Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
DAZOR
VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.
Itraconazol.
Cada cápsula contiene:
Itraconazol (microesferas) …….. 100 mg
Excipiente, cbp ………………….. 1 cápsula
Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. El ergosterol es un componente fundamental en la membrana celular del hongo. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico.
La biodisponibilidad oral de itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación del plasma es bifásica, con una vida media terminal de 1 a 1.5 días.
Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 1 a 2 semanas. Las concentraciones plasmáticas constantes, 3 a 4 horas después de la administración son: 0.4 µg/ml (100 mg o.d.), 1.1 µg/ml (200 mg o.d.) y 2.0 µg/ml (200 mg b.i.d.).
Itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 99.8%. La concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La captación por tejido queratinizados, especialmente la piel, es 4 veces superior a la concentración en plasma, estando su eliminación relacionada con la regeneración de la epidermis. En contraste con los niveles plasmáticos, los cuales son indetectables dentro de los 7 días siguientes a la suspensión de la terapia, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de finalizado el tratamiento de 4 semanas. Niveles de itraconazol han sido detectados en la uña queratinizada tan tempranamente como una semana después de iniciado el tratamiento y persisten por al menos 6 meses después de finalizar la terapia de 3 meses.
Itraconazol se encuentra presente en sebo, en menor cantidad en el sudor. Itraconazol también se distribuye ampliamente en tejidos susceptibles a la infección por hongos. La concentración en hígado, riñón, hueso, estómago, vesícula y músculo es entre 2 y 3 veces mayor que la del plasma.
Los niveles terapéuticos en tejido vaginal se mantienen por otros 2 días después de terminar el tratamiento de 3 días con 200 mg al día, y por otros 3 días después de suspender el tratamiento con 200 mg, dos veces al día por un día.
Itraconazol se metaboliza por el hígado, dando lugar a un gran número de metabolitos. Uno de los metabolitos es el hidroxiitraconazol, el cual tiene una actividad in vitro comparable con el itraconazol. Los niveles de itraconazol medidos por bioensayo fueron 3 veces superiores a los obtenidos por HPLC. La excreción de itraconazol en heces es de 3 a 18% de la dosis y la excreción renal es de 0.03% de la dosis. Aproximadamente 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina en una semana.
Itraconazol cápsulas, sólo deberá administrarse a mujeres embarazadas en los casos en que la vida está en peligro y en los casos en que el beneficio potencial es mayor que el daño potencial al feto. Se deben tomar adecuadas medidas anticonceptivas para las mujeres con potencial de concebir y tomen itraconazol cápsulas, hasta el siguiente periodo menstrual, después de finalizar la terapia con itraconazol.
Está contraindicada la administración de itraconazol cápsulas con los siguientes medicamentos: terfenadina, astemizol, quinidina, cisaprida, pimozide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina triazolam y midazolam oral.
En pacientes con valor de enzimas hepáticas elevado, no se debe iniciar el tratamiento a menos que el beneficio potencial sea superior a los riesgos de lesión hepática. En este caso las enzimas hepáticas deben ser monitoreadas.
DAZOR (itraconazol) se metaboliza principalmente en el hígado. La biodisponibilidad oral en pacientes cirróticos se disminuye en cierta medida. Es conveniente controlar las concentraciones de DAZOR (itraconazol) en el plasma y adaptar la dosis en los casos necesarios.
Si ocurre neuropatía que pueda ser atribuible a DAZOR el tratamiento debe descontinuarse.
Daño renal: la biodisponibilidad oral de DAZOR (itraconazol) puede ser más baja en pacientes con insuficiencia renal. Se aconseja controlar las concentraciones de DAZOR (itraconazol) en el plasma y adaptar la dosis en caso necesario.
Uso pediátrico: Debido a que la información clínica sobre el uso de DAZOR (itraconazol) en niños es muy limitada, se recomienda no utilizar DAZOR (itraconazol) en estos pacientes a menos que los beneficios pesen más que los riesgos potenciales.
