de acción está orientado hacia el bloqueo de los fenómenos de iniciación y conducción de los impulsos nerviosos mediante la reducción sobre la permeabilidad al flujo del sodio a través de la membrana neuronal, actuando probablemente a nivel de los canales específicos de dicho elemento. Este efecto estabilizador de la membrana conduce a la inhibición de los eventos de despolarización y que conducen a un fracaso en la propagación del estímulo, bloqueando, de este modo, la conducción nerviosa y obteniendo como evento final la supresión de la percepción del dolor. En virtud de la inclusión de la lidocaína a bajas concentraciones en la formulación de DEXA-NEUROBION® y adicionalmente al reducido volumen de inyección una vez mezcladas ambas ampollas, se ha logrado obtener una notable y significativa disminución del dolor a nivel de la zona de aplicación del preparado, en contraste con aquel que experimentan los pacientes cuando se emplean combinaciones alternativas por separado que no ofrecen el beneficio referido.

INDICACIONES: DEXA-NEUROBION® está indicado en el tratamiento de diversos estados dolorosos agudos de origen inflamatorio que pueden comprometer a las distintas estructuras del sistema músculo-esquelético, como son los casos de cervicalgia, condritis costal, lumbago, lumbociatalgia, tendinitis, tenosinovitis, hombro doloroso.
Asimismo, DEXA-NEUROBION® resulta un medicamento útil para controlar el intenso dolor que suele acompañar a los episodios de exacerbación aguda que pueden presentarse durante el curso de diversas entidades reumáticas, como osteoartritis, espondiloartrosis, poliartritis crónica, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide, gota y reumatismo extraarticular.
DEXA-NEUROBION® también está considerado como un agente farmacológico eficaz para la reducción de la inflamación y el control del dolor secundarios a traumatismos, como es el caso de contusiones, distensiones musculares, luxaciones, torceduras y esguinces.

CONTRAINDICACIONES
Excepto en circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Para inyección intraarticular: Artoplastía articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, antecedentes o presencia de infección periarticular, osteoporosis yuxtaarticular, no artrítica, articulación inestable.
? Para la profilaxis del síndrome de distrés respiratorio (neonatal): Amnionitis, hemorragia uterina, enfermedad o infección febril, especialmente tuberculosis maternal o infección materna activa producida por herpes tipo II, o queratitis viral materna, insuficiencia placentaria. Ruptura prematura de la bolsa amniótica.
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) o predisposición; anastomosis intestinal reciente; cardiopatía o insuficiencia cardiaca congestiva. Hipertensión, disfunción o enfermedad renal severa; varicela; sarampión; esofagitis, gastritis, úlcera péptica activa latente; diabetes mellitus o predisposición a ella; infecciones fúngicas sistémicas; glaucoma; disfunción o enfermedad hepática; herpes simple ocular; lesiones herpéticas orales; hiperlipidemia; hipertiroidismo; hipoalbuminemia o enfermedades que predispongan de ella; hipotiroidismo; infecciones virales o bacterianas no controladas; intolerancia a los corticoides; miastenia grave; osteoporosis; disfunción renal ligera o moderada, o cálculos renales; lupus eritematoso sistémico; tuberculosis: activa, positiva a las pruebas cutánea, latente o histórica.
? Hipersensibilidad a la vitamina B1.
ADVERTENCIAS: DEXA-NEUROBION® contiene alcohol bencílico en su fórmula, por lo cual no se recomienda su empleo en lactantes y/o niños prematuros.

PRECAUCIONES
Vitaminas: En casos aislados, se ha reportado que la administración continua de vitamina B6 (500 mg diarios o más) durante un período superior a 5 meses puede ocasionar cuadros de neuropatía periférica de tipo sensorial.
Dexametasona: En relación a la fertilidad, se ha descrito que los corticosteroides aumentan o pueden reducir el número y la motilidad de los espermatozoides. Sin embargo, en humanos no se puede afirmar si la capacidad reproduc­tora esté afectada de una manera adversa.
Con respecto al embarazo, los corticosteroides (Categoría C según FDA) atraviesan la barrera placentaria. Aunque no se ha llevado a cabo estudios adecuados en huma­nos, existen algunos datos que indican que estos agentes, aun a dosis farmacológicas, pueden aumentar el riesgo de insuficiencia placentaria, disminución del peso del recién nacido u óbito fetal. Sin embargo, no se encuentran publicados efectos teratogénicos en seres humanos.
Los niños nacidos de madres que han recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados con el objeto de detectar signos de hipoadrenalismo y sustituir la terapia administrada si es preciso. No se hallan descritos problemas en madres que amamantan a sus hijos.
El uso crónico de dexametasona puede inhibir el crecimiento y desarrollo en niños y adolescentes, por lo que debe emplearse con mucha cautela.
En personas de la tercera edad es probable que aumente el riesgo de presentar hipertensión durante el tra­tamiento con corticosteroides; además, los ancianos, sobre todo las mujeres posmenopáusicas, son también más propensas a padecer osteoporosis inducida por glucocorticoides.

REACCIONES ADVERSAS
Vitaminas: Existen algunos reportes que revelan que la administración prolongada de piridoxina (vitamina B6) [2 a 6 gramos por día durante 2 a 40 meses] puede provocar ataxia sensitiva progresiva con alteraciones de la sensibilidad profunda posicional y vibratoria de las extremidades inferiores. Pueden afectarse, asimismo, aunque en menor grado, la sensibilidad táctil, térmica y dolorosa.
Dexametasona: El riesgo de aparición de efectos adversos con dosis farmacológicas de dexametasona generalmente aumenta con la duración del tratamiento y la frecuencia de administración, y en menor grado, con la dosificación. La dosis farmacológica promedio reduce la resistencia hacia las infecciones. El aumento de la susceptibilidad a las infecciones puede ocurrir con regímenes cortos de dosis altas (tratamiento de pulso), así como también en el caso de administración prolongada. Las manifestaciones más comunes que podrían presentarse en el curso de tratamiento con dexametasona se describen a continuación.
Esquemas de corta duración: ? Incidencia menos frecuente: Reacciones alérgicas locales; cataratas; diabetes mellitus.
? Incidencia rara: Reacción alérgica generalizada o local; infección en el lugar de la aplicación: enrojecimiento; adormecimiento, dolor o picazón; perturbaciones psíquicas: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, episodios maníaco-depresivos, depresión mental o paranoide.
Esquemas de administración prolongada: Acné u otros problemas cutáneos; necrosis avascular, síndrome de Cushing; edema; irritación gastrointestinal; hipocaliemia; osteoporosis o fracturas óseas; pancreatitis; ulceración péptica o perforación intestinal; miopatía inducida por esteroides; estrías, ruptura de tendón; atrofia cutánea o subcutánea; hematomas; heridas de difícil cicatrización.
Son manifestaciones que requieren de atención médica si son persistentes o demasiado molestos para el paciente: aumento del apetito, trastornos de la digestión, nerviosismo o inquietud, dificultad para dormir. Menos frecuentemente, cambios en el color de la piel o hipopigmentación, sensación de mareos, ?sofocos? en la cara o mejillas, dolor de cabeza, aumento del dolor articular, epistaxis, crecimiento no habitual de pelo en el rostro y ciertas regiones del cuerpo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Vitaminas: Los pacientes tratados con L-Dopa no deben recibir piridoxina (vitamina B6), porque ésta disminuye el efecto terapéutico del L-Dopa.
Dexametasona: Acetaminofén, alcohol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), aminoglutetimida, amfotericina B, inhibidores de la anhidrasa carbónica, esteroides anabolizantes, andrógenos, antiácidos, anticolinérgicos, anticoagulantes cumarínicos o derivados de la heparina, estreptoquinasa, uroquinasa, anti­depresivos tricíclicos, agentes antidiabéticos orales, insu­lina, agentes antitiroideos, hormonas tiroideas, anticonceptivos orales que conten­gan estrógenos, glucósidos digitálicos, diuréticos, efedrina, estrógenos, ácido fólico, inductores de enzimas hepáticas, agentes inmunosupresores, metrizamida, isoniazida, mexiletina, mitotano, agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, suplementos de potasio, ritodrina, salicilatos, medicamentos que contengan sodio, somatrem, somatropina, estreptozocina, troleandomicina, vacu­nas con virus vivos u otras inmunizaciones.
Hipersensibilidad conocida previa a alguno de los componentes del preparado.