Uso en embarazo y lactancia: Itraconazol cápsulas, sólo deberá administrarse en casos en los que hay peligro para la vida por micosis sistémicas, donde los beneficios potenciales superan el daño potencial para el feto.
Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche humana, los beneficios esperados de la terapia con itraconazol cápsulas deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la lactancia.
Reportes menos frecuentes incluyen cefalea, elevación reversible de enzimas hepáticas, trastornos menstruales, vértigo y reacciones alérgicas (como prurito, exantema, urticaria y angioedema). Se han reportado casos aislados de neuropatía periférica y de síndrome de Stevens-Johnson.
Medicamentos que afectan el metabolismo de itraconazol: Han sido realizados estudios de interacción con rifampicina, rifabutina y fenitoína. Dado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxiitraconazol en estos estudios fue disminuida a tal grado que la eficacia puede ser reducida de forma importante, no es recomendable la combinación de itraconazol con estos potentes inductores enzimáticos, como carbamazepina, fenobarbital e isoniacida, pero deben esperarse efectos similares.
Como el itraconazol es metabolizado a través del CYP3A4, inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibilidad de itraconazol. Ejemplos de estos son: ritonavir, indinavir y claritromicina.
Efectos del itraconazol sobre el metabolismo de otros medicamentos: Itraconazol puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia del citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento y/o prolongación de sus efectos, incluyendo los efectos adversos. Después de suspender el tratamiento, los niveles de itraconazol declinan gradualmente, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos). Esto debe ser tomado en cuenta cuando se considera el efecto inhibitorio de itraconazol sobre medicamentos concomitantes, como por ejemplo:
Medicamentos que no deben ser utilizados durante el tratamiento con itraconazol: Terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam, midazolam oral, quinidina, pimozide, inhibidores de la reductasa HMG-CoA metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina.
Medicamentos en los que se deben vigilar los niveles plasmáticos, efectos o efectos secundarios. Su dosificación si es coadministrada con itraconazol, debe ser reducida si es necesario.
Anticoagulantes: Inhibidores de proteasas HIV, como ritovavir, indinavir y saquinavir.
Ciertos agentes antineoplásicos como vinca alcaloides, busulfán, docetaxel y trimotrexate.
Bloqueadores de canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 como dihidropiridinas y verapamil.
Ciertos agentes inmunosupresores: Ciclosporina, tracolimus y rapamicina.
Otros: Digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanil, alprazolam, midazolam IV, rifabutina y metilprednisolona.
No han sido observadas interacciones de itraconazol con AZT (zidovudina) y fluvastatina.
No se han observado interacciones de itraconazol con el metabolismo del etinilestradiol y noretisterona (anticonceptivos orales).
Efecto en la unión a proteínas, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida y sulfametazina.
No existen estudios disponibles sobre el uso de itraconazol en mujeres embarazadas.
Las cápsulas deben ser deglutidas (no abrirlas).
Esquemas continuos de tratamiento:
En algunos pacientes inmunocomprometidos, por ejemplo, con neutropenia, con SIDA o pacientes con transplantes de órganos, la biodisponibilidad del itraconazol puede ser disminuida, por lo tanto, las dosis deben ser dobladas.
Dentro de la primera hora después de la ingestión, el lavado gástrico puede ser realizado.
Si se considera adecuado se puede administrar carbón activado.
Itraconazol no es removible por hemodiálisis.
No hay disponible un antídoto específico.
Caja con 6 cápsulas conteniendo cada una 100 mg de itraconazol en microesferas.
Caja con 15 cápsulas conteniendo cada una 100 mg de itraconazol en microesferas.
Duflegrip, medicamento mucolítico antigripal indicado para el tratamiento de los síntomas de..Leer más
Para qué sirve Paramox , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Para qué sirve Nor-crezinc , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Miopropan, medicamento antiespasmódico y ansiolítico indicado para el tratamiento de patologías d..Leer más
Las contraindicaciones del jengibre son varias a pesar de que los efectos del jengibre para…
Un nuevo estudio sobre futbolistas sugiere que la presencia de mareos después de un golpe…
Esta web usa cookies