INCOMPATIBILIDADES: La administración concomitante de isoniazida determina la formación de antimetabolitos (hidra­zonas) que ejercen un efecto bloqueador de la actividad biológica de la vitamina B6.
El uso prolongado de penicilamina puede causar deficiencia de piridoxina (vitamina B6).
La cicloserina y la hidralazina son antagonistas de la piridoxina (vitamina B6) y la administración de piridoxina (vitamina B6) es capaz de reducir las acciones adversas neurológicas vinculadas con el suministro de dichos compuestos.
Las tiosemicarbazonas y el 5-fluorouracilo revierten la acción de la vitamina B1.
La administración concomitante con antiácidos inhibe la absorción de vitamina B1 y disminuye la absorción de piridoxina (vitamina B6) y cianocobalamina (vitamina B12).

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Vitaminas: Existe muy escasa literatura disponible con relación a los efectos tóxicos potenciales de las vitaminas que constituyen el complejo B. Sin embargo, no se ha descrito la aparición de efectos tóxicos ocasionados por la ingesta aguda de megadosis de vitaminas del complejo B.
En contraste, se acepta que la administración prolongada de piridoxina (vitamina B6) [6 meses a 3 años] en dosis superiores a 2 gramos al día, puede provocar efectos neurotóxicos periféricos, especialmente sobre raíces nerviosas sensitivas que muestran recuperación lenta y sólo parcial tras la suspensión de la administración de estos compuestos. No existen reportes de antídotos específicos dado que los eventos descritos están asociados fundamentalmente a dosis acumulativas de estas sustancias.
Dexametasona
? Para efectos gastrointestinales: La adminis­tración de antiácidos entre comidas puede aliviar la indigestión o la irritación gastrointestinal leve, ocurre durante el tratamiento con corticosteroides. Sin embargo, la eficacia de antiácidos u otros agentes protectores de la mucosa gastroduodenal en la prevención de eventos agudos como la ulceración hemorrágica y/o perforación durante el tratamiento con corticosteroides no ha sido aún bien establecida.
? Para depresión mental o psicosis: Si es posi­ble, disminuir la dosificación de dexametasona o in­terrumpir el tratamiento.
? Para efectos de supresión: La administración del ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamato­rios no esteroideos pueden aliviar algunos de los síntomas de esta condición.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: DEXA-NEUROBION® deberá administrarse por vía intramuscular profunda. La dosis usual corresponde a una ampolla número 1 y una ampolla número 2, mezcladas en la misma jeringa de aplicación, una vez al día. La duración del tratamiento dependerá del criterio clínico, la etiología del trastorno subyacente y la respuesta terapéutica luego de la primera administración.
Instrucciones de uso: Con jeringa y aguja esterilizadas, extráigase primero el contenido de la ampolla Nº 1 y después el de la ampolla Nº 2. Agítese. Hecha la mezcla, en la misma jeringa, aplíquese de inmediato. Si no se aplica todo el producto, deséchese el sobrante.

PRESENTACIONES: DEXA-NEUROBION® se presenta en cajas con 1 ampolla Nº 1 de 1 mL y 1 ampolla Nº 2 de 2 y cajas con 3 ampollas Nº 1 de 1 mL y 3 ampollas Nº 2 de 2 mL. (R.S. N° E-20220).
MERCK PERUANA S.A.
Los Frutales 220, Lima 03
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